Назначение преднизолона. Как реагирует на этот медикамент эндокринная система и обмен веществ? Показания к применению


Преднизолон синтетический аналог выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона. Преднизолон в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Преднизолон являются: коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Способ применения

Доза применения препарата Преднизолон устанавливается индивидуально. В острых состояниях и в качестве вводной дозы обычно применяют 20-30 мг в сутки (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) назначают в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Доза для детей обычно составляет 1-2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов. При назначении преднизолона следует учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром назначают большие дозы, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то препарат можно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния назначают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У детей преднизолон применяют из расчета: в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (в течение 3 мин). В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции рекомендуется введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неоднократно. После проведения нескольких инъекций следует оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозы. После удаления иглы из суставной шёл и, пациент для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза в день. Курс лечения - не более 14 дней.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные препараты, антибиотики. Следует особенно тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном применении преднизолона с мочегонными средствами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) применяют метандростенолон.

Побочные действия

При продолжительном применении Преднизолона возможны ожирение, гирсутизм (избыточное оволосение у женщин, проявляющееся ростом бороды, усов и т. д.), появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко-Кушинга (ожирение, сопровождающееся снижением половой функции, повышением ломкости костей вследствие усиленного выделения адренокортикотропного гормона гипофиза), изъязвление пищеварительного тракта, прободение нераспознанной язвы (возникновение сквозного дефекта стенки желудка или кишки на месте язвы), геморрагический панкреатит (воспаление поджелудочной железы, протекающее с кровоизлиянием в ее тело), гипергликемия (повышение уровня сахара в крови), понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, психические нарушения. При прекращении лечения, особенно длительного, возможно возникновение синдрома отмены (резкого ухудшения состояния больного после прекращения приема лекарственного препарата), надпочечниковой недостаточности, обострения заболевания, по поводу которого назначался преднизолон.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Преднизолон являются: тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления), сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга; беременность, недостаточность кровообращения III стадии, острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), психозы, нефрит (воспаление почек), остебпороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.
Преднизолон назначается при сахарном диабете с осторожностью и только по абсолютным показаниям или для лечения резистентности к инсулину (отсутствия реакции и введение инсулина), связанной с высоким титром антиинсулиновых антител. При инфекционных заболеваниях и туберкулезе применять препарат следует лишь в комбинации с антибиотиками или средствами для лечения туберкулеза.

Беременность

:
Контролируемые клинические исследования безопасности применения препарата Преднизолон при беременности не проводились.
В экспериментальных исследованиях установлено, что ГКС вызывали увеличение частоты возникновения расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и задержки развития плода.
В клинической практике тератогенный эффект не подтвержден, однако существуют данные, указывающие на увеличение риска плацентарной недостаточности, гипотрофии при рождении и гибели плода у женщин, получавших при беременности ГКС.
Назначение ГКС при беременности и женщинам детородного возраста допустимо только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске терапии ГК для плода.
Преднизолон выделяется с грудным молоком и может вызвать у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нежелательные эффекты (задержка роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими л екарственными средствами :
Если Преднизолон назначается на фоне противодиабетических или противосвертывающих средств, то их доза должна быть скорректирована.
При совместном применении преднизолона и барбитуратов у страдающих болезнью Аддисона следует соблюдать осторожность.
При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон следует назначать с особой осторожностью.

Передозировка

:
Сообщения об острых токсических эффектах или смерти при передозировки глюкокортикоидов редки. В случаях передозировки Преднизолона не существует специфических антидотов. Проводится симптоматическая терапия.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки Преднизолон , содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в упаковке по 100 шт. Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в упаковке по 3 штуки. Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в упаковке по 5, 10, 50, 100 и 1000 штук. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в упаковке по 10 мл.

