Метопролол побочные действия отзывы. От чего помогает Метопролол

Таблетки Атенолол

Срок годности

Срок, в течение которого Метопролол сохраняет свои свойства, зависит от даты выпуска, условий хранения и от конкретного производителя. Смотреть срок годности следует на внешней упаковке. По его истечению препарат не пригоден к употреблению

Цена и где купить

Цена на препарат варьируется в пределах от 26 до 323 рублей за упаковку, в зависимости от производителя и формы выпуска. Продаются препараты практически во всех аптечных сетях.

При беременности и лактации

В этом случае требуется тщательное наблюдение плода, дабы избежать отклонений в развитии.

Попадая в кровь, Метопролол может привести к урежению пульса, снижению АД и затрудненному дыханию.

При кормлении препарат в малом количестве поступает в молоко, что практически не наносит вреда ребенку.

Детям

Никаких исследований по влиянию Метопролола на детский организма не проводилось, поэтому принимать его лицам, моложе 18 лет строго противопоказано.

В пожилом возрасте

Принимать Метопролол пожилым людям следует с осторожностью и только по назначению специалиста. Однако конкретных противопоказаний нет.

С алкоголем

Если главный действующий компонент тартрат, то препарат будет плохо переноситься с алкоголем, причем иногда наблюдается усиление побочных эффектов, вплоть до возникновения гипотонии.

Когда основной компонент метопролол сукцинат, лекарство можно принимать вместе с алкогольными напитками, но в умеренных количествах.

  • Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ
  • Состав препарата МЕТОПРОЛОЛ
  • Показания препарата МЕТОПРОЛОЛ
  • Условия хранения препарата МЕТОПРОЛОЛ
  • Срок годности препарата МЕТОПРОЛОЛ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 50 мг: 30 или 40 шт.
Рег. №: 3639/98/03/09 от 04.02.2009 - Аннулированное

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, ультраамилопектин, поливинилпирролидон, тальк, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (3) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.


Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые дни после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее:

  • стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени. На фоне приема метопролола у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание в крови триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности.

При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 месяца увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55.5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция почти полная (95%).

Распределение и метаболизм

Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. V d — 5.5 л/кг. C max достигается через 1-2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Растворимость в жирах умеренная. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%). Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, T 1/2 - от 3.5 до 7 ч. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Режим дозирования

Метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

Следует помнить о регулярном применении препарата. Это особенно важно, если назначен прием одной дозы в течение суток. Нерегулярное применение препарата может ухудшить состояние больного. В случае пропуска дозы препарата, необходимо принять ее как можно быстрее. Однако, если согласно принятой схеме, до приема препарата осталось около 4 ч, он принимается как обычно. Удваивать дозу препарата не следует.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно применяется следующая схема дозирования:

    Артериальная гипертония

    Суточная доза метопролола составляет 100-400 мг. Дозу можно принимать в один прием (утром) или, в случае недостаточного контроля артериального давления крови - в 2 разделенных дозах. Лечение начинается с дозы 50-100 мг/сут, которую в зависимости от состояния пациента можно увеличивать на 50-100 мг/сут с недельными интервалами.

    Стенокардия

    Обычно лечение начинается с суточной дозы 100 мг, принимаемой в двух разделенных дозах по 50 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, с недельными интервалами, до 50-100 мг 2-3 раза/сут.

    Нарушения сердечного ритма

    50 мг 2-3 раза/сут. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200-300 мг/сут, принимаемых в разделенных дозах.

    Инфаркт миокарда

    Метопролол может применяться уже в первые часы инфаркта. Лечение начинается с в/в введения препарата (5 мг каждые 2 мин, максимально 15 мг, контролируя артериальное давление крови, частоту работы сердца, ЭКГ), а затем при хорошей переносимости, через 15 мин после последнего в/в введения препарата, метопролол в дозе 50 мг принимается внутрь каждые 6 ч в течение 48 ч. Затем применяется поддерживающее лечение метолрололом в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение не менее 3 месяцев.

    Больным, не переносящим полную в/в дозу метопролола, следует начать применять таблетки (доза 25 мг или 50 мг в зависимости от степени непереносимости) через 15 мин после последнего в/во введения, а затем продолжать лечение, принимая препарат каждые 6 ч.

    Профилактика мигрени

    100-200 мг/сут в разделенных дозах.

    Гипертиреоз

    50 мг 4 раза/сут. Дозу следует уменьшить под контролем врача по достижении нормального состояния. Применяемый внутрь метопролол следует принимать во время или непосредственно после еды.

