Паксил ® (Paxil). Паксил - инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена Паксил инструкция по применению аналоги

Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 миллиграмма (равнозначно 20,0 миллиграммам пароксетина ), в качестве вспомогательных веществ: кальций дигидрофосфат дигидрат , карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний стеариновая оболочка таблетки — Opadry белого цвета YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках двояковыпуклой формы, упакованных в блистерах по 10 шт., в одной упаковке может быть один, три или десять блистеров.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное действие по механизму специфического угнетения путем обратного захвата в функциональных клетках головного мозга — нейронах .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами . В результате исследований получили данные, что:

• На животных антихолинергические свойства проявляются слабо.
• Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам , в том числе к дофаминовым (D2) , серотониновым подтип 5-НТ1- и 5-НТ2- , в том числе гистаминовым рецепторам (H1) .
• Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию .
• Не нарушая психомоторные функции , пароксетин не повышает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему .
• Изучение поведенческих изменений и показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина, при этом механизм не является амфетаминоподобным .
• На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (), ЧСС и ЭКГ.

Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется и метаболизируется при «первом прохождении» печени, в результате чего в поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути и снижения клиренса пароксетина , приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.

Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками . Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко и в эмбрионы .

Биотрансформация происходит в 2 фазы: включая первичный и системную элиминацию до неактивных полярных и конъюгированных продуктов в результате процесса окисления и . Время полураспада варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% - в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты и 1% - в не измененном виде.

Показания к применению

Препарат применяют при всех видах у взрослых, в том числе реактивную и тяжелую, сопровождаемую тревогой, для поддерживающей и профилактической терапии. Детям и подросткам 7–17 лет при панических расстройствах с агорафобией и без, социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматических стрессовых расстройствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим составляющим компонентам.

Побочные действия

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• иногда случается (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10 000, <1/1000);
• очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

• Кровь и лимфатическая система : редко случаются аномальные (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения .
• Эндокринная система : очень редко - нарушение секреции .
• Иммунная система : очень редко случаются аллергические реакции типа и .
• Метаболизм : «часто» случаи снижения , иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия .
• ЦНС : часто возникает или , судорожные припадки ; редко - помутнение сознания , маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
• Зрение : очень редко возникает обострение , однако «часто» - нечеткость зрения.
• Сердечно-сосудистая система : «редко» отмечалась синусовая , а также транзиторное снижение или повышение АД.
• Органы дыхания , грудная клетка и средостение : «часто» отмечалась зевота .
• ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота ; часто — или при сухости во рту ; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
• Гепатобилиарная система : достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ; очень редки случаи , сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью .
• Эпидермис : часто регистрировали ; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности .
• Мочевыделительная система : редко регистрировали .
• Репродуктивная система : очень часто — случаи сексуальной дисфункции ; редко - и галактореи .
• Среди общих нарушений: часто фиксирована астения , а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином : «часто» отмечали и прочие сенсорные нарушения , нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, ; иногда - сильное эмоциональное возбуждение , тошнота , потливость , а также диарея . Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства. Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Таблетки Паксил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перорально, глотая целиком и не разжевывая. Принимают по одной раз в сутки с утра во время еды.

Взаимодействие

Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО , а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с , потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450 , повышает концентрацию тиоридазина в плазме. Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность и Т амоксифена . Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте, защищенном от света. Допустимая температура не более 30° Цельсия.

Срок годности

Храниться до трех лет.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества — пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику , однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата — снижая эффективность лечения.

Препарат Паксил является антидепрессантом, который селективно уменьшает нейрональный обратный захват 5-гидрокситриптамина.

Оказывает воздействие на патогенетическое звено возникновения депрессивного состояния, убирает недостаток дефицита серотонина в синапсах нейронов головного мозга. Паксил имеет слабые антихолинергические свойства ввиду небольшого сходства активного вещества препарата с мускариновыми холинорецепторами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Паксил, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Паксил можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма Паксила – покрытые пленочной оболочкой таблетки, содержащие:

• 20 мг пароксетина (в форме гидрохлорида гемигидрата);
• вспомогательные компоненты: 317,75 мг кальция гидрофосфата дигидрата, 5,95 мг карбоксиметилкрахмала натрия (типа А), 3,5 мг магния стеарата;

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

От чего помогает Паксил?

Согласно инструкции к Паксилу, препарат используют в таких ситуациях:

1. Панические расстройства с агорафобией и без нее;
2. Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР);
3. Генерализованные тревожные расстройства;
4. Социальная фобия;
5. Посттравматические стрессовые расстройства.

Также применяется при депрессии всех типов, включая тяжелую и реактивную депрессию, в т.ч. депрессия, сопровождающаяся тревогой.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество таблеток Паксил пароксетин селективно (выборочно) ингибирует обратный захват 5-гидрокситриптамина (серотонин) в структурах коры головного мозга.

