Гептрал другое название. Отзывы к гептрал

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.
Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0,44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительна и составляет < 5 %.
Метаболизм
Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.

Показания к применению

• Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
• Внутрипеченочный холестаз у беременных.
• Симптомы депрессии.
• Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Депрессия
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Обычная начальная доза составляет 500-800 мг/сутки, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Поддерживающая терапия : 500 или 800-1600 мг/сутки.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пожилые пациенты
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами во время приема препарата Гептрал® до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Лечебный препарат «Гептрал» нормализует гепатопротекторные и нейропротекторные механизмы, поддерживает регенерирующие и желчегонные процессы в печени, обладает антидепрессивной активностью, стимулирует антиоксидантные процессы. Его использование сопровождается мощным детоксикационным эффектом за счёт восстановления окислительно-восстановительных реакций в клетках.

Продолжительный приём Гептрала нормализует работу следующих органов и систем:

1. Производится очистка желчных кислот от токсических веществ, нормализуется работа транспортных желчевыводящих систем. Восстанавливается уровень оттока желчи через выводящую систему.
2. Блокируются депрессивные состояния, склонность к суицидам. Купируются рекуррентные эндогенная и невротическая формы депрессии при невосприимчивости к амитриптилину. Антидепрессивное действие усиливается при увеличении концентрации препарата в тканях после первой недели приёма препарата и удерживается в течение определённого промежутка времени на оптимальном уровне после 2-х недель лечения.
3. Способствует синтезированию протеогликанов, участвующих в реакциях регенерации хрящевых тканей, уменьшает выраженность болевых симптомов.
4. После лечебного курса увеличивается уровень цистеина и снижаетсяметионин в продуктах крови.
5. Повышается качество обменных реакций в печёночных клетках, увеличивается количество глутамина, что приводит к восстановлению функций органа.

Активным веществом Гептрала является синтетически произведённый адеметионин – органический природный соединитель небелковой природы, входит в группу гепатопротекторов.

Это действенный кофермент, участвующий в реакциях по распространению соединений метильной группы по всему организму. Данное действующее вещество оказывает мягкое антидепрессивное действие.

Гептрал восполняет нехватку действующего адеметионина во всех клетках, регенерирует его производство в печени, головном и спинном мозге.

Препарат активизирует восстановительные процессы в гепатоцитах, поддерживает их функции на оптимальном уровне.

Эффективное действие лекарства при проведении полного курса сохраняется на протяжении 3-х месяцев после окончания терапии.

Часто поводом для назначения Гептрала являются различные печёночные болезни. В ряду показаний препарата присутствуют депрессивные патологии, включая вегетативные, соматические, неврологические и психические нарушения, обусловленные алкоголизмом на 2-й и 3-й стадиях.

Многих пациентов интересует, от чего наиболее целесообразно принимать препарат «Гептрал», особенно его наиболее удобную форму для применения– таблетки.

• гепатит хронической формы;
• жировой гепатоз;
• экзогенная интоксикация (алкоголизм, неконтролируемый приём гормональных средств, антибиотиков и антидепрессантов, различные яды и токсины);
• воспалительное поражение жёлчного пузыря, не сопровождающееся образованием конкрементов;
• внутрипечёночный холестаз, случаи холестаза в роду беременной;
• повреждение гепатоцитов;
• воспаление желчных протоков;
• цирроз печени или вероятность развития цирроза;
• органические поражения головного мозга;
• энцефалопатия на фоне печёночной недостаточности, включая алкогольную форму.

Препарат помогает нормализовать состав и консистенцию продукта деятельности гепацитов – желчи, повышает качество физиологических печёночных реакций, общее состояние органа.Лечение нередко назначается для поддержки печени при обнаруженных в ней метастазах, так как ускоряет процессы регенерации тканей.

В дерматологической практике Гептрал показывает высокие результаты с продолжительной ремиссией в лечении различных форм псориаза. При кожных заболеваниях рекомендуется внутримышечное введение препарата.

Применение Гептрала также способствует устранению проявлений при депрессивных расстройствах.

