Сибазон инструкция по применению в ампулах внутривенно. Сибазон применение (таблетки и раствор)

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05В A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарат абсорбируется не полностью и неравномерно, максимальная концентрация достигается через 60 мин. После внутривенного введения у взрослых максимальная концентрация достигается через 15 мин и зависит от дозы. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется также в грудное молоко.

Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50 %), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулирует в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой кислотой и желчными кислотами, выводятся в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, период полувыведения при внутривенном введении составляет 32 ч, период полувыведения N-диметилдиазепама – 50-100 ч, полный почечный клиренс – 20-33 мл/мин.

Фармакодинамика

Сибазон − транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции.

Механизм действия обусловлен взаимодействием с бензодиазепиновыми рецепторами в аллостерическом центре постсинаптических гамма-аминомасляной кислоты рецепторов в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Способствует открытию каналов для входа ионов хлора в цитоплазматической мембране, вызывает ее гиперполяризацию и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах центральной нервной системы.

Показания к применению

острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции

эпилептический статус

столбняк

мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе травмы позвоночника, люмбаго, шейный радикулит

премедикация в анестезиологии при оперативных вмешательствах и сложных диагностических процедурах.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует определять индивидуально для каждого пациента.

Назначают внутривенно медленно (не более 1 мл/мин) или капельно, или внутримышечно глубоко. Скорость внутривенного введения препарата детям − 0,5 мл раствора в течение 30 с. Для приготовления инфузионного раствора 100 мг диазепама (10 ампул Сибазона) разводят 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально с учетом правила «минимальной достаточности». При неотложных состояниях Сибазон рекомендуют, по возможности, вводить внутривенно. Разовая доза – 10-20 мг в зависимости от возраста и течения заболевания.

Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния.

Взрослым назначают внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 ч. При алкогольном делирии начальная доза составляет 2 мл (10 мг) внутривенно, затем 1-2 мл (5-10 мг) через каждые 3-4 ч до исчезновения острых симптомов. Возможно поддерживающее капельное внутривенное введение со скоростью 2,5-5 мг/ч. Высшая разовая доза 30 мг, высшая суточная – 70 мг.

Эпилептический статус.

Взрослым назначают по 1-2 мл (5-10 мг) внутривенно медленно, при необходимости введение можно повторять через каждые 10-15 мин до достижения общей дозы 6 мл (30 мг).

Детям от 3 до 5 лет препарат назначают внутривенно в дозе 0,04-0,1 мл/кг (0,2-0,5 мг/кг), при необходимости повторяют введение через 10-15 мин. Детям старше 5 лет назначают 0,2 мл/кг (1 мг/кг) внутривенно, при необходимости повторяют через 5-15 мин. Высшая разовая доза для введения детям от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет −10 мг диазепама.

Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях.

Взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, детям от 3 до 5 лет − внутривенно или внутримышечно 0,2-0,4 мл (1-2 мг), детям старше 5 лет − 1-2 мл (5-10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 3-4 ч с последующим переходом на прием препарата в форме таблеток. Высшая разовая доза для введения детям в возрасте от 3 до 5 лет не должна превышать 5 мг диазепама, старше 5 лет − 10 мг диазепама.

Столбняк.

Начальная доза для взрослых составляет 2 мл (10 мг) внутривенно медленно или внутримышечно, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 5-15 мг/ч.

Анестезиология, хирургия.

Для премедикации взрослым назначают 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно вечером накануне операции, 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно или внутривенно медленно за 30-60 мин до операции или непосредственно перед операцией. После операции вводят 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при терапевтических и хирургических вмешательствах (малые хирургические операции, вывихи, переломы, диагностические мероприятия) взрослым вводят 2-6 мл (10-30 мг) внутривенно медленно, детям старше 3 лет – 0,2-0,4 мл/кг (1-2 мг/кг). Дозу устанавливают индивидуально: начинают введение с 5 мг, затем дополнительно по 2,5 мг, наблюдая после каждого введения в течение 30 с за реакцией пациента. При возникновении птоза введение препарата следует прекратить.

Побочные действия

Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом после длительного его применения приводит к возникновению синдрома отмены.

При внутривенном введении возможны икота, при быстром внутривенном введении – раздражение сосудистой стенки и развитие тромбофлебита. В целях уменьшения местных реакций препарат следует вводить в крупные вены области локтевого сгиба. Необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства.

