Депакин ® хроно (Depakine ® chrono).

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Фармакологическая группа

Противосудорожное средство

Форма выпуска и состав

Краткое описание

Депакин - противосудорожный препарат. Эффективен при всех типах эпилепсии . Повышает настроение, снижает беспокойство и чувство страха. Применяется для лечения маниакально - депрессивного синдрома , судорог возникающих при высокой температуре и тиков у детей. Характеризуется хорошей переносимостью, легкими и обратимыми побочными явлениями наряду с высокой эффективностью.

Лечебное действие препарата Депакин

• Оказывает расслабляющее действие на скелетную мускулатуру

Механизм : препарат повышает содержание специфической аминокислоты (ГАМК-гамма-аминомаслянная кислота) в центральной нервной системе, благодаря этому снижается излишняя возбудимость клеток головного мозга. Всё это приводит к уменьшению потока нервных импульсов к скелетной мускулатуре, тем самым устраняется риск возникновения судорог.

• Защищает нервные клетки головного мозга и улучшает в них обменные процессы

Механизм : блокирует кальциевые каналы нервных клеток, это препятствует преждевременному разрушению и гибели нервных клеток под действием собственных ферментов.
Вальпроевая кислота нормализует процессы метаболизма и улучшает связи между нейронами. Повышает продолжительность жизни нейронов, стимулируя факторы роста и увеличивая содержание в нервных клетках специального защитного белка (нейропротективный протеин bcl-2).

• Стимулирует рост нервных клеток и способствует образованию хорошо развитой нейронной сети головного мозга. Данный механизм помогает с успехом применять депакин для лечения энцефалопатической эпилепсии у детей и является препаратом первого выбора в лечении таких заболеваний. При энцефалопатической эпислепсии имеется незрелость нервных структур головного мозга, что формирует в них патологические разряды, провоцирующие эпилептические припадки.
• Оказывает противоопухолевое действие

Механизм : Вальроивая кислота подавляет активность специального фермента (гистондиацетилаза), который нарушает нормальное созревание клеток и запускает процесс их бесконтрольного размножения.

Всасывание и выведение из организма

При приёме внутрь Депакин хорошо всасывается. Наибольшая концентрация препарата в крови определяется после 2-ух часов. Через 8 часов концентрация снижается наполовину. Препарат выделяется с мочой.

Показания к применению

Все виды эпилептических припадков:
Распространенные приступы (генерализованные)
Такие приступы характеризуются: внезапной потерей сознания, и судорогами во всех группах скелетных мышц. При этом измененная электрическая активность захватывает всю поверхность головного мозга. Существуют следующие виды распространенных приступов: тонические, тонико-клонические, миоклонические, атоничесие. абсансы.

• тонические - потеря сознания сопровождается чрезмерным повышением тонуса в скелетных мышцах
• тонико-клонические -потеря сознания сочетается с тоническими судорогами к которым присоединяются ритмичные подергивания мышц во всех частях тела (клонические судороги).
• абсансы- кратковременные выключения сознания от 1 до 25 секунд, при этом мышечный тонус не изменяется. Обычно человек с абсансом выполняя обычные действия, внезапно замирает, а затем снова продолжает действия.
• миоклонические - быстрые подергивания мышц, чаще рук, при этом сознание не теряется.
• атонические - резкое падение мышечного тонуса сопровождаемое потерей сознания.

Локализованные приступы (парциальные)
Характеризуются возникновением очага измененной электрической активности мозга в строго ограниченной зоне. В отдельных частях тела возникают мышечные подергивания или неприятные ощущения, в голове, животе, ноге, руке и др. Сознание остаётся сохраненным.