    Почечная недостаточность

    Дисфункция печени

    Дозировка у детей

    Начальная суточная доза у детей (с 3-х летнего возраста) составляет 50 мг (разделенная на три приема). Препарат применяют только при отсутствии эффекта при приеме других β-блокаторов (например, пропранолола).

Побочное действие

Усталость, расстройства со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота и боли в животе), бессонница. Во многих случаях это временные явления или проходят при уменьшении дозы препарата. Редко отмечаются другие побочные явления:

    Система кровообращения: ортостатическая гипотония, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, аритмия, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца, потеря сознания, ощущение холодных конечностей появляются у около 1% пациентов;

  • у около 3% пациентов появляются брадикардия и одышка. Резкая отмена метопролола может быть причиной появления опасных для жизни симптомов.

ЦНС: около 10% пациентов ощущает головокружения и чувство усталости;

  • кроме того, редко наблюдается появление - парестезии, мышечных сокращений, депрессии (5% больных), головной боли, бессонницы, кошмарных снов, дисмнезии и нарушения ориентировки.
  • Пищеварительный тракт: кроме перечисленных симптомов, может появиться понос (5% пациентов) или запор.

    Метаболизм: метопролол может влиять на картину сахарного диабета I и II типов у пациентов, лечащихся противодиабетическими средствами (маскировка некоторых симптомов гипогликемии:

    • тахикардии, потливости, повышения артериального давления;
    • в малой степени влияет на липиды крови (увеличение содержания триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП).

    Система дыхания: у около 1% пациентов может появиться одышка, связанная с бронхоспазмом.

    Другие: редко появляются сыпь, сухость конъюнктивы, сверхчувствительность к аллергенам. В отдельных случаях отмечались фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос, уменьшение массы тела, тромбопения, нарушение зрения, конъюнктивит, звон в ушах, сухость и раздражение глаз. Побочные явления усиливаются под влиянием алкоголя. В случае появления этих или каких-либо других побочных эффектов следует обратиться к врачу.

    Перед применением препарата следует проверить срок годности, указанный на упаковке. Не применять препарат по истечении срока годности.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета - адреноблокаторам;
    • тяжелые спастические состояния легких (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
    • кардиогенный шок;
    • атриовентрикулярная блокада II-III степени;
    • синоатриальная блокада;
    • синдром слабости синусового узла;
    • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50/мин);
    • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
    • острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
    • метаболический ацидоз;
    • феохромоцитома (phaeochromocytoma);
    • стенокардия Принцметала;
    • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.);
    • острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0.25 сек, систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
    • одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или одновременное внутривенное введение верапамила;
    • период беременности и лактации.

    С осторожностью - сахарный диабет (особенно при лабильном течении), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и /или почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек), миастения, атриовентрикулярная блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, пожилой возраст (старше 60 лет).

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью - хроническая печеночная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени). У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется).

    В связи с интенсивным метаболическим обменом метопролола в печени, в случае значительной дисфункции печени дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью - хроническая почечная недостаточность (при назначении препарата данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния почек). При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов.

    Нет необходимости модифицирования дозировки препарата Метопролол у пациентов с почечной недостаточностью.

    Особые указания

    Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и артериальным давлением (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

    При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

    Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

    У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

    При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.

    При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

    На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

    При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор лекарственного средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

    Реципрокную активацию п.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний, вызванных приемом бета-адреноблокаторов.

    Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета - адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

    Во время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам.

    Влияние на способность управления механическими транспортными средствами, обслуживания машин и психофизическую активность

    При приеме метопролола, как липофильного β-адреноблокатора, запрещено управлять автотранспортными средствами и работать с опасными механическими устройствами.

    Передозировка

    Симптомы: передозировка препарата Метопролол может вызывать появление многочисленных нежелательных симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы, самый опасный из которых - нарушение атриовентрикулярной проводимости, вплоть до остановки сердца (купируется применением β-адреномиметиков, например изадрина). Также может наблюдаться значительное понижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца;

  • возможны бронхоспазм, нарушения сознания, кома, рвота, цианоз, нарушение концентрации электролитов в крови (гипогликемия, иногда гиперкалиемия). Первые признаки отравления появляются через 20 мин - 2 ч.
  • Лечение: специфический антидот при передозировке препарата отсутствует. В случае отравления необходимо строго следить за состоянием пациента (контролировать деятельность системы кровообращения, дыхательной системы, почек, концентрацию глюкозы и электролитическое равновесие). Если токсическая доза препарата была принята незадолго до начала лечения, то для ограничения дальнейшей абсорбции препарата необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок и принять активированный уголь. В зависимости от состояния больного применяется симптоматическое лечение.