Внутримышечное введение может вызвать повышение активности креатинфосфокиназы. Внутримышечное введение может вызвать боль, покраснение и спорадическую чувствительность в месте введения.

Общие нарушения и поражения в месте введения:

Усталость, общая слабость, сонливость, вялость

Замедленная речь, спутанность сознания

Мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

Нарушение аккомодации

Ухудшение настроения

Снижение внимания

Повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

Флебит, флеботромбоз

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Артериальная гипотензия

Угнетение кровообращения (после быстрого внутривенного введения препарата)

Нарушение сердечного ритма

Сердечная недостаточность

Брадикардия, ускоренное сердцебиение

В отдельных случаях − остановка сердца, ортостатический коллапс

Со стороны дыхательной системы:

Снижение частоты дыхания

Диспноэ

Угнетение дыхательной системы (после быстрого внутривенного введения препарата)

Дыхательная недостаточность

Со стороны нервной системы:

Беспокойство, возбуждение

Дезориентация

Нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

Сонливость и мышечная слабость

Снижение скорости психических и двигательных реакций

Антероградная амнезия

Атаксия

Головокружение, головная боль

Каталепсия

Астения

Гипорефлексия

Спутанность сознания

Вертиго

Повышение или снижение либидо

Физическая и психическая зависимость

Снижение эмоциональных реакций

Депрессия

Нарушение речи (в частности дизартрия)

Раздражительность

Агрессивность, бред, приступы ярости

Ночные кошмары, галлюцинации (некоторые - сексуального характера)

Психозы, нарушения поведения

Делирий и приступы судорог

Склонность к самоубийству

Со стороны пищеварительного тракта:

Тошнота

Ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

Отрыжка

Потеря аппетита

Изменения лабораторных показателей:

Повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы

Со стороны мочевыделительной системы:

Недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

Бронхоспазм

Ларингоспазм

Анафилактический шок

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Боль в суставах

Со стороны кроветворной системы:

Лейкопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Тромбоцитопения

Желтуха

В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.
Наблюдались злоупотребления лекарственными средствами из группы бензодиазепинов.

Противопоказания

закрытоугольная форма глаукомы, острый приступ глаукомы (при открытоугольной форме глаукомы препарат может применяться при одновременном проведении соответствующего лечения)

индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к какому-либо из компонентов препарата (например, лактозе)

острое отравление алкоголем и седативными средствами

тяжелая псевдопаралитическая миастения, эпизоды апноэ во время сна

тяжелая печеночная недостаточность

острая дыхательная недостаточность

алкогольная или наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома)

выраженная хроническая гиперкапния

миастения

хронические психозы

интоксикация алкоголем, психотропными средствами

шок, кома, тяжелая печеночная недостаточность

фобии, навязчивые состояния

период беременности и лактации

детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Сибазона с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетическими, анестезирующими средствами, наркотиками и алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему. Сибазон потенцирует эффекты гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, повышая его концентрацию в крови и увеличивая период полувыведения. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют эффекты Сибазона.

При одновременном применении с опиатными обезболивающими может усиливаться эйфория, которая может ускорять возникновение психической зависимости.
При сочетании лекарственных средств с депрессивным действием на центральную нервную систему, введенных парентерально, с внутривенным введением диазепама, может наблюдаться тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушение сердечно-сосудистой системы. Больные пожилого возраста нуждаются в особом уходе.

При одновременном применении препарата с противоэпилептическими средствами усиливаются побочные действия и токсичность, особенно при применении лекарственных средств из группы гидантоинов или барбитуратов и сложных препаратов, содержащих эти вещества.

Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например, циметидин, флуоксетидин и омепразол), уменьшают клиренс бензодиазепинов, что может усиливать действие бензодиазепинов.

Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например, рифампицин), могут повышать клиренс бензодиазепинов, что может ослаблять действие бензодиазепинов.

Особые указания

При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени необходимо применять уменьшенные дозы препарата.

Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости уменьшать дозу препарата, поскольку период полувыведения диазепама при этом не изменяется.
При тревожно-фобических или тревожно-депрессивных состояниях не рекомендуется применять Сибазон как монотерапию, учитывая возможные попытки самоубийства.

Через несколько часов после применения препарата может возникнуть амнезия. С целью уменьшения риска амнезии больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 ч.

При лечении бензодиазепинами может развиться зависимость. Большой риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли большие дозы, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобия, повышенная тревожность, возбуждение, напряженность, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность.