Синдромы Веста и Леннокса-Гасто;

• синдром Веста - обычно болеют дети до одного года, проявляется частыми эпилептическими припадками, нарушением ритма сердца, а так же отставанием в психическом и физическом развитии.
• Синдром Леннокса-Гасто - возникает у детей от 2 до 8 лет. При синдроме наблюдаются различные генерализованные эпилептические припадки (абсансы, клонические, атонические судорожные приступы), сопровождается умственной отсталостью.
• биполярные аффективные расстройства или маниакально-депрессивный психоз (лечение и профилактика). Биполярное аффективное расстройство - это психическое заболевание, при котором происходит чередование депрессивного и маниакального состояния, или и их одновременное проявление.
• предотвращение судорог возникающих из-за высокой температуры

Противопоказания

• Тяжелые поражения печени, острый или хронический гепатит;
• Порфирия; лейкопения; тромбоцитопения, геморрагический диатез;
• Применение одновременно с мефлохином, ламотриджином, препаратами зверобоя
• тяжелые заболевания поджелудочной железы;
• Детям до 6 месяцев все формы депакина, до 3 лет Депакин энтерик и Депакин в инъекциях, до 6 лет нельзя Депакин хроно
• Аллергическая реакция на препарат
• Беременность и период лактации (вызывает врожденные пороки и аномалии развития плода).

Депакин с осторожностью при:
· болезни печени
· болезни поджелудочной железы
· врожденных заболевания желудочно-кишечного тракта
· снижении образования кровяных клеток в костном мозге
· почечной недостаточности
· снижении общего белка в крови
· в детском возрасте до 3 лет, большой риск повреждения печени

Инструкция по применению

Способ применения и дозу Депакина в лечения эпилепсии или маниакально-депрессивного синдрома устанавливают индивидуально, учитывая массу тела и возраст пациента.

Принимать препарат следует во время принятия пищи или сразу после неё. Депакин Хроно и Хроносфера можно принимать 1 раз в сутки при хорошо контролируемой эпилепсии. Это формы замедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивают поддержание равномерной концентрации препарата в крови на 24 часа. Депакин Хроносфера отличный препарат для детей способных проглотить мягкую пищу. Содержимое пакетика высыпать на пищу или в напитки комнатной температуры (исключая горячую пищу, супы, кофе, алкоголь). Детям до 3 лет рекомендуется Депакин в форме сиропа.

Вводить струйно 400-800 мг, можно капельно, 25 мг/кг/сутки в 24-48 часов. Приготовить препарат необходимо непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор Депакина хранить при 2-8°C. Раствор должен быть использован не позже 24 часов от приготовления. Возможно применение Депакина с различными растворами: физиологический 0.9%, р-р глюкозы 5-30%, натрия бикарбоната 0.14% р-р.

Побочные действия препарата

• Со стороны органов чувств и нервной системы: тремор, сонливость, головная боль, спутанность сознания; изменения психического состояния (двигательное беспокойство, раздражительность, депрессия, возбуждение) нарушение речи, недержание мочи, нарушение координации движений, ослабление памяти и нарушение мышления - обратимы после отмены препарата. Двоение в глазах, "мушки" перед глазами, неконтролируемые движения глазных яблок,.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта : снижение или повышение аппетита, боли в животе, диарея, запоры, тошнота, рвота, панкреатит, возможно крайне тяжелое течение с летальных исходом, особенно в первые 6 мес. лечения
• Со стороны кроветворной и свертывающей системы крови: угнетение костномозгового кроветворения (снижение в крови эритроцитов, лейкоцитов тромбоцитов), снижение содержания фибриногена и нарушение функции тромбоцитов, все это приводит к повышению риска кровотечений, кровоизлияний, кровоподтеков, гематом, кровоточивости).
• Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: увеличение или снижение веса. Нарушения менструального цикла (аменорея, дисменорея), увеличение молочных желез у мужчин.
• Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке (редко); васкулит (редко); синдром Стивенса-Джонсона(редко).
• Другие : выпадение волос (алопеция, имеет временный характер); периферические отеки. Возможно обострение системной красной волчанки.

