Глутаргин - инструкция, показания, состав, способ применения. Глутаргин (0.75 г) АТХ и регистрационный номер

Глутаргин является одним из первых украинских медикаментов на основе глутамата аргинина. Он обеспечивает защиту гепатоцитов и нормализует детоксицирующие способности печени. Лекарство применяется не только в терапии инфекционных патологий, но и в токсикологии и гепатологии.

Международное непатентованное название

Arginine (Аргинин).

АТХ и регистрационный номер

Классификация по АТХ: Глутама Аргинина (A05BA01). Р №: РК-ЛС-5№016599.

Фармакотерапевтическая группа

Медикаменты гепатопротекторного действия.

Глутаргин – медикамент гепатопротекторного действия.

Механизм действия

Действующее вещество медикамента представляет собой соединение глутаминовой кислоты и аргинина. Эти вещества отвечают за выведение аммиака из организма. Гипоаммониемическое действие медикамента основывается на обезвреживании аммиачных элементов в процессе выработки мочевины и ускорения вывода аммиака из ЦНС. Благодаря этому уменьшаются общетоксические эффекты токсина.

Препарат обладает гепатопротекторным, мембраностабилизирующим, антигипоксическим и антиоксидантным воздействием. Он улучшает гепатоцитные процессы энергообеспечения.

При интоксикации вследствие употребления алкоголя препарат ускоряет утилизацию этанола в печени и деактивирует продукты его распада благодаря нейромедиаторным функциями, которыми обладает глутаминовая кислота. В результате такой фармакодинамики отмечается вытрезвляющее и антитоксическое действие.

При патологиях вынашивания плода лекарство восстанавливает проницаемость кровеносных сосудов и их устойчивость к тромбообразованию, позволяет избежать гиперкоагуляции, уменьшает уровень чувствительности сосудов к агентам, способствующим их сужению (тромбоксану, ангиотензину, эндотелию).

Медикамент способствует улучшению фетоплацентраной гемодинамики, минимизируя риск патологий развития плода. Благодаря такому действию у беременных женщин при использовании препарата уменьшается концентрация иммунокомплексов, снижается выраженность иммунотоксикоза и метаболической формы интоксикации, увеличиваются приспособительные и компенсаторные функции организма.

У лекарства нет мутагенного, гонадотоксического, эмбриотоксического и тератогенного действия. Кроме того, оно не провоцирует появления иммунотоксических и аллергических реакций.

Глутаргин (аргинина глутамат) – гепатопротектор. Используется в комбинированной терапии воспалительных заболеваний печени в острой и хроническиой форме, отравлений печеночными ядами (амонитины и фаллоидины бледной поганки, некоторые фармпрепараты, этанолсодержащие продукты), инфекционных поражений лептоспирами, цирроза печени, печеночной недостаточности (энцефалопатии). Защищает клетки печени от повреждающего воздействия неблагоприятных факторов. Восстанавливает детоксикационные способности печени. Эффективность Глутаргина подтверждена в клинических испытаниях. Аргинина глутамат обеспечивает инактивацию и элиминацию из организма аммиака – токсичного вещества, являющегося метаболитом обмена азотистых соединений. Это происходит благодаря активации процесса нейтрализации аммиака в цикле Кребса-Гензелейта, его связывания с глутамином, выведения из ЦНС и организма в целом. Глутаргин - уникальное лекарственное средство, не имеющее аналогов на отечественном фармрынке. Оно не содержит флавоноидов и других биологически активных веществ растительного происхождения, эссенциальных фосфолипидов, гидролизатов из органов и тканей. Действующее вещество Глутаргина - аргинина глутамат, являющийся солью двух аминокислот, отвечающих за обезвреживание аммиака и обеспечение клеток печени энергией. Повышение концентрации аммиака плазмы - непременный спутник нарушения функций печени. При этом даже небольшие его количества являются мощными нейротоксинами, результат действия которых может быть самым катастрофическим, вплоть до печеночной комы и летального исхода. Именно поэтому гипоаммониемическое действие Глутаргина имеет столь большое клиническое значение.