В тяжелых случаях – дереализация (расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки. Могут появиться потеря чувства реальности или потеря сознания, парестезия, светобоязнь, повышенная чувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судорожные припадки. При длительном внутривенном применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, необходимо постепенно уменьшать дозу.

Возобновление симптомов бессонницы и тревоги. Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния с последующей быстрой редукцией симптомов (изменения настроения, тревога или нарушение сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения. Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревоги – 8-12 недель, включая период постепенного снижения дозы препарата. Продолжительность лечения увеличивают только после тщательной оценки состояния пациента. Пациентов следует проинформировать о начале и продолжительности лечения и объяснить постепенное уменьшение дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом. При применении бензодиазепинов с короткой продолжительностью действия симптомы синдрома отмены могут возникнуть между приемами препарата, особенно если доза высокая. Из-за риска развития абстинентного синдрома не рекомендуется при лечении менять бензодиазепины с короткой продолжительностью действия.

Амнезия. Следует иметь в виду, что бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск возрастает при приеме более высоких доз. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.
Особые группы пациентов. Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимо снижение дозы. В связи с миорелаксирующим эффектом существует риск падений и переломов в этой группе пациентов. Бензодиазепины могут задерживать психологическое выздоровление пациентов от симптомокомплекса, вызванного тяжелой утратой близкого человека.
Особенно осторожно следует внутривенно вводить Сибазон при лечении пожилых пациентов, которые находятся в тяжелом состоянии, и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышает риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до апноэ. В таких случаях следует обеспечить наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.

Сибазон – препарат с седативным, снотворным, анксиолитическим и противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Сибазона:

• Раствор для инъекций 0,5% (в темных стеклянных ампулах по 2 мл с ампульным ножом в комплекте, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2 упаковки в картонной пачке либо по 100 упаковок в картонной коробке);
• Таблетки (по 20, 50 шт. в темных стеклянных или полимерных баночках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5 упаковок в картонной пачке; по 20, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора для инъекций входит активное вещество: диазепам – 5 мг.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар), картофельный крахмал, стеарат кальция (стеариновокислый кальций).

Показания к применению

• Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, нарушения сна, двигательные возбуждения различной этиологии в психиатрии и неврологии;
• Неврозы, пограничные состояния с явлениями беспокойства, напряжения, страха и тревоги;
• Столбняк;
• Преждевременные роды, облегчение родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты;
• Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также бурситы, миозиты и артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
• Эпилептический статус;
• Премедикация перед наркозом.

Также препарат применяют как компонент комбинированного наркоза.

Противопоказания

• Выраженная хроническая гиперкапния;
• Тяжелая миастения;
• Указания в анамнезе на лекарственную или алкогольную зависимость (за исключением острой абстиненции);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим бензодиазепинам.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Дозу врач рассчитывает индивидуально, исходя из клинической картины заболевания, состояния пациента, чувствительности к препарату.

Для взрослых средняя разовая доза составляет 5-15 мг. Кратность приема – 2-3 раза в день. В зависимости от показаний (выраженное возбуждение, тревога, страх) ее увеличивают до 20 мг. Максимальная доза – 60 мг в день.

В зависимости от показаний Сибазон назначают:

• Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки – 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу уменьшают до 5 мг;
• Спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях (неврология): 2-3 раза в день по 5-10 мг;
• Менструальные и климактерические расстройства: 2-3 раза в день по 5 мг;
• Премедикация (хирургия, анестезиология): 10-20 мг накануне операции, вечером;
• Внутренние болезни: 2-3 раза в день по 5 мг, в случаях необходимости и с учетом переносимости доза может быть увеличена до 40 мг в день (в 4 приема).

В качестве анксиолитика Сибазон назначают 2-4 раза в день по 5-10 мг.

Детям применение препарата начинают с низких доз, медленно увеличивая их до оптимальных и хорошо переносимых пациентом.

Суточная доза для детей от 7 лет составляет 5 мг (максимально –10 мг). Сибазон принимают 2-3 раза в день, при этом основную дозу нужно принимать вечером.

Больным пожилого возраста и ослабленным пациентам препарат вводят в более низких дозах (1/2 или 2/3 от средних).

Сибазон в виде раствора можно вводить внутривенно и внутримышечно. Разовую дозу, длительность и частоту применения врач устанавливает индивидуально.

Средние дозы составляют: разовая – 10 мг, суточная – 30 мг.