Состав

:
1 таблетка Преднизолон содержит 0,005 г преднизолона; вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Уколы Преднизолон – лекарственный препарат, который составляет группу гормонов-глюкокортикостероидов. Применять его допустимо только после консультации с лечащий врачом, так как инъекции обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Чаще всего они назначаются в случаях, когда применение нестероидных противовоспалительных средств не допустимо или же не показало должную эффективность.

Механизм действия

Преднизолон – раствор для инъекций, который обладает мощным противовоспалительным, противошоковым, обезболивающим и иммунодепрессивным действиями. Попадая в организм, лекарство образует глюкокортикоидный рецептор. Он стремительно проникает в ядро клетки, где взаимодействует с генами. Из-за этого происходят серьезные изменения в выработке белков и РНК. Преднизолон ценится за высокий противовоспалительный эффект, который обуславливается следующими факторами:

  • Действующие компоненты повышают выработку липокортина, который препятствует дальнейшей выработке фосфолипазы. Из-за этого поврежденные ткани больше не могут вырабатывать арахидоновую кислоту. Все это приводит к невозможности синтеза простагландинов.
  • Активные вещества препятствует обмену генов ЦОГ-2, благодаря чему также снижается выработка простагландинов.
  • Преднизолон останавливает обменные процессы между молекулами в кровеносных сосудах, благодаря чему в очаг воспаления не проникают нейтрофилы и моноциты.

Преднизолон – лекарственный препарат, обладающий мощным противовоспалительным, обезболивающим и иммунодепрессивным эффектами.

Показания к применению

Преднизолон – мощное лекарство, применять которое можно только после консультации с врачом. Обычно специалисты прописывают его:

  • При постоперационном, травматическом, токсическом и ожоговом шоках.
  • При острых и тяжелых формах аллергии.
  • При анафилактическом или гемотрансфузионном шоке.
  • При отеке мозга, вызванном лучевой терапией, травмой головы или опухолью.
  • При тяжелой форме бронхиальной астмы.
  • При серьезных поражениях кожного покрова: псориазе, дерматите, буллезном дерматите, себореи, синдроме Стивенса-Джонса.
  • При аллергическом конъюнктивите.
  • При серьезных нарушениях и врожденных аномалиях надпочечников.
  • При тяжелых увеитах, неврите зрительного нерва.
  • При печеночной коме.
  • При тиреотоксическом кризе.
  • При остром гепатите.
  • При серьезных заболеваниях крови и кровеносной системы.
  • При синдроме Леффлера, бериллиозе.
  • При рассеянном склерозе.
  • При гиперкальциемии, вызванной злокачественными новообразованиями.
  • В качестве профилактических мер по отторжению пересаженного органа.
  • Для снижения воспалений.
  • Для профилактики рубцовых сужений.

Способ применения

Инструкция по применению уколов Преднизолон гласит, что использовать лекарство допустимо только после консультации с квалифицированным лечащим врачом. Данное лекарство обладает высоким воздействием на организм, поэтому из-за неправильно подобранной терапии существует высокий риск развития побочных эффектов. Преднизолон в виде инъекций необходимо вводить внутрь мышц, суставов или же в виде пропитывания тканей. Очень важно перед процедурой обрабатывать кожный покров спиртом, чтобы убить всех патогенных микроорганизмов.

Для купирования болезненности суставов необходимо вводить 25-50 мг в крупные, 10 мг – в мелкие. При ярко выраженном синдроме процедуру можно повторять несколько раз. Очень важно оценить терапевтический эффект после подобной терапии, чтобы при необходимости либо увеличить дозу действующего вещества, либо же изменить лекарство. Чтобы препарат правильно распределился по суставу, после введения его необходимо многократно сгибать и разгибать. Снизить болезненные ощущения помогут также примочки из раствора – ими обрабатывают небольшие участки пораженных поверхностей.

Справиться с различными видами конъюнктивита помогут инъекции или же закапывание препарата в глаза. Делать это нужно по 1-3 каплям три раза в день в течение 2 недель. Чтобы терапия не принесла никаких осложнений или побочных эффектов, необходимо регулярно измерять уровень артериального давления и вводить анаболические препараты. Также врач должен отправлять вас 1 раз в две недели на анализ крови, кала и мочи. На время терапии необходимо следить за водным балансом в организме, при необходимости принимать мочегонные.