Симптомы передозировки

Угнетение сознания вплоть до комы, с потерей тонуса мышц, снижением рефлексов, сужением зрачков, угнетением дыхания, судорожные припадки. Возможно развитие отека мозга. Лечение: в первые 10-12 часов после приема внутрь, промывание желудка, активированный уголь, увеличить мочевыделение (мочегонные препараты), с введением обильного количества жидкости, постоянный контроль и коррекция сердечной деятельности и дыхания. В тяжелых случаях необходим аппарат искусственная почка для очищения крови от препарата и его продуктов обмена. Чаще исход передозировки благоприятен, но возможен и летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

• Часто наблюдаются нарушения со стороны печени в основном в первые месяцы лечения. Появление таких симптомов как: сильная усталость, сонливость, снижение трудоспособности, снижение аппетита, тупые боли в правом подреберье, вздутие живота, может указывать о начале поражения печени. В этом случае необходимо немедленно обратиться к вашему лечащему врачу. В первые полгода лечения, необходим постоянный контроль над показателями функции печени.
• Имеется риск прибавки в весе в первые месяцы лечения
• Депакин с особой осторожностью следует принимать женщинам детородного возраста, необходима надежная контрацепция, так как препарат оказывает негативное влияние на развитие плода.
• Исключить прием алкоголя во время лечения.
• Детям до 3 лет рекомендуется Депакин (сироп)
• Не следует применять Депакин вместе с салицилатами у детей до 3 лет, высокий риск поражения печени.
• При значительном повышении уровня печеночных показателей (билирубина, трансаминаз), снижении количества фибриногена, факторов свертываемости крови в биохимическом анализе крови, лечение Депакином следует прекратить.
• В период лечения Депакином следует воздерживаться от занятий, требующих высокой концентрации внимания и остроты психомоторных реакций.

Депакин при беременности и лактации: противопоказан!

Препарат вызывает врожденные пороки и аномалии развития у плода. В большинстве случаев поражается нервная система. Частота развития таких заболеваний как миеломенингоцеле, spina bifida составляет - 1-2%. В период кормления грудью препарат проникает в молоко в количестве 1-10% от его уровня содержащегося в сыворотке крови матери. С молоком он попадает в организм ребенка. Зарегистрированных случаев развития нарушений со стороны организма ребенка, получавшего молоко от матери принимающей депакин не было. Но во время кормления препарат принимать не рекомендуется или следует на время прекратить кормление ребенка грудным молоком.

Аналоги

Препараты с таким же действующим веществом как у Депакина (Вальпроат натрия): Апилепсин, Дипромал, Конвульсовин, Конвулекс, Энкорат, Ацедипрол, Вальпарин ХР, Орфирил, Вальпроат натрия.
Препараты со схожим лечебным эффектом: Ламотриджин, Фенитоин, Карбамазепин, Клоназепам, Топирамат и др.

Сравнительная характеристика противоэпилептических препаратов согласно исследованию ученых из Великобритании - SANAD (Standard and New Antiepileptic Drug).

Ламотриджин противоэпилептический препарат. Имеет те же показания, что и Депакин. Препарат стабилизирует мембраны нейронов головного мозга, действуя на специальные ионные каналы. А так же снижает выделение аминокислот возбуждающих нервные клетки (глутаминовая кислота). Всё это приводит к устранению патологического очага возбуждения в головном мозге. Побочные эффекты: наиболее распространенны кожные сыпи, возникают у 5-10% пациентов. Возможно снижение продукции клеток крови в костном мозге, тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. Так же наблюдаются нарушения зрения, двоение в глазах, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, нарушение координации движений, потеря в весе. На функции мышления и память не влияет.

Карбамазепин противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее средство. Препарат особенно эффективен у детей и подростков для устранения симптомов тревожности и депрессии, снижает раздражительность и агрессивность при эпилепсии. Предотвращает приступы болей тройничного нерва, уменьшает клинические проявления синдрома отмены при алкогольной зависимости. Побочные эффекты возникают у 1/3 пациентов, у 5% отмена препарата вызвана плохой переносимостью. Препарат нарушает процессы мышления и снижает память. Вызывает кожные сыпи. Имеется риск развития тяжелых осложнений со стороны системы кроветворения и аллергических реакций. К наиболее тяжелым осложнениям относят синдром Стивенса-Джонсона, панкреатит, печеночная недостаточность, апластическая анемия, сердечные аритмии, которые встречаются достаточно редко.

Фенитоин противоэпилептический, противосудорожный, антиаритмический препарат. Оказывает противосудорожную активность без выраженного подавления сознания и снотворного эффекта.
Побочные эффекты развиваются у каждого второго пациента. Из наиболее частых, это нарушение координации, вялость, сонливость, неотчетливая речь, нарушение со стороны кроветворной системы, агрессия, нарушения памяти, депрессия. Более выражено негативное влияние на процессы мышления и память, чем у карбамазепина и депакина. В целом профиль побочных эффектов данного препарата хуже, чем у большинства других противосудорожных препаратов.