За счет такого механизма препарат снижает панический страх человека, депрессию (длительное снижение настроения) при обсессивно-компульсивном (ОКР) и паническом расстройстве. Пароксетин не влияет на функциональную активность коры головного мозга, а также не усиливает угнетающее воздействие этанола.

У здоровых лиц таблетки Паксил после приема не вызывают изменений показателей функциональной активности сердечно-сосудистой системы (уровень системного артериального давления, частота сокращений сердца и показатели электрокардиограммы).

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Пароксетин рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

• Депрессия. Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.
• При обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве оптимальная терапевтическая дозировка Паксила для взрослых составляет 40 мг в сутки, а максимально допустимая – 60 мг. Однако прием препарата начинают с 20 мг в сутки, доводя суточную дозировку до 40 мг, прибавляя для этого каждую неделю по 10 мг. Например, в первую неделю принимают по 20 мг (1 таблетка) Паксила, во вторую – по 30 мг (1,5 таблетки), а с третьей недели и в течение всего последующего курса терапии пьют по 40 мг (2 таблетки) в сутки. Если в течение двух недель состояние человека не улучшается, то дозировку Паксила можно увеличить до 60 мг (3 таблетки) в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг.
• Паническое расстройство – начальная дозировка составляет 10 мг, по мере необходимости в течение нескольких недель она может быть постепенно увеличена до 40 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Адекватная длительность терапии не должна быть меньше нескольких месяцев.
• Социальные фобии: для взрослых 20 мг в сутки, в случае необходимости дозу увеличивают каждую неделю на 10 мг в сутки до 50 мг в сутки. Лечение детей возрастом от 7 до 17 лет назначается с дозы 10 мг в сутки и последующего еженедельного повышения на 10 мг в сутки, максимально допустимая суточная доза 50 мг в сутки.
• Генерализованное тревожное расстройство и посттравматический стрессовый синдром – начальная дозировка составляет 10 мг, средняя терапевтическая доза – 20 мг, она может быть увеличена до 50 мг.

После окончания терапии, чтобы снизить вероятность возникновения синдрома отмены, дозу препарата до достижения 20 мг нужно уменьшать поэтапно – по 10 мг в неделю. Через 7 дней Паксил можно полностью отменить. Если симптомы отмены наблюдаются при понижении дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить терапию в назначенной ранее дозе, а затем снижать дозу более медленно.

Больным в пожилом возрасте терапию нужно начинать с рекомендуемой начальной дозы, которую можно постепенно увеличить до 40 мг в день. Пациентам с тяжелыми функциональными нарушениями почек (клиренс креатинина – меньше 30 мл в минуту) следует назначать сниженные дозы (в нижней части терапевтического диапазона).

Противопоказания

Прием Паксила противопоказан:

• Пациентам до 18 лет;
• В период лактации;
• Пациентам, получающим лечение ингибиторами МАО, пимозидом, триптофаном, тиоридазином;
• При гиперчувствительности к пароксетину, вспомогательным веществам препарата.

Решение о возможности терапии Паксилом беременной женщины принимает лечащий врач. Паксил не назначают беременным на поздних сроках, так как у новорожденных наблюдались осложнения в виде дистресс-синдрома, апноэ, судорожных реакций, цианоза, рвоты, повышенной возбудимости, сонливости, тремора, нестабильности температуры, давления, на фоне приема матерями Паксила.

Побочные реакции

Паксил может стать причиной нарушений со стороны иммунной, эндокринной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, репродуктивной, дыхательной системы, а также психических расстройств, метаболических нарушений.

Наиболее часто сообщалось о нечеткости зрения, головной боли, зевоте, треморе, головокружениях, сонливости, ажитации, нарушениях сна, снижении аппетита, тошноте, нарушениях стула, сухости во рту, потливости, сексуальной дисфункции, астении, увеличении массы тела.
При прекращении лечения Паксилом наиболее часто возникали жалобы на развитие головокружений, сенсорных нарушений, тревоги, головной боли, нарушений сна.

Аналоги Паксил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адепресс;
• Актапароксетин;
• Апо Пароксетин;
• Пароксетин;
• Плизил;
• Рексетин;
• Сирестилл.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Форма выпуска Паксил

Таблетки, покрытые оболочкой

Упаковка Паксил

Фармакологическое действие Паксил

Паксил - антидепрессивное. Избирательно блокирует обратный захват серотонина, повышает его концентрацию в синаптической щели и вызывает антидепрессивный эффект. Обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, к альфа-1, альфа-2, бета-адренорецепторам, а также 5-НТ_1 -подобным, 5-НТ_2 -подобным и гистаминовым (H_1) рецепторам. Не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола. Антидепрессивный эффект проявляется через 7-14 дней систематического приема. На фоне лечения наблюдается уменьшение тревоги, депрессии, нормализация сна.