Нужно учитывать, что при длительном применении Преднизолон может вызывать снижение уровня калия в крови. Чтобы не допустить этого, рекомендуется соблюдать специальную диету и принимать этот макроэлемент в виде таблеток. В противном случае существует высокий риск возникновения остеопороза – поражения костной ткани, из-за чего она становится крайне хрупкой.

Лечебная дозировка

Учитывайте, что назначать лечебную дозу Преднизолона, а также длительность его применения может исключительно лечащий врач. Он должен ознакомиться с результатами диагностических исследований, а только после этого назначить лечение. Уколы могут вводиться внутрь организма капельно или же струйно, однако на практике за одну процедуру применяют сразу два этих метода.

Заболевание Дозировка Длительность
Острая недостаточность надпочечников 100-200 мг
От 3 дней до 2 недель
Бронхиальная астма 75-675 мг
От 3 дней до 2 недель
Астматический криз 150-1200 мг
Один раз
Тиреотоксический криз 200-300 мг 1 неделя
Отравление токсинами 75-400 мг 1-2 недели
Ожоги дыхательных путей и ЖКТ 120-350 мг 1 неделя
Все виды шоков 300-1200 мг 1 неделя
Острая почечная и печеночная недостаточность 300-1500 мг 1 неделя
Ревматоидный артрит 75-100 мг 1 неделя
Острый гепатит 75-100 мг 10 дней

В случаях, когда колоть Преднизолон в кровеносное русло возможности нет, допустимо вводить его внутримышечно. Чтобы купировать острые состояния, врачи назначают таблетированную форму этого лекарства. Чтобы избежать синдрома отмены, окончание лечение сопровождается снижением терапевтической дозы. Категорически запрещено резко прекращать применение данного лекарства – велик риск серьезных осложнений.

Несмотря на общепринятые дозировки, назначать лечение Преднизолоном должен исключительно лечащий врач на основе данных расширенной диагностики.

Синдром отмены

При длительном применении раствора для инъекции Преднизолон организм начинает привыкать к компонентам. Кроме того, препарат сказывается и изменяет функционирование надпочечников. При резком отказе от терапии данным препаратом человек может столкнуться с недомоганием, повышенной утомляемостью, высокой температурой тела. Такие состояния проходят без дополнительной терапии за несколько дней. Однако, если была произведена резкая отмена высоких доз Преднизолона, возникает риск гипоадреналинового криза. Распознать его можно по нарастающим судорогам, рвоте и коллапсу. Если своевременно не оказать человеку медицинскую помощь, возможна остановка сердца из-за острой кардиоваскулярной недостаточности.

Противопоказания

Чтобы снизить риск возникновения осложнений из-за приема Преднизолона, необходимо всегда помнить о наличии противопоказаний. Даже в экстренных случаях запрещено вводить этот укол, если имеется повышенная чувствительность к компонентам препарата. Также нужно учитывать, что в составе лекарства присутствует лактоза, на которую у некоторых людей имеется стойкая непереносимость. С особой осторожностью проводить лечение Преднизолоном допустимо в следующих случаях:

Преднизолон – лекарственный препарат, который обладает большим количеством побочных эффектов. Чтобы не допустить их возникновение, необходимо четко придерживаться всех рекомендаций лечащего врача. Наибольшую опасность представляют следующие последствия:

  • Снижение толерантности к глюкозе – особенно опасно для людей с сахарным диабетом. Поступающие в организм вещества замедляют работу печени, из-за чего нарушается выработка инсулина.
  • Угнетение функции надпочечников – это приводит к нарушению гормонального баланса. Также тормозит вывод шлаков и токсинов из организма.
  • Синдром Иценко-Кушинга – состояние, которое наблюдается при мощном изменении гормонального фона.
  • Появление тошноты, рвоты, болезненных ощущений в области живота.
  • Образование кровотечений внутри ЖКТ: эрозивный гастрит, перфорация стенок кишечника, язв.
  • Нарушение пищеварение в виде изменения аппетита, запоров и диареи, метеоризма.
  • Обострение сердечно-сосудистых патологий.
  • Появление длительной икоты.
  • Изменения в нервной системе: МДП, депрессия, эйфория, паранойя, дезориентация.
  • Частые судорожные припадки, особенно в ночное время.
  • Головные боли и головокружение.
  • Значительное повышение давления внутри глаз.
  • Повышение внутриглазного давления, трофические изменения в строении роговицы.
  • Гипергидроз, появление специфического запаха от тела.
  • Снижение массы тела, атрофия мышечной ткани.
  • Длительное заживление ран.
  • Образование угрей и стрий на теле.
  • Местные аллергические реакции.

Передозировка

При несоблюдении рекомендаций врача или длительной терапии Преднизолоном риск возникновения передозировки крайне высок. Это опасное состояние, требующее неотложной помощи специалиста. Распознать его можно по повышению артериального давления, нарастанию периферических отеков и обострений побочных эффектов. Если вы стали замечать их у себя, постарайтесь как можно скорее вызвать скорую помощь. Медработники промоют вам желудок, а также назначат терапию препаратами, которые искусственно вызывают рвоту. В домашних условиях вы сможете помочь себе лишь обильным питьем. Если отказаться от применения Преднизолона в будущем невозможно, то терапевтическую дозу лекарства необходимо снизить. Проводить это необходимо под контролем специалиста.

Входит в состав препаратов

Взаимодействие:

Салицилаты - увеличение вероятности кровотечений.

Диуретики - нарушения электролитного обмена.

Гипогликемические препараты - снижение скорости уменьшения уровня глюкозы в крови.

Сердечные гликозиды - риск гликозидной интоксикации.

Рифампицин - ослабление эффекта рифампицина.

Гипотензивные средства - снижение их эффективности.

Рифампицин, барбитураты и - снижение эффекта препарата.

Снижение эффекта препарата при совместном приеме с соматропином, антацидами (уменьшение всасывания).

Повышение эффекта препарата при одновременном приме с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами.

Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации салицилатов в крови.

Антипсихотические средства, - риск развития катаракты.

М-холиноблокаторы, нитраты - увеличение внутриглазного давления.

Особые указания:

Во время лечения необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, картины периферической крови.

При псориазе - принимать под строгим контролем врача.

При сахарном диабете применять только при абсолютных показаниях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Инструкции
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

Препарат: ПРЕДНИЗОЛОН
Активное вещество: prednisolone
Код АТХ: H02AB06
КФГ: ГКС для инъекций
Рег. номер: П №014592/02-2002
Дата регистрации: 10.06.08
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}


ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, плоские, скошенные к краям, белого цвета, с риской на одной стороне.

100 шт. - флаконы полиэтиленовые.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтый или зеленовато-желтый.

1 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.


ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и?-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего?-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.

Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.

При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.


ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.

T 1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.


ПОКАЗАНИЯ

Для приема внутрь и парентерального применения: ревматизм; ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева, бронхиальная астма, астматический статус, острые и хронические аллергические заболевания, анафилактический шок, болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром; гепатит, печеночная кома, гипогликемические состояния, липоидный нефроз; агранулоцитоз, различные формы лейкемии, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия; малая хорея; пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, почесуха, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, алопеция.

Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматические поражения отдельных суставов, артрозы.

Для инфильтрационного введения в ткани: эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плечелопаточный периартрит, келоиды, ишиалгии, контрактура Дюпюитрена, ревматические и сходные с ними поражения суставов и различных тканей.

Для применения в офтальмологии: аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит и блефарит; воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры и эписклеры; симпатическое воспаление глазного яблока; после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.


РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь для замещающей терапии у взрослых начальная доза составляет 20-30 мг/сут, поддерживающая доза - 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая - 5-15 мг/сут. Суточную дозу следует уменьшать постепенно. Для детей начальная доза составляет 1-2 мг/кг/сут в 4-6 приемов, поддерживающая - 300-600 мкг/кг/сут.

При в/м или в/в введении доза, кратность и продолжительность применения определяются индивидуально.

При внутрисуставном введении в крупные суставы применяют дозу 25-50 мг, для суставов средней величины - 10-25 мг, для мелких суставов - 5-10 мг. Для инфильтрационного введения в ткани в зависимости от тяжести заболевания и величины области поражения применяют дозы от 5 до 50 мг.

Местно в офтальмологии применяют 3 раза/сут, курс лечения - не более 14 дней; в дерматологии - 1-3 раза/сут.


ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).

Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.

При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к преднизолону.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Для наружного применения: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, опухоли кожи, поствакцинальный период, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет), розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.

Для применения в офтальмологии: бактериальные, вирусные, грибковые заболевания глаз, туберкулезное поражение глаз, трахома, нарушение целостности глазного эпителия.


БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

С осторожностью применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.

С осторожностью применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.

При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови, глюкозы в крови; с целью уменьшения побочных эффектов можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Рекомендуется уточнить необходимость введения АКТГ после курса лечения преднизолоном (после проведения кожной пробы!).

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, надпочечниковой недостаточности, а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

Наружно не следует применять более 14 дней. В случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение заболевания.


ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.

При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.


УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

01.04 в РК не зарегистрировано.

Формула: C21H28O5, химическое название: (11бета)-11,17,21-Тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое.

Фармакологические свойства

Преднизолон, взаимодействуя в цитоплазме клетки со специфическими рецепторами, образует комплекс, проникающий в ядро клетки, связывающийся с ДНК и вызывающий депрессию или экспрессию мРНК. Все это приводит к изменению синтеза на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты.
Преднизолон повышает образование липокортина, который угнетает фосфолипазу A2, блокирует высвобождение арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов, эндоперекиси, лейкотриенов (которые способствуют воспалению, аллергии и прочим патологическим процессам).
Преднизолон стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшает образование лимфокинов, ингибирует продукцию гиалуронидазы.
Воздействует на экссудативную и альтернативную фазы воспаления, препятствуя его распространению. Снижение перехода в очаг воспаления моноцитов и замедление созревания фибробластов обусловливают антипролиферативное воздействие.
Преднизолон подавляет продукцию мукополисахаридов, тем самым ограничивает связывание белков плазмы и воды в очаге ревматического воспалительного процесса.
Преднизолон снижает активность коллагеназы, что препятствует при ревматоидном артрите разрушению костей и хрящей.
Противоаллергические свойства преднизолона обусловлены снижением числа базофилов, прямым торможением выделения и продукции медиаторов немедленной аллергической реакции. Преднизолон вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, этим обусловлено иммуносупрессивное действие. Снижает уровень в крови Т-лимфоцитов, их воздействие на В-лимфоциты и образование иммуноглобулинов. Преднизолон уменьшает продукцию и повышает разрушение компонентов системы комплемента, подавляет функции макрофагов и лейкоцитов, блокирует Fc-рецепторы иммуноглобулинов. Повышает количество рецепторов и увеличивает (восстанавливает) их чувствительность к физиологически активным веществам, в том числе и к катехоламинам.
Преднизолон снижает уровень белка в плазме и образование белка, который связывает кальций, повышает катаболизм белка в мышцах. Способствует синтезу ферментов в печени, эритропоэтина, фибриногена, липомодулина, сурфактанта, триглицеридов и высших жирных кислот, перераспределению жира (увеличивает распад жира на конечностях и отложение его в верхней половине туловища и на лице). Преднизолон повышает резорбцию углеводов в желудочно-кишечном тракте, активность фосфоенолпируваткиназы и глюкозо-6-фосфатазы, эти процессы приводят к выходу глюкозы в кровоток и усиливают глюконеогенез. Преднизолон задерживает воду и натрий и способствует за счет минералокортикоидного действия выведению калия. Преднизолон уменьшает всасывание в кишечнике кальция, увеличивает его вымывание из костей и выведение почками. Преднизолон имеет противошоковое действие, стимулирует в костном мозге образование некоторых клеток, повышает количество в крови тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает - лимфоцитов, моноцитов, эозинофилов, базофилов.