Условия и сроки хранения

Хранить Депакин в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, в 15 - 25 °C.
Депакин сироп после вскрытия флакон хранить не более1 мес.
Срок годности - 3 года.

Цена

• Депакин, сироп 50 мкг/мл; флакон 150 мл), коробка 1 шт.; средняя цена 340 р.
• Депакин, порошок для инъекций 400 мг; флакон (4 мл) растворитель в ампулах, коробочка 4 шт. ; средняя цена 335 р.
• Депакин Хроно ретард таб.500 МГ. № 30; средняя цена 615 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы, 100 МГ. № 30; средняя цена 670 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы, 250 МГ. № 30; средняя цена 715 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы,500 МГ. № 30; средняя цена 725 р .
• Депакин Хроносфера ретард гранулы, 750 МГ. № 30; средняя цена 940 р.
• Депакин Хроносфера ретард гранулы,1000 МГ. № 30; средняя цена 1100 р.
• Депакин Хроно ретард таб. 300 МГ. № 100; средняя цена 1110 р.
• Депакин энтерик 300 таб. № 100; средняя цена 995 р.

Помимо этого, Депакин Хроно 300 мг содержит следующие дополнительные компоненты: гипромеллоза 4000 , натрия сахаринат , тальк , дисперсия полиакрилата 30% , этилцеллюлоза , макрогол 6000 , титана диоксид , гипромеллоза .

Депакин Хроно 500 мг, в свою очередь, имеет такие вспомогательные ингредиенты, как гипромеллоза 4000 , кремния диоксид коллоидный безводный , титана диоксид , натрия сахаринат , тальк , кремния диоксид коллоидный гидратированный , макрогол 6000 , этилцеллюлоза , гипромеллоза , полиакрилат 30% .

Форма выпуска

Таблетки в оболочке, без запаха или со слабым запахом. Форма продолговатая.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство при .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки представляют собой противосудорожное средство, которое эффективно при различных формах эпилепсии .

Известно два механизма его действия:

• вальпроевая кислота влияет на ГАМК-ергическую систему . Она повышает концентрацию ГАМК в ЦНС и стимулирует ГАМК-ергическую передачу ;
• возможно влияние метаболитов вальпроата, остающихся в мозге. После выведения препарата повышается уровень ГАМК.

Биодоступность лекарства при пероральном применении составляет примерно 100%. Главным образом, объем распределения ограничивается кровью и внеклеточной жидкостью. Активное вещество проникает в головной мозг и цереброспинальную жидкость .

Время полувыведения – 15-17 часов. Минимальная концентрация препарата в сыворотке крови составляет 40–50 мг/л. Максимальная концентрация – 200 мг/л, при более высоком уровне необходимо уменьшить дозировку.

Устойчивая концентрация в плазме – через 3-4 дня применения. Прочные связи с белками плазмы, которые зависят от дозировки. Выводится в основном с мочой.

Показания к применению

Взрослым пациентам назначают данное средство для лечения:

• синдрома Леннокса-Гасто ;
• генерализованных и парциальных эпилептических припадков ;
• биполярных аффективных расстройств .

Детям дают Депакин Хроно для лечения:

• парциальных и генерализованных эпилептических приступов ;
• синдрома Леннокса-Гасто .

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к компонентам данного лекарственного средства;
• хроническом гепатите ;
• печеночной порфирии ;
• массе тела меньше 17 кг;
• остром гепатите ;
• приеме Мефлохина и/или экстракта зверобоя ;
• детском возрасте до 6 лет.

Побочные действия

При приеме препарата возможны следующие побочные эффекты:

• рвота;
• синдром Стивенса-Джонсона ;
• снижение уровня фибриногена ;
• увеличение времени кровотечения;
• легкий рук;
• васкулит ;
• увеличение массы тела;
• обратимый синдром Фанкони ;
• полиморфная эритема ;
• тошнота;
• боль в желудке;
• умеренная гипераммониемия ;
• тромбоцитопения ;
• выпадение волос;

Симптомы, как правило, обратимы и проходят после отмены препарата.