    Лекарственное взаимодействие

    Наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме с другими группами гипотензивных препаратов:

    • диуретиками;
    • ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (и-АПФ);
    • блокаторами "медленных" кальциевых каналов, как производными дигидропиридина (иифедипин, нимодипин, амлодипин), так и производными фенилалкиламинов (верапамил);
    • производными бензодиазепина (дилтиазем);
    • α-адреноблокаторами. При сочетании с нитратами происходит взаимное усиление действия и ослабление побочных эффектов каждого из совместно применяемых препаратов.

    Угнетение атриовентрикулярной проводимости, увеличение риска развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, вплоть до остановки сердца, проявляется при совместном приеме с антиаритмическими средствами (амиодарон), адреноблокаторами (резерпин), сердечными гликозидами, производными изохинолина (дротаверин, папаверин), ксантинами, лидокаином, а также верапамилом, дилтиаземом, альфа - метилдопой, клонидином, гуанфацином.

    Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").

    При одновременном применении с верапамилом повышается максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность метопролола, снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса. Возможно развитие артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

    При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через атриовентрикулярный узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

    В свою очередь, метопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

    Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов), опоидные анальгетики повышают выраженность кардиодепрессивного действия метопролола (риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии). Поэтому, в случае необходимости проведения хирургической операции, в том числе стоматологической, необходимо проинформировать врача о применении метопролола.

    Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов Na и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостериоды и эстрогены (задержка ионов Na), α-адреностимуляторы (норэпинефрин, эпинефрин, и др., в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств), и другие препараты, повышающие артериальное давление.

    При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).

    При сочетании с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептики), этанолом, транквилизаторами, седативными и снотворными препаратами усиливается угнетение ЦНС.

    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

    Удлиняет действие периферических миорелаксантов (происходит усиление нервно-мышечной блокады) и антикоагулянтный эффект кумаринов.

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

    В метаболизме метопролола принимает участие изофермент CYP2D6 системы цитохрома Р450. Соответственно:

    • индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта;
    • ингибиторы (циметидин, ранитидин, гидралазин, пероральные контрацептивы, фенотиазины, флуоксетин и сок грейпрута) - приводят к угнетению метаболизма метопролола и повышению его концентрации в плазме, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Причем, флуоксетин и, главным образом, его метаболиты, характеризуются длительным периодом полувыведения, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

    Антацидные препараты (производные алюминия, магния, кальция) снижают всасываемость метопролола, поэтому промежуток времени между приемом препарата и антацидных препаратов должен составлять не менее 2 ч.

    Условия и сроки хранения

    Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Не применять лекарства по истечении срока годности. Препарат следует хранить в недоступном и скрытом от детей месте.

    Срок годности - 3 года.

    Метопролол на фармацевтическом рынке действует уже достаточно давно и успел себя неплохо зарекомендовать.

    Назначают этот препарат при гипертонии, сердечной недостаточности, а также в некоторых случаях для профилактики, включая ишемическую болезнь сердца.

    При этом часто возникает вопрос относительно не только действия, но и побочных эффектов данного лекарства. Поэтому в статье более детально будет описана вся необходимая информация о Метопрололе.

    Метопролол – это кардиоселективное бета1-адреноблокаторное средство, главной задачей которого является мембраностабилизирующее действие.

    Кроме того препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным действием.

    Таблетки Метопролол

    При регулярном приеме средства на протяжении нескольких недель наблюдается снижение АД стабильно. Также препарат способен предупредить развитие мигрени.

    Благодаря блокировке бета1-адренорецепторов сердец препарат снижает частоту сокращений сердца, уменьшает сократимость миокарда. Помимо этого даже при физических нагрузках и стрессе артериальное давление, которое считается повышенным, снижается и приходит в норму. Такой эффект наблюдается и в состоянии покоя.

    Препарата Метопролол механизм действия направлен на достижение следующих эффектов:

    • снижение синтеза ренина;
    • подавление активности ЦНС;
    • уменьшение объема крови в минуту;
    • уменьшение симпатических периферических влияний;
    • восстановление восприимчивости барорецепторов дуги аорты.

    Антиангинальный эффект наблюдается в виде уменьшения потребности в количестве кислорода для миокарда, а также снижения чувствительности его к влиянию симпатической иннервации.

    Антиаритмическое действие Метопролола – замедление атриовентрикулярного проведения и устранение аритмогенных факторов.