Лекарственное средство в порошкообразном состоянии выделено фармацевтами, как наиболее приемлемая форма для удобного дальнейшего применения. На его основе осуществляется производство таблеток, и изготавливаются стерильные растворы для выполнения инъекций.

Гептрал таблетки выпускаются с кишечнорастворимым покрытием. Принимаются они пероральным способом в дозировке согласно прилагаемой инструкции или рекомендациям врача. Выпускаемые пачки содержат по 10 или 20 штук.

Таблетки белого или желтоватого цвета необходимо проглатывать целыми, запивая достаточным объёмом воды. Запрещено жевать, разламывать и крошить препарат. Инструкция по применению Гептрала в таблетках устанавливает: разовая доза препарата – 1 таблетка, принимается 2–3 раза в сутки за полчаса до употребления пищи. Суточная доза адеметионина равна 800-1600 мг.

После однократного приёма лекарства в количестве 400 мг содержание активно действующего вещества в кровяном русле достигает около 0,7мг/л в течение 2–6 часов. Биологическая доступность препарата (количество действенной части лекарства, усвоенного организмом) при пероральном применении составляет 5%.

Определяется в небольшом объёме связывание с белками сыворотки крови, повышенное содержание адеметионина в составе спинномозговой жидкости. Период полураспада Гептрала около 90 мин (через это время в организме останется 50% объёма лекарственного вещества от общего введённого количества).

Биологическая трансформация Гептрала происходит в печени, выводится он из организма через почки и мочевыводящие пути, период полувыведения – 1, 5 часа.

Наиболее удобная схема лечения следующая:

• первый приём–утром, за 20-30 мин перед завтраком, количество таблеток 1-2 штуки;
• второй раз – до обеда, количество – 1 штука при 3-х разовом назначении, 2 штуки при 2-х разовом;
• в случае 3-х разового приёма – 1 штука перед ужином (полдником).

Последний раз лекарство следует употребить не позднее 18 часов. В зависимости от сложности заболевания и общего состояния человека определяется длительность медикаментозного курса. Как правило, лечение занимает от 2-х до 4-х недель. Повтор терапии проводится не ранее, чем через месяц.

Основной компонент – ион адеметионина.

В таблетки «Гептрал» входят вспомогательные компоненты:

• вода;
• тальк;
• фармацевтический и пищевой стабилизатор Е572;
• полисорбат, выработанный из фруктов, ягод – вкусовая добавка;
• симетикон, эффективный при повышенном газообразовании в кишечнике;
• энтеросорбент, связывающий и удерживающий в себе различные токсины, аллергены или ядовитые вещества;
• специальный загуститель;
• гидроксид натрия, является наиболее едкой щёлочью;
• различные наполнители;
• пищевые ароматизаторы.

Существует теория, которая утверждает, что Гептрал не усваивается организмом без фолиевой кислоты и витамина В12. Официального подтверждения на данную тему нет, но исследовательские работы продолжаются уже несколько лет.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение функциональных возможностей почек и сердца, наличие хронических патологий, рекомендовано сократить лечебную дозу до минимального количества. Необходимо отследить степень совместимости Гептрала и принимаемого лечения.

Успешный результат медикаментозного курса достигается благодаря правильному приёму препарата. Перед началом лечения необходимо узнать, как (в каком количестве, до еды или после) следует принимать Гептрал в таблетках. Несоблюдение правил применения делает приём лекарства бесполезным.

Таблеточная форма наиболее часто используется в поддерживающей терапии. Лекарство в подобных случаях принимают за один или несколько приёмов от 2-х до 4-х таблеток в течение суток. Длительность поддерживающего курса выбирается врачом в индивидуальном порядке, определяется эффективностью главного лечения.

С целью профилактики Гептрал не назначается. Его приём целесообразен в особых случаях, когда запрещено лечение другими фармакологическими средствами, обладающими, наряду с высокими лечебными свойствами, серьёзным побочным эффектом.

Выпуск Гептрала производится в форме сухого порошка, для удобного изготовления лекарства в жидком виде с целью выполнения внутривенных и внутримышечных инъекций.