Максимальные дозы: разовая – 30 мг, суточная – 70 мг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: редко – слюнотечение, запор, сухость во рту, тошнота; в отдельных случаях – желтуха, увеличение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
• Нервная система: мышечная слабость, головокружение, сонливость; редко – головная боль, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, тремор, атаксия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (галлюцинации, чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения может наблюдаться икота. При продолжительном применении возможно развитие нарушения памяти и лекарственной зависимости;
• Мочевыделительная система: редко – недержание мочи;
• Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
• Дыхательная система: в отдельных случаях – нарушения дыхания (при парентеральном применении);
• Сердечно-сосудистая система: незначительное понижение артериального давления (при парентеральном применении);
• Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Особые указания

Применять Сибазон в I триместре беременности не следует, кроме случаев крайней необходимости. Нужно иметь в виду, что при применении препарата беременными женщинами возможно существенное изменение частоты сердечных сокращений плода.

При регулярном приеме препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

С особой осторожностью Сибазон следует применять у больных с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в этих случаях рекомендовано избегать парентерального введения препарата), а также при миастении и закрытоугольной глаукоме или предрасположенности к ее развитию.

Особая осторожность требуется при применении Сибазона, особенно в начале терапии, у больных, длительно получавших бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты.

При отмене лечения дозу нужно снижать постепенно. При резкой отмене после продолжительного применения возможно развитие возбуждения, беспокойства, тремора и судорог.

Препарат необходимо отменить при возникновении парадоксальных реакций (тревожность, острое возбуждение, галлюцинации и нарушения сна).

После внутримышечного введения Сибазона возможно увеличение активности креатинфосфокиназы в плазме крови (необходимо учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Следует избегать внутриартериального введения.

В период лечения нельзя допускать употребления алкоголя.

Сибазон может приводить к замедлению скорости психомоторных реакций, что нужно учитывать больным, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сибазона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Трициклические антидепрессанты (в т.ч. амитриптилины) – возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, усиление холинергического действия и повышение концентрации антидепрессантов;
• Теофиллин в низких дозах – извращение седативного действия Сибазона;
• Препараты, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, включая нейролептики, седативные и снотворные лекарственные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза – усиление угнетающего влияния на дыхательный центр, центральную нервную систему, развитие выраженной артериальной гипотензии;
• Рифампицин – увеличивается выведение диазепама;
• Миорелаксанты – усиление их действия, увеличение риска возникновения апноэ;
• Лекарственные средства, вызывающие индукцию ферментов печени, включая противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин) – возможно ускорение выведение Сибазона;
• Клозапин – угнетение дыхания, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания;
• Леводопа – подавление противопаркинсонического действия;
• Изониазид – уменьшение выведения Сибазона из организма;
• Лития карбонат – развитие коматозного состояния;
• Метопролол – ухудшение психомоторных реакций, снижение остроты зрения;
• Пероральные контрацептив – усиление эффектов диазепама, увеличение риска развития прорывного кровотечения;
• Бупивакаин – повышение его концентрации в плазме крови;
• Диклофенак – усиление головокружения;
• Парацетамол – уменьшение выведения Сибазона и его метаболита;
• Этанол, этанолсодержащие препараты – усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему (главным образом на дыхательный центр), а также возможно возникновение синдрома патологического опьянения;
• Фенитоин, фенобарбитал – ускорение метаболизма Сибазона;
• Рисперидон – описаны случаи развития злокачественного нейролептического синдрома;
• Циметидин, омепразол, дисульфирам – увеличение длительности и интенсивности действия диазепама;
• Флувоксамин – повышение концентрации Сибазона в плазме крови и усиление его побочных эффектов;
• Кофеин – уменьшение седативного и, вероятно, анксиолитического действия диазепама.

У больных, продолжительно получавших бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды, антикоагулянты, механизмы и степень лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении в отдельных случаях Сибазон усиливает действие и подавляет метаболизм фенитоина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Раствор для инъекций – 3 года при температуре до 5 °C;
• Таблетки – 5 лет при температуре до 30 °C.

Сибазон – это анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Действующее вещество: 5 мг диазепама (сибазона) в 1 мл раствора.

Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Обладает умеренной симпатолитической активностью, способен вызвать расширение коронарных сосудов и снижение артериального давления, повышать порог болевой чувствительности, подавлять парасимпатические (включая вестибулярные) и симпатоадреналовые пароксизмы, снижать секрецию желудочного сока во время сна.