Кроме того, в редких случаях возможны следующие побочные эффекты:

• обратимый ;
• токсический эпидермальный ;
• летаргия , которая в некоторых случаях приводит к транзиторной ;
• макроцитоз ;
• панцитопения ;
• нарушение работы почек;
• нарушения в работе печени;
• ступор;
• обратимая ;
• анемия ;
• лейкопения ;
• потеря слуха;
• нарушение регулярности менструального цикла;
• периферические отеки.

Инструкция по применению Депакин Хроно

Таблетки по 300 мг и 500 мг предназначены для перорального применения. Суточная дозировка разделяется на 1 или 2 приема. Один раз в день лекарство можно применять при хорошо контролируемой эпилепсии . Инструкция по применению Депакин Хроно рекомендует принимать таблетки во время еды.

Дозировка зависит от возраста и веса пациента, а также от его индивидуальной переносимости компонентов.

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет (весом выше 17 кг) назначают, как правило, начальную дозу в 10-15 мг/кг, постепенно ее повышают до нужной. Средняя дозировка — 20-30 мг/кг в день. Если терапевтический эффект отсутствует, ее можно увеличить, однако при этом нужно тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Таблетки желательно не крошить и не разжевывать. Если они применяются в качестве замены другим противоэпилептическим средствам, дозировки нужно вводить постепенно, средняя доза достигается, таким образом, в течение 2 недель. Прием отменяемого препарата также уменьшается поэтапно.

Если другие противоэпилептические средства до этого не принимались, дозировка Депакин Хроно повышается через каждые 2-3 дня до достижения оптимальной (это займет примерно неделю).

Другие противосудорожные средства на фоне Депакин Хроно также следует вводить поэтапно.

Передозировка

При острой передозировке возможна кома с гипотонией мышц , миозом , явлениями метаболического ацидоза , гипорефлексией и угнетением дыхания .

Кроме того, известны случаи повышения внутричерепного давления из-за отека головного мозга . Возможен и летальный исход.

В качестве лечения применяют промывание желудка, тщательно наблюдают за сердечно-сосудистой и дыхательной системами, поддерживаю эффективный . При серьезных ситуациях проводят диализ .

Взаимодействие

Строго противопоказаны комбинации с:

• Мефлохином ;
• Зверобоем .

С осторожностью следует принимать Депакин Хроно совместно с:

• Фелбаматом ;
• Фенитоином ;
• Карбапенемами ;
• Монобактамами ;
• Фенобарбиталами ;
• Примидоном ;

При сочетании с данными препаратами требуется строгий контроль врача.

Условия продажи

Депакин Хроно отпускается в аптеках строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в недоступном для детей, сухом месте. Желательно не доставать его из упаковки. Оптимальная температура – не выше 25°С.

Срок годности

Депакин Хроно хранится 3 года.

Отзывы о Депакин Хроно

Отзывы о Депакин Хроно, как правило, положительные. Пациенты принимают таблетки по 300 мг и 500 мг. Не зависимо от формы выпуска отмечается эффективность препарата. Однако практически любой форум имеет сообщения о появлении побочных эффектов при приеме данного средства. Это свидетельствует о том, что препарат следует принимать под строгим наблюдением врача, тщательно контролируя дозировки.

Цена Депакин Хроно

Цена Депакин Хроно 300 мг по 100 штук в упаковке – в среднем 1100 руб.

Цена Депакин Хроно 500 мг по 30 штук в упаковке – в среднем 620 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Депакин хроно таблетки 300 мг 100 шт

Депакин Хроносфера порошок 750 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Депакин Хроносфера порошок 500 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Депакин Хроносфера порошок 250 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Депакин Хроносфера гран. пролонг. для приема внутрь 100 Мг 30 шт Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Депакин – противоэпилептическое лекарственное средство, оказывающее центральное миорелаксирующее и седативное действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Депакина:

• Сироп во флаконах по 100 мл. Активным веществом является вальпроат натрия (5,764 г в 100 мл). Вспомогательными веществами сиропа выступают: сорбитол, сахароза, вишневый ароматизатор, глицерол;
• Таблетки Депакин энтерик 300 с содержанием 300 мг вальпроата натрия в 1 штуке, а также вспомогательных компонентов: сахаринат натрия, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, тальк, дисперсия полиакрилата 30%;
• Таблетки пролонгированного действия Депакин хроно 500 с содержанием 500 мг вальпроата натрия в 1 штуке, а также вспомогательных веществ: сахаринат натрия, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, тальк, дисперсия полиакрилата 30%;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах стеклянных по 400 мг, содержащих 400 мг вальпроата натрия. В качестве растворителя используют волду для инъекций 4 мл.

Показания к применению

По инструкции, Депакин показан к применению при:

• Эпилепсии различного генеза;
• Эпилептических припадках, в том числе генерализованных и парциальных, а также припадках, возникающих на фоне различных органических заболеваний мозга;
• Изменениях характера и поведения;
• Маниакально-депрессивном психозе, характеризующемся биполярным характером, который не поддается терапии препаратами лития, специфических синдромах (Веста или Леннокса-Гасто);
• Детском тике;
• Фебрильных судорогах у детей.

Противопоказания

По инструкции, Депакин противопоказан к применению в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам медикамента;
• Печеночная недостаточность;
• Геморрагический диатез;
• Первый триместр беременности и грудное вскармливание;
• Порфирия;
• Острый и хронический гепатит;
• Нарушения функции поджелудочной железы;
• Детский возраст до трех лет (за исключением сиропа).

Депакин назначают с осторожностью при:

• Умственной отсталости (особенно детям);
• Органических заболеваниях костного мозга;
• Угнетении костномозгового кроветворения;
• Почечной недостаточности;
• Врожденных ферментопатиях;
• Заболеваниях поджелудочной железы и печени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Депакин принимают внутрь, не разжевывая и запивая половиной стакана воды, до приема пищи либо сразу после него, два-три раза в сутки. Дозировку устанавливает индивидуально лечащий врач в зависимости от тяжести симптомов и эффективности проводимой терапии.

Сироп Депакин перед применением можно смешивать с жидкостью или добавлять в небольшое количество еды. В качестве монотерапии у детей и взрослых начальная доза сиропа составляет 5-15 мг на кг веса в сутки. В случае необходимости допускается ее постепенное увеличение раз в неделю на 5-10 мг на кг веса. Максимальная суточная доза сиропа – 30 мг на кг веса.

При проведении комбинированного лечения взрослым сироп Депакин назначают в дозе 10-30 мг на кг веса в неделю, повышая ее на 5-10 мг на кг веса в неделю. Детям назначают по 15-45 мг на кг веса в неделю, макисмальный показатель не должен превышать 50 мг на кг веса в неделю. Длительность применения Депакина определяет лечащий врач индивидуально, он же и корректирует дозу.

Лиофилизат Депакин применяют в качестве замещающей терапии и в ситуациях, требующих быстрого достижения и поддержания необходимого уровня вальпроевой кислоты в плазме крови. Средняя доза составляет 15-30 мг на кг веса в сутки.

Побочные действия

Применение Депакина может вызывать следующие побочные реакции со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

• Центральная нервная система: изменения поведения, психического состояния, настроения, дрожание кистей или рук, диплопия, раздражительность, двигательное беспокойство, головная боль, возбуждение, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, пятна перед глазами;
• Система свертывания крови: удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: спазмы в животе и области желудка, диарея, потеря аппетита, тошнота, панкреатит, запоры, рвота, нарушения пищеварения;
• Обмен веществ: резкое увеличение или уменьшение массы тела;
• Кожные реакции: облысение;
• Аллергии: сыпь на коже;
• Прочие: нарушение менструального цикла.

Особые указания

Вальпроевую кислоту пациентам, которые принимают противосудорожные средства, следует назначать с минимальных доз, постепенно доводя до необходимых на протяжении 2 недель. Отмену противосудорожных средств также следует проводить постепенно. У пациентов, которые не принимают противосудорожные средства, эффективная доза Депакина может быть достигнута через 1 неделю.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается вероятность развития побочных эффектов со стороны печени. На время терапии медикаментом пациентам рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию печени, состояние свертывающей системы крови (особенно в первые полгода лечения).