При приготовлении используется метод лиофилизации: лекарственное средство в виде порошка, хранящегося в герметичных капсулах из прозрачного стекла,смешивают с жидким растворителем в специальных ампулах. Упаковка для изготовления инъекций включает 5 единиц обоих составляющих лекарства.

В состав растворителя входят вещества:

• вода для инъекций;
• гидроксид натрия;
• L-лизин.

Общая доза препарата для в/в и в/м инъекций составляет 400-800 мг в сутки. Одна капсула сухого лекарства содержит 400 мг иона адеметионина. Продолжительность инъекционного курса составляет 2 недели. По усмотрению врача, если требуется продолжить лечение, назначается приём лекарства в форме таблеток. В этом случае длительность таблеточной терапии не должна превышать месяца.

Для порошкообразного препарата характерна однородная консистенция белого или желтоватого цвета, без включений другого цвета. Жидкий (иногда слабо жёлтого оттенка) растворитель должен быть абсолютно прозрачным. Наличие осадочных веществ исключает его использование для разведения лекарства.

Биологическая доступность жидкой формы, в отличие от таблеток, составляет не менее 95%, что сводит побочные действия лекарства к минимальным значениям. Инъекции признаны более эффективным способом лечения.

Гептрал можно смешивать с физраствором и жидкой глюкозой, абсолютно не совместим он с растворами на основе ионов калия.

Выполнение инъекции осуществляется следующим образом:

1. Отпилить верхушку ампулы, с помощью бинта удалить её.
2. Разгерметизировать капсулу, вылить растворитель в её полость, закрыть резиновую втулку до предела.
3. Тщательно перемешать полученный раствор до растворения порошка. Необходимо обратить внимание на консистенцию лекарства. Наличие нерастворимых элементов исключено. Подобный препарат нельзя использовать.
4. Вставить стерильную иглу в резиновую втулку капсулы, перевернуть её вверх дном, набрать шприц.
5. Обеззаразить место укола спиртом или другим антисептиком.
6. Внутримышечное введение осуществляется в верхней части ягодицы или с наружной стороны плеча.
7. Внутривенная инъекция делается во внутренней части локтевого сгиба. Это манипуляция требует соответствующей медицинской квалификации.
8. Повторно обеззаразить место укола после окончания введения препарата.

Лекарство вводить следует правильно, как можно медленнее. Расстояние между точками укола при внутримышечном введении должно быть не менее 1 см. Раствор готовится непосредственно перед уколом, заранее готовить препарат запрещено.

Нередко введение Гептрала осуществляется с помощью капельницы.

Правила следующие:

1. Уже приготовленный прозрачный раствор вводят во флакон с физраствором или 5%-ю глюкозой объёмом 250 или 500 мл (берётся в зависимости от количества лекарственного средства), хорошо перемешивают.
2. Устанавливают в капельницу, подключают к действующей системе.
3. Оптимальная скорость дозирования соответствует 25 каплям в минуту, продолжительность процедуры – максимум 1 час.

Внутривенное капельное введение–наиболее эффективный способ лечения. Лекарство поступает мелкими порциями (каплями) в течение определённого периода времени. Концентрация лечебного средства рассчитывается из соотношения: 1 флакон лиофилизата смешивается с 250 мл инфузионного раствора.

Препарат принимают в утренние или дневные часы, чтобы избежать его тонизирующего действия на нервную систему перед сном.

При лечении депрессий рекомендован приём препарата в виде инъекций по общему правилу: 1 или 2 укола по 400 мг в зависимости от сложности болезни. На лечение требуется около 2-х–3-х недель. В дальнейшем нередко назначают приём таблеточного Гептрала для поддержания достигнутого результата.