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98 %.

Показания к применению

От чего помогает Сибазон? Назначают препарат при следующих показаниях:

• Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• Зудящие дерматозы в дерматологической практике (в качестве седативного средства);
• Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (в качестве анксиолитического средства);
• Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• Мышечные спазмы центрального генеза при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при шейном радикулите, люмбаго и травмах позвоночника (в качестве противосудорожного и миорелаксирующего средства);
• Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга (столбняк, атетоз, церебральный паралич);
• Премедикация и атаралгезия в комплексе с анальгетиками и другими нейротропными средствами при диагностических процедурах и подготовке к хирургическим вмешательствам;
• Клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой), спазм сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексного лечения);
• Купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различного происхождения.

Раствор Сибазон применяют в акушерстве с целью облегчения родовой деятельности, при преждевременных родах (исключительно в конце III триместра) и в случае преждевременного отслоения плаценты.

Инструкция по применению Сибазон и дозировки

• стандартная разовая доза – 5–15 мг, возможно ее увеличение до 20 мг (при выраженном страхе, возбуждении, тревоге);
• суточная доза – от 15–45 (средняя) до 60 мг (максимальная);
• кратность приема – 2-3 раза в день.

Как анксиолитик Сибазон назначается 2–4 раза в день по 5–10 мг.

Больным с алкогольным абстинентным синдромом в первый день показан прием 3-4 раза в день по 10 мг, в дальнейшем разовую дозу снижают до 5 мг.

Больным в пожилом возрасте, а также ослабленным пациентам назначают пониженные дозы (1/2 либо 2/3 от средней).

Особенности применения Сибазона в зависимости от показаний:

• неврология (при лечении спастических состояний центрального происхождения при дегенеративных неврологических болезнях): по 5–10 мг 2-3 раза в день;
• менструальные/климактерические расстройства: по 5 мг 2-3 раза в день;
• внутренние болезни: по 5 мг 2–3 раза в день, возможно применение более высоких доз – до 10 мг 4 раза в день;
• хирургия, анестезиология (проведение премедикации вечером, накануне операции): 10–20 мг.

У детей лечение Сибазоном следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальной дозы, которая хорошо переносится. Суточную дозу нужно разделить на 2-3 приема, при этом самую большую дозу нужно принимать в вечернее время.

• Рекомендованная суточная доза для детей от 7 лет – 5 мг, максимально – 10 мг в день.

Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Курс лечения, во избежание привыканий к препарату, не должен выходить за рамки двух месяцев. Иногда требуется повторение курса, зачастую его назначают после перерыва около 3 недель.

Уколы Сибазон, инструкция:

Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.

При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.

Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сутки.

Ощутимый эффект при внутривенном уколе Сибазон наступает спустя 5-7 минут, при внутримышечном – около 30-40 минут. Период лечения – от 3 до 10 дней, после снятия острых симптомов болезни инъекции заменяются внутренним применением препарата.

Противопоказания

Назначение Сибазон противопоказано в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно.

Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца.

С осторожностью Сибазон применяют у больных с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.

Передозировка

Прием повышенных доз Сибазон вызывает снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, глубокий сон, снижение реакции на болевые раздражители, оглушенность, арефлексию, брадикардию, тремор, нарушение зрительного восприятия, угнетение работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, нистагм, коллапс, кому.

Специфическим антагонистом является Флумазенил, который применяется исключительно в условиях стационара. Флумазенил – антагонист бензодиазепинов, не рекомендуется назначать пациентам с эпилепсией, которые принимают бензодиазепины из-за риска провокации эпилептических припадков.

• Гемодиализ не эффективен.

Побочные эффекты

Применение Сибазон может вызывать следующие побочные эффекты:

Сонливость, дезориентация, головокружение, повышенная утомляемость, атаксия, плохая координация движений, вялость, снижение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, головная боль, депрессия, эйфория, каталепсия и дистонические экстрапирамидные реакции.

Со стороны системы кроветворения могут отмечаться: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия и агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться: рвота, изжога, тошнота, снижение аппетита, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперсаливация, желтуха и нарушение работы печени.

В процессе лечения у пациентов могут отмечаться дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо, нарушение работы почек, тахикардия, снижение артериального давления, сердцебиение, зуд и кожная сыпь.

При резкой отмене Сибазон, по отзывам врачей, может вызывать синдром «отмены» (волнение, нервозность, раздражительность, нарушения сна, чувство страха, депрессия, тошнота, тремор, рвота, галлюцинации, судороги, усиление потоотделения, спазм гладких мышц).