Вторым важным свойством препарата является его способность стабилизировать мембраны печеночных клеток, предотвращая синдром цитолиза (разрушение гепатоцитов), т.е. классический вариант гепатопротекторного действия. При интоксикации этиловым спиртом лекарственное средство способствует утилизации этанола и продуктов его биотрансформации в микросомальной ферментной системе печени, препятствует подавлению активности основного фермента утилизации алкоголя - алкогольдегидрогеназы, форсирует инактивацию и элиминацию алкогольных токсинов в результате стимуляции синтеза и окисления бутандиовой кислоты, нивелирует угнетающее действие этанола на центральную нервную систему. Глутаргин обладает благоприятным профилем безопасности и не вызывает побочных эффектов. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов, в период беременности и лактации (поскольку у данной категории пациентов клинические исследования не проводились). В педиатрической практике не используется. Разовая доза - 2-3 таблетки. Кратность применения - трижды в день без привязки к приемам пищи. Продолжительность медикаментозного курса - 2 недели. При необходимости по показаниям продолжительность лечения может быть увеличена до трех недель. При этанольной интоксикации разовая доза и кратность применения препарата на начальном этапе составляет 4 таблетки четырежды в сутки. После снятия острых признаков отравления дозу уменьшают до 2 таблеток трижды в сутки. Глутаргин используют также и для предупреждения этанольной интоксикации, принимая 2 г препарата за 1-2 часа перед употреблением алкоголя.

Фармакология

Глутаргин - соединение аргинина и глутаминовой кислоты, которые играют важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ - аммиака. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также усиления выведения аммиака из ЦНС и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам Глутаргин снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака.

Глутаргин оказывает также гепатопротекторное действие, обладает антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активностью, позитивно влияя на энергообеспечение гепатоцитов. При алкогольной интоксикации Глутаргин стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение ключевого фермента утилизации этанола - алкогольдегидрогеназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты; снижает угнетающее влияния алкоголя на ЦНС за счет нейромедиаторных свойств глутаминовой кислоты.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Перорально назначают взрослым по 3 таб. (0.75 г) 3 раза/сут в течение 15 дней независимо от приема пищи. При необходимости доза препарата и курс лечения могут быть увеличены до 20 дней. Высшая разовая доза составляет 2 г, высшая суточная - 8 г.

В/в капельно вводят 2 раза/сутпо 2 г в 150–250 мл изотонического р-ра натрия хлорида со скоростью 60–70 капель в 1 мин. Курс лечения - 5–10 дней. Высшая суточная доза - 8 г.

Передозировка

Симптомы: боль в грудной клетке, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия.

Лечение: в этих случаях следует или снизить дозу, или отменить препарат, а также проводить соответствующее симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эффект Глутаргина на секрецию инсулина возрастает при одновременном применении аминофиллина. Глутаргин может потенцировать эффект антиагрегационных средств (дипиридамола и других). Предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникнуть при применении изониазида. Ослабляет эффект винбластина.

Побочные действия

При приеме внутрь: редко - ощущение легкого дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота непосредственно после приема препарата, исчезающие самостоятельно.

Показания

  • острый и хронический гепатит различной этиологии;
  • отравление гепатотропными ядами (ядом бледной поганки, химическими веществами и лекарственными средствами);
  • цирроз печени;
  • поражение печени при лептоспирозе;
  • печеночная энцефалопатия;
  • прекома и кома, вызванные гипераммониемией.
  • состояние острого алкогольного отравления средней и тяжелой степени, в т.ч. алкогольная энцефалопатия и кома;
  • постинтоксикационные расстройства, вызванные приемом алкоголя.

Глутаргин - соль аргинина и глутаминовой кислоты, играющих важную роль в биохимических процессах нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита азотистого обмена - аммиака. Гипоаммониемические эффекты препарата реализуются в результате активации обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, связывания аммиака в нетоксичный глутамин, а также в результате усиления выведения аммиака из центральной нервной системы и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам препарата снижаются общетоксические, в том числе нейротоксические, эффекты аммиака.