Употребление Гептрала в редких случаях сопровождается неприятными проявлениями, различной степени выраженности со стороны разных органов и систем организма:

1. Пищеварительная система. Часто наблюдается болевой синдром, тошнота, послабление стула. Достаточно редко поступают жалобы на рвоту, воспаление слизистой пищевода, сухость во рту, затруднение пищеварения, желудочно-кишечные боли и (или) кровотечения, обострение желчнокаменной болезни.
2. Нервная система. Редко диагностируется спутанность сознания, нарушение качества сна, головная боль и головокружение, расстройства субъективных ощущений или чувствительности кожных покровов.
3. Костно-мышечный скелет. Изредка возникают суставные боли, судороги конечностей.
4. Мочевыделительная система. Различные инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
5. Кожные покровы. Редко – раздражения, покраснения, сыпь и зуд.
6. Аллергия. В исключительных случаях может проявиться отёк Квинке – это быстро развивающийся аллергический процесс, представляющий опасность для жизни больного.
7. Местные реакции. Место введения инъекции изредка воспаляется, наблюдается покраснение, гематома, отёк, развивается некроз кожи – наиболее тяжёлая форма побочных проявлений.

Среди общего числа пролечившихся пациентов, количество жалоб на симптомы определяется, как«редко»или «очень редко». Проявления снимаются с помощью специальных препаратов, предназначенных для подавления конкретных симптомов, но их применение следует согласовать с лечащим врачом.

В некоторых случаях приём лекарства отражается на общем состоянии пациента:

• прилив жара;
• воспаление поверхностных вен;
• психопатологические расстройства;
• симптомы простудных заболеваний;
• слабость, озноб;
• накопление жидкости в мягких тканях;
• сбой механизмов терморегуляции.

Терапевтический курс на основе Гептрала запрещает вождение любого транспортного средства, выполнение манипуляций, связанных с быстротой реакции, представляющие риск для жизни и здоровья людей.

Побочное действие препарата сокращается по мере уменьшения его концентрации в крови и тканях организма.Сильно выраженные побочные проявления стараются подавить с помощью симптоматических препаратов.

Если побочные проявления после Гептрала достаточно выражены, подбирают для него замену на более щадящие заменители препарата или корректируют его дозировку.

Противопоказанием для приёма Гептрала являются:

• генетические аномалии, связанные с обменом метионина;
• нарушение усвоения витамина В12;
• аллергия и непереносимость адеметионина и других компонентов;
• анемия в тяжёлой форме;
• дефицит цистионин-бета-цистазы (ЦБС).

Гептрал не назначается до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных по воздействию препарата на детский организм.

В некоторых ситуациях использование препарата нежелательно. На консультации врач оценивает соотношение вероятности риска и положительного эффекта от применения, при наличии серьёзных оснований принимает решение в пользу его приёма.

В следующих случаях лекарство принимается под постоянным контролем врача:

• возраст старше 65 лет;
• беременность на любом сроке, первый триместр наиболее рискованный период;
• грудное вскармливание;
• наличие маниакально-депрессивного синдрома;
• курс на основе антидепрессантов;
• почечная недостаточность.

При наличии данных факторов врачи, как правило, корректируют дозировку Гептрала в меньшую сторону относительно рекомендованных инструкцией.

Следует подчеркнуть, что ограничения в использовании лекарстваво время беременности имеют больше предупреждающий характер. Реальные факты, доказывающие отрицательное действие адеметионина на плод, отсутствуют.

Но на время лечения Гептралом необходимо прерывать грудное вскармливание по причине проникновения лекарственного средства в грудное молоко. С некоторыми видами лекарств Гептрал несовместим.

Следует избегать одновременногоприменения со следующими препаратами:

• Кломипрамин.
• Триптофан.

• Антидепрессанты трициклического действия.
• Ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время лечения контролируется:

• содержание азота в крови, особенно актуально для больных циррозом;
• уровни креатинина и мочевины, которые могут указывать на нарушения в деятельности почек.

Случаев передозировки препарата выявлено не было до настоящего времени. После употребления количества Гептрала выше указанной нормы, следует внимательно следить за состоянием пациента. В случае появления первых признаков интоксикации, необходимо принять соответствующие меры: очистить желудок, употребить сорбент типа активированного угля или другой.

Лечение Гептралом для пациентов-вегетарианцев рекомендуется проводить одновременно с приёмом витаминных комплексов с содержанием фолиевой кислоты и витаминов группы В.