Показания Паксил

Депрессия всех типов, включая реактивную депрессию, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии).
- Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7-17 лет (доказано сохранение эффективности препарата при лечении ОКР в течение по крайней мере 1 года и при профилактике рецидивов ОКР).
- Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее (эффективность препарата сохраняется в течение 1 года, предотвращая рецидивы панического расстройства).
- Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 8-17 лет (эффективность препарата сохраняется при длительном лечении этого расстройства).
- Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства (эффективность препарата сохраняется при длительном лечении этого расстройства, предотвращая рецидивы данного расстройства).
- Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания Паксил

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином).
- Одновременный прием тиоридазина.
- Повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью Паксил

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина. Данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин при беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных. Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.
Необходимо наблюдать за состоянием здоровья новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у детей (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена). Описаны респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, артериальная гипер- или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (в течение 24 ч). Пароксетин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период лактации, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Способ применения и дозы Паксил

Внутрь, утром - по 20 мг. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед (максимальная доза - 50 мг/сут). У пожилых, истощенных больных, а также при нарушении функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут, максимальная - 40 мг/сут.

Побочные действия Паксил

Сонливость или бессонница, тремор, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, амнезия, головокружение, парез аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах, повышение или понижение АД, обморок, тахикардия или брадикардия, нарушение сердечной проводимости и периферического кровообращения, кашель, ринит, дипноэ, тахипноэ, тошнота, снижение аппетита, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, артралгия, артрит, дизурия, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, нарушение эякуляции, снижение либидо и потенции, периферические отеки, снижение или повышение массы тела, анемия, лейкопения, аллергические реакции (зуд, крапивница, озноб). Редко - нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные или параноидальные реакции, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм, снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия, нефроуролитиаз, нарушение функции почек, дерматит, узловатая эритема, депигментация.

Особые указания Паксил

Следует принимать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, маниях, сердечной патологии, эпилепсии, судорожных состояниях, в сочетании с электроимпульсной терапией, у пациентов, получающих препараты, повышающие риск кровотечения, с факторами риска повышенной кровоточивости. Во время лечения необходимо воздерживаться от приема алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При резкой отмене - головокружение, сенсорные нарушения, расстройство сна, возбуждение, тревога, тошнота, потливость. Следует соблюдать осторожность при назначении в комплексе с препаратами лития. На время лечения следует воздержаться от употребления этанола.

Лекарственное взаимодействие Паксил

Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в крови и активность, ингибиторы (циметидин) - увеличивают. Повышает уровень проциклидина в плазме. Несовместим с ингибиторами МАО. Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может вызвать повышенную кровоточивость при неизмененной величине протромбинового времени. Усиливает действие алкоголя.

Передозировка Паксил

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.
Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов, рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия.
У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.
Лечение: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Специфический антидот неизвестен. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Условия хранения Паксил

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°.

В интернет-аптеке Паксил можно купить с доставкой на дом. Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе Паксил, проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. Купить Паксил Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Паксил совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

Рецепт (международный)

Rр.: Tab.Paxili 0,02 № 30
D.S. По 1 таблетке 1 раз/сут, утром во время еды.

Фармакологическое действие

Пароксетин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим ингибированием обратного захвата 5-НТ в нейронах головного мозга.
По химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.
Пароксетин характеризуется низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.
В соответствии с таким избирательным действием пароксетина в исследованиях in vitro показано, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, характеризуется незначительным аффинитетом к α1, α2 и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-НТ1-подобным, 5-НТ2 и гистаминовым (Н1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые свидетельствуют о том, что пароксетин не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата 5-НТ, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.
В исследованиях по оценке поведения и ЭЭГ было показано, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих дозы, которые требуются для ингибирования обратного захвата 5-НТ. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.
В исследованиях на животных была показана хорошая переносимость в отношении сердечно-сосудистой системы.
После применения у здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимые изменения АД, ЧСС и ЭКГ.
Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные свойства гуанетидина.

Способ применения

Для взрослых: Препарат рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Нанесенная риска позволяет при необходимости делить таблетку пополам для получения дозы 10 мг.
Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентное депрессивное расстройство:
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу препарата Паксил® через 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.
Пациенты с депрессией должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг/сут.
Пациенты с ОКР должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев.
Паническое расстройство
Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут в зависимости от клинического ответа. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 60 мг/сут.
Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения данного расстройства.
Пациенты с паническим расстройством должны проходить лечение в течение достаточного периода времени для достижения бессимптомного состояния. Этот период может составлять несколько месяцев или более.
Социальная фобия:
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости пациентам, у которых не наблюдается ответ при использовании 20 мг/сут, доза может быть увеличена с шагом 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа.
Посттравматическое стрессовое расстройство
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена с шагом 10 мг до максимальной дозы 50 мг/сут в зависимости от клинического ответа.
Отмена пароксетина:
Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены препарата Паксил®. Схема постепенного уменьшения дозы, использованная в последних клинических исследованиях, заключалась в снижении суточной дозы на 10 мг/нед. После достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжали принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяли полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.
Особые группы пациентов:
У пациентов пожилого возраста концентрация пароксетина в плазме крови может увеличиваться, однако диапазон его концентраций в плазме крови совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.
Концентрация пароксетина в плазме крови увеличивается у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) или у пациентов с нарушением функции печени. Поэтому таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся на нижней границе диапазона терапевтических доз.