При приеме внутрь преднизолон хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме 70–90% преднизолона находится с альбумином и транскортином в связанном виде. Tmax преднизолона после приема внутрь равно 1–1,5 часам. Преднизолон окисляется в основном в печении, в меньшей степени в почках, бронхах, тонкой кишке. Окисленные формы преднизолона сульфатируются или глюкуронизируются. Период полувыведения преднизолона из плазмы равен 2–4 часам, из тканей - 18–36 часам. Преднизолон проникает через плацентарный барьер, выделяется (меньше 1% дозы) с грудным молоком. Выводится преднизолон почками, в неизмененном виде – 20%.

Показания

Для парентерального введения: острые аллергические реакции; астматический статус и бронхиальная астма; терапия или профилактика тиреотоксического криза и тиреотоксической реакции; шок (включая и резистентный к другому лечению); острая надпочечниковая недостаточность; инфаркт миокарда; острый гепатит, цирроз печени, острая почечно-печеночная недостаточность; отравление прижигающими жидкостями (для снижения воспалительных реакций и профилактики рубцовых сужений). Для внутрисуставного введения: ревматоидный артрит, посттравматический артрит, спондилоартрит, остеоартроз (при наличии синовита, выраженных признаков воспаления сустава). Для приема внутрь (таблетки): хронические и острые воспалительные болезни суставов: псориатический и подагрический артрит, полиартрит, остеоартроз (включая и посттравматический), анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, бурсит, синдром Стилла у взрослых, неспецифический тендосиновит, эпикондилит и синовит; системные болезни соединительной ткани (узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит, дерматомиозит); острый ревмокардит, ревматическая лихорадка; хронические и острые аллергические болезни: аллергические реакции на пищевые продукты и лекарственные препараты, сывороточная болезнь, аллергический ринит, крапивница, ангионевротический отек, поллиноз, лекарственная экзантема; бронхиальная астма; болезни кожи: псориаз, пузырчатка, экзема, диффузный нейродермит, атопический дерматит, контактный дерматит (при поражениях большой поверхности кожи), себорейный дерматит, токсидермия, эксфолиативный дерматит, буллезный герпетиформный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема; первичная или вторичная недостаточность надпочечников (включая и состояния после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; отек мозга (включая и при опухолях мозга или связанный с лучевой терапией, хирургическим вмешательством или травмой головы) после предварительного парентерального использования; подострый тиреоидит; нефротический синдром, болезни почек аутоиммунного происхождения (включая и острый гломерулонефрит); болезни органов кроветворения: панмиелопатия, агранулоцитоз, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, острый лимфо - и миелоидный лейкозы, миеломная болезнь, вторичная тромбоцитопения у взрослых, тромбоцитопеническая пурпура, эритробластопения; бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рассеянный склероз; болезни легких: фиброз легких, острый альвеолит, саркоидоз 3–3 стадии; туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония (вместе со специфической химиотерапией); рак легкого (в сочетании с цитостатиками); гепатит; болезни желудочно-кишечного тракта (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; тошнота и рвота при лечении цитостатиками; гиперкальциемия при онкологических заболеваниях; воспалительные болезни глаз: тяжелые вялотекущие задние и передние увеиты, симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва; аллергические болезни глаз: аллергические формы конъюнктивита, аллергические язвы роговицы; профилактика реакции отторжения трансплантата. Для наружного использования (мазь): атопический дерматит, крапивница, диффузный нейродермит, себорейный дерматит, экзема, ограниченный нейродермит, простой хронический лишай, дискоидная красная волчанка, аллергические и простые дерматиты, эритродермия, алопеция, токсидермия, псориаз, эпикондилит, бурсит, тендосиновит, плечелопаточный периартрит, ишиалгия, келоидные рубцы. Для глазных капель: неинфекционные воспалительные болезни переднего сегмента глаза - иридоциклит, ирит, увеит, склерит, эписклерит, конъюнктивит, дисковидный и паренхиматозный кератит без повреждений эпителия роговицы, блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, блефарит, симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после оперативных вмешательств и травм глаза.