Срок годности – 3 года, при условии правильного хранения:

• отсутствие солнечного света;
• диапазон температуры от 15 до 25 0 С.

К лекарственному средству не должны иметь доступ маленькие дети, препарат имеет группу Б по безопасности.

На стоимость препарата влияют следующие факторы:

• форма выпуска;
• объёмы упаковки;
• регион проживания.

Лекарственное средство «Гептрал» (латинское название heptral) выпускается итальянским производителем, отличается высоким качеством.

На официальном сайтеможно найти достаточно достоверной и полезной информации:

• телефоны и адреса аптек, расположенных в крупных городах, реализующих лекарство;
• провести сравнительный анализ цен;
• узнать, как заказать препарат через интернет, включая доставку на дом.

На форуме, который является отдельной страницей официального сайта,врачи оставляют подробное описание наиболее сложных и интересных случаев из своей практики, в которых лечение Гептралом дало результаты. Отмечено необходимость курсового использования.

Врачи выделяют следующие положительные стороны препарата:

• оптимальные формы выпуска;
• широкий спектр применения;
• лучший гепатопротектор;
• кратность приёма;
• удобство в применении;
• соматическое действие наряду с мягкой психоактивной направленностью.

Единственно отрицательный момент –достаточно высокая цена на препарат, которая соответствует его качеству. Положительная динамика в состоянии больных наблюдалась после первых приёмов препарата. Некоторые специалисты используют Гептрал в составе общеукрепляющей терапии.

Многие благодарные пациенты и их близкие родственники пишут положительные отзывы о препарате. Гептрал определяется, как «оригинальный препарат с доказанной эффективностью».

Среди примеров, можно выделить наиболее наглядные случаи:

1. Помог справиться с серьёзными печёночными проблемами после продолжительного употребления алкоголя. Результат почувствовался через месяц регулярного приёма: появился аппетит, улучшился цвет лица, общее состояние.
2. У больного под влиянием химиотерапии зашкаливали показатели АЛТ и АСТ. Уже после 3-х капельниц Гептрала анализы выдали меньшие значения АЛТ и АСТ. После двухнедельного «прокапывания», 1,5 месячной продолжительности лечения в таблеточной форме, состояние больного значительно улучшилось.

Чтобы оставить свой отзыв, необходимо зарегистрироваться на сайте, указав свои личные данные, оставить фото.

Перед употреблением препарата необходимо обязательно пройти консультацию у специалиста.Самолечение – опасно для жизни.

Гептрал – это лекарственное средство, которое используется для защиты клеток печени от токсического влияния. Препарат назначается для нормализации метаболических процессов в организме при заболеваниях печени. Гептрал противопоказан детям, женщинам в 1-2 триместре беременности, во время кормления грудью. На поздних сроках вынашивания плода лекарственное средство можно применять по индивидуальным показаниям.

Лекарственная форма

Гептрал выпускается в таблетках для перорального применения (введение через рот) и в лиофилизизированном порошке для приготовления инъекционного раствора. Таблетки имеют овальную форму белого или кремового цвета, без разделительной риски, покрыты кишечнорастворимой оболочкой для всасывания в 12-перстной кишке. Таблетки расфасованы по 10 и 20 штук в блистерах из ПВХ или алюминиевой фольги.

Порошок представляет собой лиофилизированную взвесь белого цвета в ампулах емкостью 5 мл по 5 штук в упаковке. К лекарственной форме прилагается раствор каустической соды для разведения порошка для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного препарата – 400 мг. Препарат обладает гепатопротекторным, антиоксидантным, дезинтоксикационным, регенерирующим и нейропротекторным действием. восполняет недостаток метильных групп в организме, нормализует биохимические реакции в тканях и восстанавливает обменные процессы. Состав порошка для инъекций соответствует составу таблеток.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, крахмал, стеарат магния, диоксид кремния. В состав кишечнорастворимой оболочки входит тальк, полиметакрилат, полисорбат, полиэтиленгликоль, очищенная вода. К порошку для инъекций прилагается растворитель, который представляет собой L-лизин буферный раствор каустической соды для разведения и введения лекарственного средства в мышцу (внутримышечные инъекции) или в вену (внутривенные инъекции).