У детей существует риск развития тяжелого и даже угрожающего жизни гепатотоксического действия.

На время терапии Депакином следует с осторожностью управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

В первом триместре беременности Депакин противопоказан. Если существует необходимость применения Депакина во втором и третьем триместрах, необходимо учитывать, что вальпроевая кислота способна вызывать у плода различные аномалии.

Аналоги

Структурными аналогами Депакина являются:

• Вальпрой;
• Вальпроевая кислота;
• Апилепсин;
• Ацедипрол;
• Конвулекс;
• Конвульсофин;
• Вальпроат натрия;
• Энкорат;
• Дипромал.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Депакин хранят в сухом, прохладном, темном месте, недоступном для детей. Срок годности сиропа Депакина составляет 3 года, остальных лекарственных форм – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Депакин (вальпроат натрия) - противосудорожное лекарственное средство, используемое для лечения эпилепсии. По статистике Всемирной организации здравоохранения распространенность эпилепсии в развитых странах составляет 1-2%, т.е. этим заболеванием страдают каждые 1-2 человека из тысячи. При отсутствии адекватных терапевтических мероприятий, у таких пациентов развиваются такие нарушения психики, как бред, галлюцинация, дисфория и т.д. Если же пациент получает правильное лечение, он остается, по сути, полноправным членом общества, будучи трудоустроенным, адаптированным и преуспевающим человеком. Для стран бывшего Союза характерным является отсутствие своевременной диагностики эпилепсии, связанной с невыраженным течением заболевания (без приступов). Проблемой является и то, что в нашей стране пациенты, страдающие эпилепсией, должны наблюдаться у психиатров (в данном случае играет роль фактор стигматизации и общественного порицания). В то же самое время в арсенале современного врача имеются действенные средства для лечения эпилепсии. Одним из таких препаратов является Депакин от компании «Санофи-Синтелабо». Он используется во многих странах и рекомендован к применению Международной противоэпилептической Лигой. Препарат снижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, а также повышает порог их судорожной готовности. Одновременно с этим у пациентов улучшается настроение и психоэмоциональное состояние. Вальпроевая кислота - действующий компонент препарата - быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте, чем обеспечивается высокая (93%) биодоступность - неотъемлемая составляющая терапевтической эффективности любого лекарственного средства. Важно, что степень наполненности кишечника не влияет на биодоступность.

Максимальная концентрация активного компонента в крови отмечается спустя 1-3 часа после приема. Период полужизни препарата умещается в диапазон от 8 до 20 часов. Элиминация из организма осуществляется почками. Режим дозирования Депакина индивидуален. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. Оптимальное время приема - вместе с едой. При беременности и в период грудного вскармливания рекомендуется воздерживаться от приема Депакина. Репродуктивно активным женщинам во время приема препарата рекомендуется использовать противозачаточные лекарственные средства или иные надежные варианты контрацепции. При дисфункциях печени Депакин противопоказан, при дисфункции почек следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата. Осторожность требуется и у пациентов с патологически измененной формулой крови. У лиц, принимающих другие противоэпилептические средства, прием Депакина следует начинать плавно, соблюдая принцип постепенности повышения дозы и выходя на клинически эффективную дозу не ранее конца 2-ой недели медикаментозной терапии. После этого проводится плавная отмена других противоэпилептических препаратов. Если прием Депакина осуществляется в рамках монотерапии, то выход на клинически эффективную дозу должен приходиться на конец первой недели медикаментозного курса. Комбинированная фармакотерапия повышает риск развития нежелательных побочных реакций со стороны печени. Во время медикаментозного курса участием Депакина необходимо отслеживать функциональную активность печени, показатели крови, состояние свертывающей системы. Необходимо соблюдать особую осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, включая вождение автомобиля.

Фармакология

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Форма выпуска

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахароза 67%, сорбитол 70% (кристаллизующийся), глицерол, ароматизатор вишневый искусственный, хлористоводородная кислота концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный (до pH 7.3-7.7), вода очищенная.

150 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T 1/2 .

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.