Глутаргин обладает также гепатопротекторными и антитоксическими свойствами, оказывая антиоксидантный, антигипоксический и мембраностабилизирующий эффекты, позитивно влияя на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

Глутаргин не оказывает эмбриотоксических, гонадотоксических и мутагенных эффектов, не обладает иммунотоксическим действием.

Показания к применению

Острые и хронические гепатиты различной этиологии, отравление гепатотропными ядами (химическими и лекарственными веществами, грибами), цирроз печени, лептоспироз. Печеночная энцефалопатия, прекома и кома, сопровождаемые гипераммониемией.

Способ применения

Препарат применяют у взрослых внутривенно. Вводят капельно 2 раза в день по 5 мл (2 г), растворяя в 150-250 мл изотонического раствора натрия хлорида, со скоростью 60 капель в минуту. При тяжелых состояниях суточная доза препарата повышается до 15-20 мл (6-8 г), разделенных на два введения. Курс лечения - до 5 дней, при необходимости - можно увеличить до 10 дней. Затем, при необходимости, можно перейти на прием таблеток Глутаргина .

Побочные действия

Не установлено.

Противопоказания

Относительным противопоказанием являются лихорадочные состояния, повышенное возбуждение и бурные психотические реакции, тяжелые нарушения азотвыделительной функции почек.

Беременность

Данных о применении препарата во время беременности и в период лактации нет, в связи с чем, назначение препарата в эти периоды крайне не желательно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект Глутаргина на секрецию инсулина возрастает при одновременном применении аминофиллина. Глутаргин может потенцировать эффект антиагрегационных средств (дипиридамола и других). Предупреждает и ослабляет нейротоксические явления, которые могут возникнуть при применении изониазида. Ослабляет эффект винбластина.

Передозировка

Боль в грудной клетке, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия. В этих случаях следует или снизить дозу, или отменить препарат, а также проводить соответствующее симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Глутаргин: инструкция по применению и отзывы

Глутаргин – гипоаммониемический гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма:

  • Раствор для инфузий (в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий (в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке по 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Таблетки 250 мг (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке по 3 или 6 упаковок; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Таблетки 750 мг (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 5 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Глутаргина.

Действующее вещество – аргинина глутамат:

  • 1 мл раствора – 40 мг;
  • 1 мл концентрата – 400 мг;
  • 1 таблетка – 250 мг, 750 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аргинина глутамат – активное вещество Глутаргина – соединение аргинина и глутаминовой кислоты. Эти вещества необходимы для обеспечения биохимических процессов нейтрализации и последующего выведения из организма аммиака – высокотоксичного метаболита обмена азотистых веществ. Гипоаммониемические эффекты Глутаргина обуславливают следующие факторы:

  • Обезвреживание аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины;
  • Связывание аммиака в нетоксичный глутамин;
  • Усиление выведения аммиака из центральной нервной системы и его удаление из организма.

В результате отмечается снижение общетоксических, в т. ч. нейротоксических, эффектов аммиака.

Глутаргин оказывает гепатопротекторное действие, обладая антиоксидантной, мембраностабилизирующей и антигипоксической активностью, позитивно воздействует на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

При применении на фоне алкогольной интоксикации Глутаргин оказывает следующие эффекты:

  • Стимулирует в монооксигеназной системе печени утилизацию алкоголя, предупреждает угнетение алкогольдегидрогеназы – ключевого фермента утилизации этанола;
  • Способствует инактивации и выведению токсических продуктов метаболизма этанола в результате увеличения образования и окисления янтарной кислоты;
  • Уменьшает угнетающее влияние алкоголя на центральную нервную систему, что обеспечивается нейромедиаторными свойствами возбуждающей глутаминовой кислоты.

Благодаря эндотелий-протективному действию в случае применения при патологиях беременности наблюдается уменьшение нарушенной проницаемости и тромборезистентности сосудов, предотвращение гиперкоагуляции, снижение чувствительности сосудов к сосудосуживающим агентам (ангиотензину, эндотелиям, тромбоксану), которые вызывают генерализованный вазоспазм.

Аргинин после окончания биотрансформации в оксид азота оказывает сосудорасширяющее воздействие, положительно влияет на функциональные свойства циркулирующих элементов крови и свертывание крови. В результате антигипоксических и сосудорасширяющих эффектов наблюдается улучшение фетоплацентарной гемодинамики, снижение внутриутробной гипоксии плода.