Фармакологическая группа

Гептрал относится к лекарственным средствам, применяемым при болезнях пищеварительного тракта. Фармакологическая группа – гепатопротекторы. Адеметиони в составе препарата замещает одноименное вещество эндогенного происхождения (вырабатывается в организме), которое является донатором метильных групп в процессе метаболизма биологических активных веществ.

Фармакодинамика

Фармакологическое действие Гептрала, в первую очередь, связано с гепатопротекторным действием, которое сочетается с антидепрессивной активностью. Препарат нормализует обменные процессы в мембранах гепатоцитов, улучшая их подвижность и поляризацию.

Активное действующее вещество – восполняет недостаток одноименного эндогенного вещества, способствует его выработке в печени и головном мозге. представляет собой донатор метильных групп в реакциях транметилирования, которые необходимы для метаболизма биологически активных веществ: нейромедиаторов, фосфолипидов мембран, гормонов, белковых молекул. Антидепрессивный эффект связан со стабилизированием мембран нервных клеток и нормализацией обменных процессов в ткани головного мозга.

Гептрал обладает холеритическим действием за счет активизации желчных кислот через мембрану гепатоцитов и увеличения их концентрации в составе желчи. Дезинтоксикационный эффект связан с обезвреживанием токсического действия желчных кислот, повышением содержания желчных кислот в печения за счет сульфатированных и конъюгированных соединений. Реакция сульфатирования облегчает поступление желчных кислот в желчь и выведение их из организма, защищает гепатоциты от разрушающего влияния несульфатированных соединений.

Регенерирующее действие (способность восстанавливать поврежденные клетки) связано с участием в реакциях аминопропилирования и образования путресцина, спермина, спермидина, которые реабилитируют клеточные структуры тканей. Антиоксидантый эффект направлен на оптимизацию обменных процессов путем выведения недоокисленных веществ, оказывающих повреждающее действие на ткани печени, головного мозга и других внутренних органов. Фармакологические эффекты Гептрала восстанавливают функцию печени, нормализуют печеночные показатели – концентрацию в крови билирубина, щелочной фосфатазы, аминотрасферазы.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность препарата достигает 5%. Максимальную концентрацию в плазме крови наблюдают через 3-6 часов. Лекарственное средство незначительно связывается с транспортными белками крови. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. Гептрал проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ),через сосуды плаценты в ткани плода, в грудное молоко в период лактации. Метаболизируется в клетках печени и выводится почками с мочой. Таблетки имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря чему высвобождается из лекарственной формы и всасывается в верхних отделах тонкого кишечника.

Показания к применению

Для взрослых

Гептрал назначают при патологии печени и депрессивных состояниях в составе комплексной терапии.

1. Цирроз печени.
2. Хронический гепатит.
3. Жировая дистрофия печени.
4. Хронический и острый холецистит, при условии отсутствия камней.
5. Застой желчи (холестаз), в том числе в период вынашивания плода.
6. Токсическое повреждение ткани печени алкоголем, вирусной инфекцией, лекарственными препаратами.
7. Депрессия.

Гептрал назначают в составе комплексной терапии при абстинентном синдроме в случае алкогольной и наркотической интоксикации.

Для детей

Гептрал не применяют для лечения детей. Препарат включают в терапию пациентам после достижения 18 летнего возраста.

Гептрал проникает через гематоплацентарный барьер и оказывает токсическое влияние на ткани плода. Допускается назначение препарата в по жизненным показаниям для женщины. Терапия лекарственным средством в период грудного кормления требует перевода ребенка на искусственные смеси.

Противопоказания

Игнорирование противопоказаний влечет за собой развитие осложнений.

1. Индивидуальная непереносимость действующего и вспомогательного вещества.
2. Возраст младше 18 лет.
3. Период вынашивания плода (в исключительных случаях допускается прием препарата в 3 триместре).
4. Период лактации.
5. Генетические нарушения, влияющие на метаболизм , гомоцистеина, цианокобаламина (витамина В12).