Показания

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени тяжести
- Рекуррентное депрессивное расстройство
- Обсессивно-компульсивное расстройство
- Паническое расстройство
- Социальная фобия
- Генерализованное тревожное расстройство
- Посттравматическое стрессовое расстройство

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пароксетину и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
— в комбинации с ингибиторами МАО. В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) допускается комбинировать с пароксетином при условии, что приемлемые альтернативы лечения линезолидом недоступны, и потенциальная польза применения линезолида превосходит риски возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, как реакции у определенного пациента. Должно быть доступно оснащение для тщательного наблюдения за симптомами серотонинового синдрома и мониторинга АД. Лечение пароксетином допускается:
- через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО;
- не менее чем через 24 ч после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО (например, моклобемид, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий));
- должна пройти не менее 1 недели между отменой пароксетина и началом терапии любым ингибиторам МАО;
— в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного изофермента CYP2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови. Это может привести к удлинению интервала QTc и развитию связанной с этим желудочковой аритмии типа "пируэт" и внезапной смерти;
— сочетанное применение с пимозидом;
— детский и подростковый возраст до 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессивных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести и рекуррентного депрессивного расстройства у детей и подростков не доказали его эффективность, поэтому пароксетин не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто - патологическое кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (в т.ч. экхимоз); очень редко - тромбоцитопения.
- Со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек).
- Со стороны эндокринной системы: очень редко - синдром неадекватной секреции АДГ.
- Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, повышение концентрации холестерина; редко - гипонатриемия. Гипонатриемия встречается преимущественно у пациентов пожилого возраста и иногда обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ.
- Нарушения психики: часто - сонливость, бессонница, ажитация, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения); нечасто - спутанность сознания, галлюцинации; редко - маниакальные реакции, тревога, деперсонализация, панические атаки, акатизия; частота неизвестна - суицидальные мысли и суицидальное поведение. Случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения были зарегистрированы во время лечения пароксетином или в ранние сроки после прекращения лечения. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, тремор, головная боль, нарушение концентрации внимания; нечасто - экстрапирамидные расстройства; редко - судороги, синдром беспокойных ног; очень редко - серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор). У пациентов с нарушением двигательных функций или применявших нейролептики иногда сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая орофациальную дистонию.
- Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - мидриаз; очень редко - острая глаукома.
- Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - шум в ушах.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, кратковременное повышение и снижение АД; редко - брадикардия. Кратковременное повышение и снижение АД были зарегистрированы после лечения пароксетином, как правило, у пациентов с предшествующей гипертензией или тревогой.
- Со стороны дыхательной системы: часто - зевота.
- Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - запор, диарея, рвота, сухость во рту; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов; очень редко - нежелательные реакции со стороны печени (такие как гепатит, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов. Пострегистрационные сообщения о нежелательных реакциях со стороны печени (таких как гепатит, иногда сопровождающихся желтухой и/или печеночной недостаточностью) были получены очень редко. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - повышенное потоотделение; нечасто - кожные высыпания, зуд; очень редко - реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая многоформную эритему, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница.
- Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочеиспускания, недержание мочи.
- Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - сексуальная дисфункция; редко - гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла (в т.ч. меноррагия, метроррагия и аменорея); очень редко - приапизм.
- Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия. Эпидемиологические исследования, в основном, проведенные у пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих препараты группы СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен.
- Прочие: часто - астения, увеличение массы тела; очень редко - периферические отеки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "20" на одной стороне и риской на другой стороне.
1 таб. пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.8 мг, что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай белый YS-1R-7003* - 7 мг (гипромеллоза - 4.2 мг, титана диоксид - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.6 мг, полисорбат 80 - 0.1 мг).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

* при приготовлении раствора пленочной оболочки Опадрай белый используется вода очищенная, которая удаляется в процессе сушки.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Паксил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Paxil

Код ATX: N06AB05

Действующее вещество: пароксетин (paroxetine)

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз, С.А. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Польша); Глаксо Вэллком Продакшен (Glaxo Wellcome Production) (Франция); Эс.Си.Еврофарм Эс.А. (S.C.Europharm S.A.) (Румыния)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019