    Состав и форма выпуска

    Данное средство выпускается в таблетках, пленочная оболочка которых имеет белый или желтоватый цвет.

    Они круглой формы, а посередине у них полоса, позволяющая разделить пополам таблетку Метопролол. Действующее вещество препарата – метопролол тартрат в объеме 100 мг в одной таблетке.

    К вспомогательным веществам относятся: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

    Оболочка состоит из талька, полисорбата 80, титана диоксида, гипромеллозы. Упаковываются такие таблетки в блистеры по 10 штук. В свою очередь они складываются в картонную упаковку по 3 штуки. Также данный препарат выпускается в таблетках розоватого цвета. Состав их идентичный, только оболочка дополнительно содержит краситель пунцовый.

    Одна таблетка вмещает меньшее количество действующего вещества, а именно 50 мг. В одном блистере упаковывают по 14 таблеток, а в саму упаковку складывают по 2 или 4 блистера.

    Показания к применению

    Метопролол назначают как для лечения, так и для профилактики.

    Применение препарата возможно в следующих случаях:

    • ишемическая болезнь сердца, также включая инфаркт миокарда, стенокардия;
    • гипертиреоз;
    • желудочковая экстрасистолия;
    • артериальная гипертензия, тахикардия;
    • профилактика мигрени;
    • нарушение ритма сердца.

    Лекарственный препарат нужно принимать только по назначению врача в связи с наличием противопоказаний. Особенно это касается профилактических мер, чтобы не усугубить состояние своего здоровья.

    Противопоказания

    Лекарственное средство имеет целый ряд противопоказаний:

    • выраженная брадикардия;
    • гиперчувствительность к компонентам;
    • синоатриальная блокада;
    • стенокардия Принцметала;
    • артериальная гипотензия;
    • грудное вскармливание;
    • кардиогенный шок;
    • AV блокада II-III степени;
    • сердечная недостаточность хронического типа;
    • нарушения кровообращения периферического;
    • прием вместе с Верапамилом или ингибиторами моноаминоксидазы
    • возраст до 18 лет.

    Существует ряд случаев, при которых Метопролол следует принимать с осторожностью. Прежде всего, это беременность и пожилой возраст. Также сюда относится состояние депрессии, облитерирующие болезни периферических сосудов, миастения, сахарный диабет, псориаз, тиреотоксикоз, бронхиальная астма, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, обструктивная болезнь легких, AV блокады I степени.

    Побочные действия

    Вместе с противопоказаниями данный препарат может вызывать множество побочных действий, что еще раз свидетельствует об осторожном его употреблении по предписаниям врача.

    Итак, при приеме таблеток Метопролол побочные эффекты возможны следующие:

    • работа сердечно-сосудистой системы: головокружение, аритмия, снижение АД, одышка, потеря сознания, сердцебиение, сократимость миокарда, кардиалгия, отеки, проявление ангиоспазма;
    • нервная система: слабость, замедленная реакция, бессонница, головная боль, мышечная слабость, кошмары, нарушение памяти, повышенная утомляемость, снижение внимания, депрессия;
    • пищеварительная система: боль в животе, рвота, сухость во рту, расстройство печени, запор, изменение вкуса, тошнота, диарея;
    • органы чувств: снижение зрения, шум в ушах, конъюнктивит, болезненность глаз;
    • проблемы с кожей: сыпь, зуд, фотодерматоз, усиление потоотделения, экзантема, обострение псориаза;
    • дыхательная система: затруднение выхода, заложенность носа, одышка;
    • эндокринная система: гипогликемия, гипотиреоз;
    • изменение лабораторных показателей: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

    Инструкция по применению

    Метапролол применяется целиком внутрь. Разжевывать его не нужно, следует запить стаканом воды.

    • при артериальной гипертензии сначала принимается 50-100 мг препарата один-два раза в день. Далее происходит увеличение дозы максимум до 200 мг в сутки. Дополнительно могут быть прописаны и другие антигипертензивные средства для терапии комплексно;
    • при инфаркте миокарда, чтобы его повторно избежать, используют 200 мг средства в два приема для профилактики;
    • в случае тахикардии применяют 100 мг таблеток дважды в день;
    • при мигрени, аритмии или стенокардии в два приема нужно выпить 100-200 мг препарата.

    Дозировка должна быть назначена строго врачом после проведения необходимых обследований на основе диагноза и степени болезни. При передозировке уже через 20 минут можно заметить побочные эффекты Метопролола. В этом случае необходимо промыть желудок, дальше принять абсорбирующее средство. При отсутствии эффекта могут потребоваться дополнительные меры. Лучше сразу обратиться к специалисту или вызвать скорую.