С осторожностью назначают лекарственное средство при биполярных расстройствах, что может привести к появлению мании и прогрессированию заболевания.

Применения и дозы

Для взрослых

Гептрал назначают в суточной дозе 400-1600 мг 2-3 раза в день между приемами пищи. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Препарат рекомендуют принимать в первой половине дня в связи с его тонизирующим действием на центральную нервную систему.

Лиофилизированный порошок разбавляют в прилагаемом растворителе (раствор каустической соды). Суточная дозировка 400-800 мг в 1-2 приема. Раствор вводят внутримышечно или внутривенно медленно. Длительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от возраста, специфики заболевания, сопутствующей патологии. В тяжелых случаях лечение начинают с инъекционного введения препарата в течение 1-2 недель, затем назначают поддерживающую терапию в виде таблеток продолжительностью 2-8 недель.

Для детей

Гептрал не назначают в детском возрасте.

Для беременных и в период лактации

Гептрал назначают в , если риск для здоровья женщины превышает риск для внутриутробного . В более ранние сроки вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания препарат не назначают. Необходимость лечения лекарственным средством во время лактации требует перевода новорожденного на искусственное питание.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются в начале лечения и обычно самостоятельном проходят в течение 5-7 дней.

1. Аллергические реакции (зуд кожи, редко отек гортани).
2. Головная боль.
3. Головокружение.
4. Нарушение сна.
5. Парастезии.
6. Чувство жара (приливы).
7. Тошнота, вздутие живота, диарея, боли в животе.
8. Сухость во рту.
9. Боли в мышцах и суставах.
10. Озноб, лихорадка.
11. Отеки конечностей.

При нарастании побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью назначают Гептрал с трициклическими антидепрессантами и триптофансодержащими препаратами, что может вызвать избыток серотонина в организме.

Особые указания

Гептрал не следует принимать на ночь для предупреждения нарушения сна. Во время лечения необходимо регулярно контролировать в периферической крови уровень остаточного азота, креатинина и мочевины. Недостаток витамина В12 и влияет на метаболизм в организме. При анемии необходимо принимать витаминные препарат этой группы. При возникновении головокружения, как побочного эффекта, необходимо отказаться от вождения автотранспорта и работы с опасными механизмами.

Передозировка

В клинической практике случаев передозировки не было.

Условия хранения

Лекарственное средство необходимо хранить в сухом месте, защищенном от солнечных лучей, при температуре не выше +25 градусов. Место хранения должно быть недоступно для детей.

Аналоги

Вместо Гептрала можно применять следующие препараты:

1. является заменителем полным аналогом Гептрала. Выпускается он в таблетках и лиофилизате, которые нельзя детям, до и лактации.
2. Гепаретта содержит в качестве активного компонента . Выпускается препарат в лиофилизированном порошке. Его нельзя прописывать несовершеннолетним. Препарат беременным в 3-м триместре можно применять без опасения. В первый триместр и на протяжении лактации лекарство Гепаретта возможно использовать с осторожностью.
3. Бициклол относится к гепатопротекторам и является заменителем Гептрала по клинико-фармакологической группе. Таблетки нельзя принимать детям, беременным и кормящим.
4. является заменителем по фармакологической группе. Это гепатопротектор, который оказывает противовирусное и иммуномодулирующее действие. Выпускается он в капсулах и в лиофилизате. нельзя беременным, кормящим и детям до 12 лет.

Цена

Стоимость Гептрала составляет в среднем 1606 рублей. Цены колеблются от 1400 до 1926 рублей.