Взаимодействие с другими препаратами

Сибазон способен потенцировать немалое количество лекарственных средств (значительно усиливать эффект других препаратов своим действующим веществом, что в результате в разы превышает просто суммирование оказанных действий по отдельности), в частности работу нейролептиков, анальгетиков, снотворных препаратов, различных психостимуляторов, а так же алкоголя.

Например, антациды понижают скорость поглощения, изониазид препятствует выведению диазепама из организма и к тому же увеличивает его концентрацию в крови, а вот рифампицин производит обратный эффект.

Эритромицин замедляет процесс метаболизма диазепама в печени. Положительный эффект сибазона усиливают такие препараты, как флуоксетин, циметидин, флувоксамин, кетоконазол за счет изменения его фармакокинетики, то есть совокупности правильного поглощения, распределения, метаболизма и эффективного выведения.

Аналоги Сибазон, список препаратов

При необходимости, заменить Сибазон можно на аналоги, список препаратов:

• Диазепам,
• Реланиум,
• Дизеп-5,
• Калмпоуз,
• Фаустан,
• Релиум.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Сибазон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Приобрести препарат можно только по рецепту врача. Средняя цена Сибазон в аптечной сети России:

• Ампулы для уколов – 800-900 рублей;

• Таблетки – 50-60 рублей за упаковку.

Хранят препарат в сухом темном месте. Срок годности раствора для инъекций – 24 месяца, таблеток 0,005 г – 36 месяцев, таблеток Сибазон детям по 0,001 и 0,002 г – 24 месяца.

Сибазон представляет собой анксиолитический препарат, транквилизатор. Данное средство оказывает успокаивающее воздействие на центральную нервную систему, а также способствует уменьшению тревоги, страха, напряженности.

Лекарство оказывает выраженное антиаритмическое и противосудорожное действие, способствует уменьшению выделения желудочного сока, а также снижению мышечного тонуса.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сибазон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сибазон можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Сибазон выпускается в фармакологических формах таблеток для взрослых (по 0,005 г, 20 штук в упаковке), таблеток для детей (20 штук по 0,001 и 0,002 г, покрыты оболочкой) и раствора в ампулах (0,5% диазепама, 10 ампул по 2 мл).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: диазепам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар), картофельный крахмал, стеарат кальция (стеариновокислый кальций).

Фармакологическое действие: транквилизатор, оказывает анксиолитическое воздействие.

Показания к применению

Препарат назначают в таких случаях:

• спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга (столбняк, атетоз, церебральный паралич);
• психомоторное возбуждение и зудящие дерматозы в дерматологической практике (в качестве седативного средства);
• острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния, алкогольные психозы с явлениями абстиненции (в качестве анксиолитического средства);
• премедикация и атаралгезия в комплексе с анальгетиками и другими нейротропными средствами при диагностических процедурах и подготовке к хирургическим вмешательствам;
• клиника внутренних болезней: гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью и тревогой), спазм сосудов, гипертонический криз, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексного лечения);
• мышечные спазмы центрального генеза при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при шейном радикулите, люмбаго и травмах позвоночника (в качестве противосудорожного и миорелаксирующего средства);
• купирование судорожных состояний и эпилептических припадков различного происхождения.

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Согласно инструкции Сибазон успокаивающе действует на центральную нервную систему, уменьшая чувство страха, тревоги и напряженности.

Сибазон оказывает следующие эффекты: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное.

За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности. На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли. Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, уменьшает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).

Инструкция по применению

Сибазон принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально.

Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство при наличии следующих факторов:

• при миастении;
• непереносимости к диазепаму;
• при закрытоугольной глаукоме;
• в случае отравления препаратами, угнетающими ЦНС;
• при нахождении в коме или шоковом состоянии;
• при острой интоксикации алкоголем с угрозой для работы систем организма;
• при наличии тяжелых заболеваний легких и дыхательной недостаточности.