    Лекарственное взаимодействие

    Крайне важно вводить прием данного препарата осторожно, если вместе с ним применяются другие лекарства.

    Запрещено употреблять Метопролол с ингибиторами МАО. Это повлечет усиление гипотензивного действия.

    Между приемами нужно делать перерыв продолжительностью не менее двух недель. Если внутривенно ввести Верапамил одновременно с приемом данного препарата, то вполне вероятна остановка сердца.

    Этанол и Нифедепин вместе с Метопрололом снижают АД. Ослабить гипотензивный эффект может одновременный прием Теофиллина, Индометоцина и других противовоспалительных нестероидных средств. Артериальная гипотензия возникает при приеме дополнительно производных углеродов.

    Капсулы Индометацин Ретард

    Антидепрессанты, Этанол, снотворные способствуют угнетению нервной системы. На фоне приема алкалоиды спорыньи вероятно возникновение расстройства периферического кровообращения. Резкое снижение АД провоцируют диуретики, гипотензивные средства, Нитроглицерин.

    Такие препараты, как Верапамил, Дилтиазем, Метилдопа, средства для общей анестезии, сердечные глюкозиды, Гуанфацин вместе с Метопрололом снижают ЧСС и угнетают AV-проводимость. Инсулин и гипогликемические средства снижают общую эффективность приема.

    Можно ли употреблять одновременно Метопролол и алкоголь? Совместимость данного “микса” недопустима. При одновременном Метопролола с алкоголем у пациентов отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

    Инструкция по применению

    Дополнительная информация

    Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

    Карта препарата

    Вместе с этим лекарством часто ищут:

    Метопролол: инструкция по применению

    Фармакологическое действие Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
    Фармакокинетика Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
    Показания к применению
    • артериальная гипертония;
    • стенокардия;
    • стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению;
    • снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
    • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
    • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
    • профилактика приступов мигрени.

    Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

    Читайте о лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

    Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

    Дозировка Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте . Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
    Побочные действия Частые побочные эффекты:
    • брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту;
    • ортостатическая гипотензия;
    • похолодание конечностей;
    • одышка при физическом усилии;
    • повышенная утомляемость;
    • головная боль, головокружения;
    • сонливость или бессонница, ночные кошмары;
    • тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко:
    • отеки ног;
    • боли в сердце;
    • депресия или тревожность;
    • сыпь на коже;
    • бронхоспазм;
    • нарушения зрения, сухость или раздражение глаз;
    • увеличение массы тела.

    При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!

    Противопоказания
    • повышенная чувствительность к метопрололу;
    • аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток;
    • подозрение на острый инфаркт миокарда;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
    Беременность и грудное вскармливание Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
    Лекарственное взаимодействие Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
    Передозировка Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
    Форма выпуска Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
    Условия и сроки хранения Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Состав Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

    Как принимать метопролол

    Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

    Как долго можно принимать метопролол?

    Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

    Как принимать метопролол: до еды или после?

    Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

    Совместимы ли метопролол и алкоголь?

    Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

    Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

    Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

    Название

    Кол-во таблеток, дозировка

    Страна-производитель

    Цена, руб
    Беталок

    100 таблеток по 100 мг

    Эгилок

    60 таблеток по 25 мг

    Эгилок

    60 таблеток по 50 мг

    Эгилок

    60 таблеток по 100 мг

    30 таблеток по 50 мг

    30 таблеток по 100 мг

    Метопролол-Ратиофарм

    30 таблеток по 50 мг

    Германия

    Метопролол-Ратиофарм

    30 таблеток по 100 мг

    Германия

    Вазокардин

    50 таблеток по 50 мг

    Словакия

    Вазокардин

    50 таблеток по 100 мг

    Словакия

    Корвитол

    50 таблеток по 50 мг

    Германия

    Корвитол

    50 таблеток по 100 мг

    Германия

    Метокард

    30 таблеток по 50 мг

    Метокард

    30 таблеток по 100 мг

    Популярные бета-блокаторы:

    Применение метопролола

    Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

    Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

    Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

    В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

    Метопролола тартрат и сукцинат: отличия

    Метопролола тартрат Метопролола сукцинат
    Сколько раз в сутки принимать 2-4 раза в сутки Достаточно принимать 1 раз в сутки. Каждая принятая доза действует около 24 часов.
    Стабильная концентрация действующего вещества в крови Нет Да
    Тормозит развитие атеросклероза Нет Да, незначительно усиливает действие лекарств-статинов
    Переносимость, частота побочных эффектов Переносится хуже, чем таблетки метопролола замедленного высвобождения Хорошая переносимость, побочные эффекты - редко
    Эффективность при сердечной недостаточности Слабая Да, сопоставимая с другими современными бета-блокаторами