Лекарственное средство гептрал, выпускаемое итальянским филиалом американской химико-фармацевтической корпорации «Эббот» относится к группе гепатопротекторов и используется, главным образом, при тех или иных печеночных патологиях. Почему «главным образом»? Дело в том, что действующее вещество гептрала - адеметионин - обладает также и антидепрессивной активностью, поэтому в ряду показаний для назначения данного препарата значится также и депрессивные расстройства. Но все же основной терапевтической «стезей» гептрала является защита печени. И для этого препарат обеспечен всем необходимым, как-то: холеретические, холекинетические, регенерирующие, детоксикационные, антифиброзирующие, антиоксидантные и нейропротекторные свойства. Адеметионин - природное вещество, синтезируемое в печени. Он широко представлен во всех биологических средах организма (наибольшее его содержание отмечается в печени и головном мозге) и вовлечен во множество обменных процессов, включая тройку наиболее важных: трансметилирование, транссульфурирование и аминопропилирование. В реакциях трансметилирования (переметилирования) адеметионин «жертвует» свою метильную группу для синтеза мембранных фосфолипидов, нейромедиаторов, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования он является субстратом для образования глютатиона, цистеина, таурина, коэнзима ацетилирования. Гептрал в свою очередь восполняет нехватку естественного адеметионина и активизирует его воспроизводство в организме, повышает содержание L-глютамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови, нормализует печеночный метаболизм. Препарат повышает выработку желчи в печени: он нормализует процесс образования эндогенного фосфатидилхолина в печеночных клетках, что повышает текучесть (подвижность) и поляризацию клеточных мембран. Это благоприятным образом сказывается на связанных с мембранами печеночных клеток транспортных системах желчных кислот и способствует продвижению последних по желчевыводящей системе.

По этой причине гептрал с успехом используют при внутрипеченочном застое желчи. Адеметионин наряду с урсодезоксихолевой кислотой считается наиболее перспективным препаратом в плане воздействия на ключевые звенья патогенеза внутрипеченочного (внутридолькового и междолькового) холестаза. Гептрал исчерпывающим образом доказал свою эффективность в лечении и предупреждении гепатопатий, связанных с приемом гепатотоксических препаратов. Это имеет особо важное значение при лечении онкологических пациентов, когда прекращение приема гепатотоксичного препарата существенно снижает эффективность химиотерапии и, как результат, ухудшает прогноз жизни. Назначение гептрала опиоидным наркоманам с гепатопатией приводит к уменьшению абстинентных проявлений, улучшению функционирования печени и нормализации процессов микросомального окисления. Еще одно уникальное для гепатопротектора свойство гептрала - антидепрессивное. Оно начинает проявляться с конца первой недели приема препарата, полностью стабилизируясь в течение 2 недель фармакотерапии. Гептрал эффективен при рецидивирующих эндогенной и невротической депрессиях, устойчивых к амитриптилину.

Гептрал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня в промежутках между приемами пищи. Важный нюанс: таблетки следует внимать из упаковки непосредственно перед приемом. Герметичность упаковки - обязательное условие для поддержания качества лекарственного средства: если цвет таблетки отличается от белого (допускается небольшая желтизна), значит, герметичность была нарушена и препарат уже не может быть использован по назначению. Раствор гептрала для внутривенного и внутримышечного введения готовится непосредственно перед введением с использованием вложенного в упаковку растворителя. Остаток препарата подлежит утилизации.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17.6 мг, магния стеарат - 4.4 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 27.6 мг, макрогол 6000 - 8.07 мг, полисорбат 80 - 0.44 мг, симетикон (эмульсия 30%) - 0.13 мг, натрия гидроксид - 0.36 мг, тальк - 18.4 мг, вода - Q.S.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Внутрипеченочный холестаз

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал ® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение АД, повышение АД, тахикардия, брадикардия).

Со стороны дыхательной системы: отек гортани.

Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенная потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

• генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B 12);
• возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при биполярных расстройствах; в I триместре беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка); одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного приосхождения и препаратами, содержащими триптофан; пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал ® в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал ® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислотой до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал - гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

• хронический бескаменный холецистит;
• холангит;
• внутрипеченочный холестаз;
• токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит;
• цирроз печени;
• энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
• депрессия (в т.ч. вторичная);
• абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Ампулы

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

• гастралгия;
• диспепсия;
• изжога;
• аллергические реакции.

Противопоказания

• 1 и 2 триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

• S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
• S-Аденозилметионин;
• Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
• Гептор;
• Гептор Н.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.