Побочные действия

В соответствии с отзывами о Сибазоне, препарат в ряде случаев может стать причиной развития таких побочных реакций:

• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.
• Местные реакции: местный тромбоз или флебит в месте введения.
• Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
• Пищеварительный тракт: снижение аппетита, рвота, тошнота, сухость во рту, запоры, желтушность, повышение уровня ферментов печени, гиперсаливация.
• Мочеполовая система: задержка или недержание мочи, дисменорея, снижение или повышение либидо, нарушении функции почек.
• Сердечно-сосудистая система: при парентеральном введении отмечается падение уровня кровяного давления, тахикардия, сердцебиение.
• Влияние на плод: угнетение ЦНС, тератогенность (особенно в первом триместре беременности). В случае применения матерью Сибазона, может наблюдаться подавление сосательного рефлекса и нарушение дыхания у ребенка.
• Нервная система: атаксия, снижение способности к концентрации внимания, плохая координация движений, дезориентация, притупление эмоций, быстрая утомляемость, головокружения, сонливость, замедление скорости двигательных и психических реакций, неустойчивость походки, антероградная амнезия, эйфория, каталепсия, подавленность настроения, тремор конечностей, депрессивное настроение, слабость, спутанность сознания, эйфория, миастения в течение дня, головная боль, парадоксальные реакции, дизартрия, гипорефлексия, раздражительность, острое возбуждение, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальные наклонности, страх, психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, бессонница, тревожность, неконтролируемые движения тела.
• Прочие побочные эффекты: лекарственная зависимость и привыкание, булимия, нарушение зрения, снижение массы тела, угнетение дыхательного центра.

При резкой отмене Сибазон по отзывам может вызывать синдром «отмены» (волнение, нервозность, раздражительность, нарушения сна, чувство страха, депрессия, тошнота, тремор, рвота, галлюцинации, судороги, усиление потоотделения, спазм гладких мышц).

Аналоги Сибазон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апаурин;
• Валиум Рош;
• Диазепабене;
• Диазепам;
• Диазепекс;
• Диапам;
• Реланиум;
• Релиум;
• Седуксен.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена СИБАЗОН, таблетки в аптеках (Москва) 40 рублей.

Условия продажи

Купить Сибазон можно в аптечной сети при предъявлении рецептурного, врачебного бланка.

1. Яна

   Мне не нравится то, что препарат бьет по дыхалке – дыхание становится поверхностным, а паника только усиливается. Врач выписал таблетки под язык для быстрого эффекта 10 мг, я пью по 5 мг и то это для меня ударная доза. Жду дикую панику и экспериментирую.

2. Лада

   Этот препарат мне назначили, когда я лежала в больнице на лечении по одной таблетке на ночь. После принятия Сибазона засыпала мгновенно, ночью не просыпалась, сны не видела. Вот только утром чувствовала себя полностью разбитой, с головной болью, безо всякого желания просыпаться и без настроения. От препарата пришлось отказаться через пару дней, правда и сон вернулся сам собой, может и от действия этого препарата, но врачи ж не объясняют от него или нет…

3. надежда

   Я принимала хорошо спала но врач отменил. Сказала что после применения потеряешь память.

4. ЛЕОНИД

   Я давно переболел страшным заболеванием менингоэнцефалит.Мне в больнице кололи сибазон на ночь, было легче. сон был до 5 утраю а потом я был как варёный.Потом в последствии его мне не кололи.Сейчас я принимаю другой транквилизатор фенозепам, к ему привыкаешь, потом нужно дозу увеличивать. это очень плохо.Для расслабления тонуса мышц мне приписали мидокалм, помогает плохо.Так что от них почти никакого толку нет. Сейчас принимать мне нужно раз в полгода капельницы.Это с актовегин,витамины группы Б, ноотропы,мексидол.И хорошее питание с витаминами.В больнице уже меня не лечат, невролог сказала. моё лечение не помогает. я тебя лечить не буду. Вот такая у нас сейчас медицина стала у Рф.Так что я сейчас сам дома всё покупаю, что нужно мне. я за эти годы. которые лечился. уже сам знаб. что мне нужно. и жена мне всё делает.Даже врач сказал. что ты сюда ходишь, ты уже знаешь. что тебе колоть. и пить нужно. Вот я сам и делаю.Пока ещё живой. но очень мучаюсь, всё тело болит. жжение. зуд. слабость. Вот так и живу.

5. Анатолий

   Два месяца мучала бессонница обратился к психотерапевту назначил сибазон две таблетки за пол часа до сна и одну вечером после работы. Я принял эти таблетки на работу пойти не смог состояние было плохое щас принимаю одну таблетку перед сном засыпаю хорошо но появилась проблема утром чувствую себя вяло очень хочется спать сильная слабость длится это все примерно с 8 до 15 часов потом проходит записался повторно на прием может сменить лекарство