    В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

    Эгилок ретард - метопролола тартрат в таблетках замедленного высвобождения

    В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

    Клинические исследования

    Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

    Публикация Название по-русски Выводы
    Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302. Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
    Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167. Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF. Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
    Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577. Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо. Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
    Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44. Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением. Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
    Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177. Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола. Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

    Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

    Сравнение с другими бета-блокаторами

    Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

    Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

    Сравнение метопролола и небиволола

    Публикация Название по-русски Выводы
    Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54 Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях. Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
    Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8. Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца. Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

    Сравнение метопролола и карведилола

    Публикация Название по-русски Выводы
    Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217. Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI. У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
    Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113. Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования. У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
    Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135. Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью. У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

    Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

    Дозировка метопролола при разных заболеваниях

    Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

    Заболевание Метопролола сукцинат: таблетки продленного действия Метопролола тартрат: быстродействующие таблетки
    Артериальная гипертония 50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ. 25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
    Стенокардия 100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
    Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки. Не показано

    Посмотрите также видео:

    Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки. Не показано
    Нарушения ритма сердца 100–200 мг один раз в сутки. Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
    Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100–200 мг в сутки , за один или два приема. Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
    Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
    Профилактика приступов мигрени (головной боли) 100–200 мг один раз в сутки Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

    Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

    Как перейти на бисопролол или карведилол

    Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

    Эквивалентные суточные дозы бета-блокаторов

    Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

    В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.

    Отзывы пациентов

    Метопролола сукцинат в таблетках продленного действия вызывает побочные эффекты значительно реже, чем быстродействующий тартрат. Неудивительно, что отзывы о препаратах с контролируемым высвобождением (Эгилок С, Беталок ЛОК) намного более положительные, чем о быстродействующих препаратах, в которых активное вещество - метопролола тартрат.

    Ольга Антипова

    Я уже больше года принимают от гипертонии одновременно метопролол, индапамид и амлодипин. Еще метформин от повышенного сахара в крови. В последнее время давление снова начало повышаться. Появился шум в ушах, иногда мушки перед глазами. Хочу заменить метопролол на Конкор. Или, может, найду еще какие-то более эффективные таблетки.

    Если у вас повышенное давление и одновременно преддиабет или диабет 2 типа, то нужно изучить и выполнять программу лечения диабета 2 типа . Эта методика нормализует давление и сахар в крови. Глюкометр и тонометр покажут вам первые результаты уже через 2-3 дня. Все это без уколов инсулина, голодания и низко-калорийных диет.

    Александр Калинин

    Принимал Эгилок С от гипертонии около 6 лет, и он более-менее хорошо помогал. Недавно попробовал обойтись без лекарства - давление быстро поднялось до 165/98 мм рт. ст. и самочувствие ухудшилось. Беспокоит, что придется принимать метопролол до конца жизни. Снова вынужденно начал его пить, но ищу способ, как держать нормальное давление без «химических» таблеток.

    Совместим ли метопролол с… таким-то препаратом?

    Метопролол является бета-блокатором. Нельзя принимать два бета-блокатора одновременно. Поэтому не принимайте его вместе с бисопрололом (Конкон, Бипрол, Бисогамма), небивололом (Небилет, Бинелол), карведилолом, атенололом, анаприлином и т. д. Вообще нельзя принимать одновременно два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе.

    Насколько высокий риск, что от приема лекарства Эгилок С или Беталок ЗОК обострится псориаз?

    Не выше, чем от других современных бета-блокаторов. Точных данных в литературе нет.

    У меня гипертония из-за нервной работы, частые скандалы. Врач назначил принимать метопролол. Прочитала, что среди побочных эффектов - депрессия. А я и так вся на нервах. Стоит ли принимать эти таблетки?

    Депрессия и нервное возбуждение - это противоположности. Депрессия - это бессилие, апатия, тоска. Судя по тексту вопроса, вы испытываете противоположные эмоции. Вероятно, прием метопролола окажет успокоительное действие, и это пойдет вам на пользу.

    Метопролол понизил артериальное давление, но стали холодеть руки и ноги. Это в рамках нормы или нужно прекращать прием?