Глутаргин при патологии беременности также проявляет гепатозащитную и антитоксическую активность, выступает как неспецифический метаболический регулятор обменных процессов. Благодаря этим свойствам отмечается снижение уровня иммунных комплексов, циркулирующих в крови, уменьшение выраженности иммунотоксикоза и синдрома метаболической интоксикации, повышение компенсаторно-приспособительных реакций организма.

Гонадотоксических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных эффектов Глутаргин не оказывает, к развитию иммунотоксических и аллергических реакций не приводит.

Показания к применению

  • Отравление гепатотропными ядами – химическими веществами, ядом бледной поганки, лекарственными препаратами;
  • Гепатит различного генеза в острой или хронической форме;
  • Поражение печени при лептоспирозе;
  • Цирроз печени;
  • Печеночная энцефалопатия;
  • Состояние тяжелой и средней степени острого алкогольного отравления, в т.ч. алкогольная энцефалопатия и кома;
  • Постинтоксикационные патологии, вызванные приемом алкоголя;
  • Прекома и кома, на фоне гипераммониемии.

Кроме этого, применение таблеток Глутаргин 750 мг показано для профилактики алкогольной интоксикации, похмельного синдрома.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Возраст до 18 лет;
  • I и II триместры беременности и период грудного вскармливания;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Глутаргин назначается под врачебным контролем):

  • Повышенная возбудимость;
  • Лихорадочное состояние;
  • Тяжелые нарушения азотовыделительной (фильтрационной) функции почек (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин).

Глутаргин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор и концентрат для приготовления раствора для инфузий Глутаргин в ампулах применяются путем внутривенного (в/в) введения со скоростью 60-70 капель в минуту. Инфузионный раствор готовится в пропорции: 2 г препарата/150-250 мл изотонического 0,9% раствора натрия хлорида. Процедуры проводят 2 раза в сутки, максимальная суточная доза – 8 г.

Таблетки Глутаргин 250 мг назначают взрослым больным перорально по 3 шт. 3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Курс лечения 15-20 дней. В тяжелых клинических ситуациях разовая доза может быть увеличена до 8 шт. Максимальная суточная доза – 32 шт. (8 г).

При применении таблетки 750 мг разовое дозирование и период лечения зависят от степени тяжести заболевания и могут составлять от 1 до 3 шт. 3 раза в сутки в течение 14-21 дня. Назначение при лечении алкогольного отравления – по 1-1,5 шт. 4 раза в сутки через каждые 1-2,5 часа в первый день и по 1 шт. 2 раза в сутки в следующие 2-3 дня. При лечении тяжелой степени алкогольного отравления, таблетки начинают принимать после курса в/в введения Глутаргина в ампулах, назначают по 1 шт. 2 раза в сутки в течение 20 дней. С целью профилактики алкогольной интоксикации рекомендуется за 1-1,5 часа до употребления алкоголя принять 2,5 таблетки. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Побочные действия

При применении таблеток иногда могут наблюдаться побочные эффекты в виде временного ощущения тошноты и легкого дискомфорта в области кишечника или желудка сразу после приема препарата.

Передозировка

Основные симптомы: атриовентрикулярная блокада, боль в области грудной клетки.

Терапия: введение внутривенно кортикостероидов.

Особые указания

Пациенты с патологиями функции эндокринных желез должны учитывать способность Глутаргина незначительно повышать секрецию гормона роста и инсулина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами Глутаргин влияния не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Глутаргин в I и II триместрах беременности и в период грудного вскармливания не назначается (опыт клинического применения недостаточен).

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях азотовыделительной (фильтрационной) функции почек (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин) Глутаргин должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Влияние препарата на секрецию инсулина повышается при одновременном применении аминофиллина.

Глутаргин может усиливать действие дипиридамола и других антиагрегантных средств.

Глутаргин при одновременном применении с изониазидом предупреждает или снижает его нейротоксическое действие, с винбластином – ослабляет его эффект.

Аналоги

Аналогом Глутаргина является Глутаргин Алкоклин .

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Действующие вещество препарата - аргинина глутамат.

Фармакологические свойства

Глутаргин состоит из двух активных солей -аргинина и глутаминовой кислоты. Они играют большую роль в обеспечении важных биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма токсического метаболита -аммиака. Глутаминовая кислота способствует передачи нервного импульса в синапсах, оказывает возбуждающее действие на ЦНС, таким образом препарат используется при нейротоксикозах. Глутаргин оказывает гепатопротекторное действие за счет антиоксидантного, антигипоксического и мембраностабилизирующего свойства, положительно влияет на энергообеспечение в гепатоцитах.

Перепарат активно используется при алкогольной интоксикации, так как он стимулирует утилизацию алкоголя в монооксигеназной системе печени, предупреждает угнетение алкогольдегидрогиназы; ускоряет инактивацию и выведение токсических продуктов метаболизма этанола.

Аргинин улучшает кровообращение путем устранения спазма капиллярного русла и вместе с глутаматом является нейромедиатором. Также аргинин способствует снижению инсулинорезистентности в период беременности, стимулирует обменные процессы в плаценте.

Показания

Глутаргин назначается при таких заболеваниях:

  • в комплексной терапии острых и хронических гепатитов;
  • цирроз печени;
  • печеночная энцефалопатия;
  • лептоспироз;
  • печеночная кома;
  • отравление лекарственными и химическими веществами;
  • алкогольное отравление;
  • похмельный синдром;
  • предупреждение алкогольной интоксикации;
  • патологии гепатобиллиарной системы у беременных на поздних сроках.

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг №10, № 30, №60; таблетки по 750 мг №10, № 30, №50.

Раствор для инъекций 40мг/мл и 200мг/мл в ампулах по 5 мл №1 и №10.

Концентрат для раствора 400 мг/мл в ампулах по 5 мл №10, №5 и №1.

Способ применения

Обычно глутаргин в таблетированной форме назначается в дозе 0,25 г 3 раза в сутки, либо единоразово в дозе 0,75 г не зависимо от приема пищи. При более тяжелых случаях дозу можно увеличивать до 8 г в день. Длительность лечения составляет от 2 до 3 недель.

Внутривенно капельно глутаргин используют в тяжелых случаях (рвота, нарушение сознания) при гепатитах, алкогольных отравлениях или позднем гестозе беременных в дозе 10 мл на 150-200мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% глюкозы. При внутримышечной форме введения стандартная доза введения 5 мл 2 раза в сутки.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата в детском возрасте не исследованы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в I и II триместрах беременности и в период кормления грудью не исследована.

При необходимости приема Глутаргина следует прекратить кормление грудью.

Особенности по применению

Раствор глутаргина нельзя смешивать с другими лекарственными растворами, кроме рекомендованных.

С большой осторожностью следует назначать больным с онкологическими заболеваниями, так как глутамат снижает эффект противоопухолевых препаратов, особенно винбластина.

Глутаргин может увеличивать выделения инсулина и гормона роста у пациентов с нарушениями эндокринной системы, при назначении препарата следует это учитывать.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • повышенная возбудимость.
  • лихорадка.
  • нарушена функция фильтрации почек.
  • возраст до 18 лет.

Побочные эффекты

Редко возможны: слабость, отдышка, боль в области груди, гипертермия, озноб, нарушение ритма сердца в виде мерцательной аритмии, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта иногда может быть тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, слабость.

Со стороны иммунной: гиперчувствительность, кожные высыпания, зуд.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Усиливает эффект антиагрегационных средств, снижает нейротоксические побочные эффекты изониазида. При одновременном назначении глутаргина с аминофиллином, повышается эффект первого на секрецию инсулина.

Ослабляет эффект винбластина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат способен влиять на концентрацию внимания, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и работать с механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

В случае передозировки могут возникнуть следующие симптомы: дискомфорт в желудочной области, позывы к рвоте, боль в области грудной клетки, бессонница, снижение артериального давления.

Лечение: симптоматическая терапия, прием антигистаминных средств, в тяжелых случаях - введение глюкокортикостероидов внутривенно.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °Св недоступном для детей месте.