    Стали холодеть руки и ноги - это распространенный побочный эффект бета-блокаторов, в т. ч. метопролола. Если вы ощущаете, что пользы от приема лекарства больше, чем вреда от его побочных эффектов, то продолжайте принимать. Если чувствуете себя плохо - попросите врача, чтобы подобрал для вас другой препарат. Имейте в виду, что от приема бета-блокаторов в первую неделю самочувствие может ухудшиться, но потом организм адаптируется. Так что стоит какое-то время подождать, если «верхнее» давление остается выше 100 мм рт. ст. и пульс не падает ниже 55 ударов в минуту.

    Врач посоветовал заменить лекарство от гипертонии Метопролол-Ратиофарм на более дорогой Беталок ЗОК. Стоит ли это делать?

    Да, стоит. Действующим веществом препарата фирмы Ратиофарм является метопролола тартрат, а Беталок ЗОК - это сукцинат. Разница между ними подробно описана выше. Вы вряд ли ощутите, насколько лучше новое лекарство защищает вас от инфаркта. Но вам наверняка понравится, что теперь таблетки можно принимать лишь 1 раз в сутки. Ваше артериальное давление станет ближе к норме, уменьшатся его скачки в течение суток.

    Выводы

    Метопролол - популярные во всем мире таблетки от повышенного давления, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности и аритмии. В статье дана вся информация об этом лекарстве, которая может понадобиться врачам и пациентам. Также приводятся ссылки на первоисточники - результаты клинических исследований, для углубленного изучения.

    На сегодняшний день рекомендуется к применению только метопролола сукцинат - таблетки замедленного высвобождения. Это средство достаточно принимать 1 раз в сутки. Лекарства, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они уступают по эффективности другим бета-блокаторам и хуже переносятся. Если вы их принимаете, то обсудите со своим врачом, не стоит ли заменить на какой-то другой препарат.

    Возможно, бисопролол, карведилол и небиволол помогают больным лучше, чем метопролола сукцинат и тем более тартрат. Это доказывают множество статей, которые появляются в медицинских журналах с середины 2000-х годов. Однако, таблетки Беталок ЗОК и Эгилок С не спешат уступать свою рыночную долю конкурентам. Потому что врачи давно назначают эти лекарства, хорошо знают их действие и не спешат отказываться от них. Тем более, препараты метопролола имеют более привлекательную цену, по сравнению с другими бета-блокаторами.

    николай

    Можно принимать метопролол и арифон ретард? 185 рост, 120 вес, 50 лет.

  • анна

    У меня повышенное давление возникает только во время беременности и только как я переступаю порог поликлиники. Начинает бешено биться сердце и на приёме показывает высокое давление. Дома наша медсестра измеряет давление — показывает норму. Мне 34 года, у меня уже двое детей, я хотела бы ещё зачать ребёнка, но боюсь, что опять будет гипертония. Мой рост 164 см, вес 83 кг. Других жалоб и болезней нет.

  • Александр Сергеевич

    Звать меня Александр Сергеевич, возраст 57 лет, рост 1 метр 68 см, вес 80 кг. Давление высокое 200/100. Лечение, назначенное врачом, — Беталок, диротон, Амлодипин. Медикаменты сбивают давление, но спустя месяц опять всё возвращается к прежним показателям. Находился в стационаре, но и там давление не сбили. Особенно подъём давления происходит, когда волнуешься. Заболевание длится уже больше 40 лет. Результаты анализов в норме. Делали общий анализ крови, мочи, кровь на сахар, холестерин повышен - 5,51 моль/л. Посоветуйте, что делать? Работа физическая, но уволится нет возможности. У нас маленький город и устроиться невозможно на другую более лёгкую работу. Сопутствующее заболевание - варикозное расширение вен левой конечности. Жду вашего ответа.

  • Антонина Павлюкова

    Мой пожилой отец недавно перенес распространенный инфаркт миокарда без подъема сегмента ST. В больнице лечили капельницами и таблетками, отправили домой раньше срока. Назначили принимать лекарства — клопидогрель (плавикс), тромбо-асс, метопролол, эналаприл, аторвостатин [дозировки удалил]. Сейчас наблюдается у кардиолога в поликлинике, который нам не внушает большого доверия. Давление лекарства удерживают 130/80, самочувствие удовлетворительное. Подскажите, что еще сделать, чтобы избежать повторного инфаркта?

  • Марина

    Здравствуйте! У меня вегето-сосудистая дистония, из-за которой артериальное давление подскакивает иногда до 180/100 мм рт. ст. Возраст 24 года, рост 164 см, вес 59 кг. Во время приступов ВСД также учащается пульс, кружится голова. Случаются они внезапно. Врач назначил принимать метопролол и еще разные успокоительные. Также пью капотен, когда давление сильно повышается. Недавно лечилась на дневном стационаре, делали курс капельниц панангина — толку никакого. Врачи только ставят диагноз ВСД и никто не может предложить никакого эффективного лечения. Неужели нельзя никак избавиться от этого заболевания? Не хочется всю молодость сидеть на таблетках.

  • Светлана

    Здравствуйте! У моей мамы (69 лет) в конце 2014 года был тяжелый гипертонический криз, давление поднималось до 260/130 мм рт ст. Скорая помощь с трудом уменьшила его. Потом обратились к врачу, для планового лечения выписали метопролол, индапамид, лозап и коринфар ретард. Диагноз написали в карту — гипертоническая болезнь 3 степени р-3, хронический пиелонефрит. Мама принимает лекарства каждый день, слежу за этим. Однако у нее все равно постоянно болит голова, бывают боли в сердце, ломит руки и ноги. Также появились чувства страха, тревога, она часто плачет. Думает, что ее все время обманывают. Плохо спит, снизился аппетит. Терапевт сказал добавить к перечисленным лекарствам еще глицин, но толку от него нет. Жить с мамой становится все тяжелее. Может ли это быть депрессия — побочное действие метопролола?

  • Галина

    Добрый день! Не знаю, ответите ли мне, но рискну — спрошу. Мне 40 лет, рост 165 см, вес 80 кг. Врачи поставили диагноз гипертония 2 степени, давление 150\100 мм рт. ст. Делала ЭКГ — гипертрофия левого желудочка, изменения в миокарде, тахикардия. Эндокринная система в норме. Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7. Остальное все в норме. Назначили метопролол утром и эналаприл вечером? а также ацекардол. Давление снизилось очень быстро. Даже стало ниже нормы. Проблема в том, что от приёма метопролола у меня жутко болит голова и постоянный шум в ушах. Обратилась с этим к врачу — снизили дозировку обеих препаратов от гипертонии в 2 раза. Но голова так продолжала болеть. Опять пошла к врачу. Сменили метопролол на эгилок. Голова не проходит. Послали меня на РЭГ. Со слов доктора — нет ничего страшного. Опять сменили эгилок на беталок ЗОК. Голова болит меньше, но шум в ушах постоянный. Я просила доктора не назначать мне препараты, где есть метопролол. Но она сказала, что если я хочу прожить ещё лет 30, то надо пить. Скажите, неужели мой случай такой страшный, что нужно пить лекарство, от которого болит голова? Неужели нет других лекарств? Чуть не забыла. Я аллергик. Иногда бывает, что на приём лекарств у меня сыпь, а бывает, что отекает горло.

    1. admin Post author

      Эндокринная система в норме

      C ростом 165 см и весом 80 кг вы это бабушкам на скамейке у подъезда рассказывайте:).

      Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7

      Если натощак, то это серьезный диабет 2 типа. Если сдавали анализ после еды, то у вас «всего лишь» метаболический синдром, он же преддиабет.

      нужно пить лекарство, от которого болит голова?

      У вас головная боль и шум в ушах не от лекарств, а из-за тяжелого атеросклероза, которым поражены сосуды, питающие головной мозг. Атеросклероз — из-за многолетнего нарушенного обмена веществ, который проявляется (пред)диабетом, аллергией и, вероятно, нехваткой гормонов щитовидной железы в крови. Нарушенный обмен веществ — из-за питания едой, которая для вас не подходит. А именно, у вас непереносимость углеводов, а особенно — глютена.

      Метопролол и другие бета-блокаторы, которые вам назначали, не вызвали симптомы, а лишь обострили, подчеркнули ваши хронические проблемы.

      Короче, изучите материалы в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Переходите на низко-углеводную диету, строго без глютена. Яйца можете не есть, если боитесь аллергии на них. Попробуйте также магний и другие добавки от гипертонии. И постарайтесь больше двигаться.

  • Не нашли информацию, которую искали?
    Задайте свой вопрос здесь.

    Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
    за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
    "голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
    бесплатно пошаговую инструкцию.

    Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
    или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта


    Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

    Показания к применению

    Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

    Способ применения

    Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

    Побочные действия

    В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

    Противопоказания

    Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.

    ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

    Передозировка

    Симптомы передозировки препарата Метопролол : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

    Условия хранения

    Список Б. При температуре не выше +25°С.

    Форма выпуска

    Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

    Состав

    (±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
    Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

    Синонимы

    Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

    Дополнительно

    С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

    Основные параметры

    Название: МЕТОПРОЛОЛ
    Код АТХ: C07AB02 -