Способ применения преднизолона и дозы

Преднизолон используется внутрь, внутрисуставно, парентерально (внутримышечно и внутривенно), наружно. Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и характера заболевания, состояния пациента и ответа на проводимую терапию. Внутрь (независимо от приема пищи, всю дозу или основную часть принимают утром). Заместительная терапия: начальная доза составляет 20–30 мг/сут, поддерживающая доза равна 5–10 мг/сут. Возможно использование преднизолона, при необходимости, в более высоких дозах. Терапию преднизолоном необходимо прекращать под контролем врача медленно, постепенно понижая дозу. Дети: начальная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела в сутки за 4–6 приемов, поддерживающая доза равна 0,3–0,6 мг/кг/сут. Внутривенно (обычно вначале струйно, далее капельно), внутримышечно вводят в тех же дозах при невозможности введения внутривенно. Шок: разовая доза составляет 0,05–0,15 г (до 0,4 г в тяжелых случаях), повторно вводят через 3–4 часа, суточная доза равна 0,3–1,2 г. Острая недостаточность надпочечников: разовая доза составляет 0,1–0,2 г, суточная равна 0,3–0,4 г. Тяжелые аллергические реакции: вводят в дозе 0,1–0,2 г/сут. Астматический статус: вводят по 0,5–1,2 г/сут с дальнейшим уменьшением дозы до 0,3–0,15–0,1 г/сут. Для инфильтрации ткани вводят от 5 до 50 мг, при контрактуре Дюпюитрена вводят в очаг поражения. В мелкие суставы вводят 5–10 мг, в суставы средней величины - 10–25 мг, в крупные - 25–50 мг. Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок: 3 раза в сутки по 1–2 капли, в острых ситуациях производят закапывание каждые 2–4 часа. После проведения операции на глазах преднизолон используют только на 3–5-й день после операции. Наружно: мазь тонким слоем наносят 1–3 раза в сутки на пораженные участки кожи. Длительность терапии зависит от эффективности лечения и характера заболевания и обычно составляет 6–14 дней. Для усиления эффекта на ограниченных очагах возможно применение окклюзионных повязок.

Использовать глюкокортикоиды необходимо минимально продолжительное время, которое нужно для достижения лечебного эффекта, и в наименьших дозировках. При использовании преднизолона необходимо учитывать суточный циркадный ритм эндогенного выделения глюкокортикоидов: в 6–8 часов утра назначают всю или основную часть дозы. При развитии стрессовых ситуаций пациентам, которые находятся на лечении кортикостероидами, показано введение кортикостероидов парентерально до, при и после стрессовой ситуации. При наличии в анамнезе пациента психоза высокие дозы преднизолона применяют только под строгим наблюдением врача. При терапии, в особенности длительной, необходимо тщательно контролировать динамику развития и роста у детей, необходимы наблюдения окулиста, контроль артериального давления, уровня глюкозы в крови, водно-электролитного баланса, регулярные анализы периферической крови на клеточный состав. Резкая отмена приема преднизолона может стать причиной развития острой надпочечниковой недостаточности; при продолжительном использовании внезапно отменять препарат нельзя, доза должна снижаться постепенно, под контролем врача.

При внезапной отмене после продолжительного приема может развиться синдром отмены, который проявляется гипертермией, артралгией и миалгией, недомоганием. Данные симптомы могут появляться даже тогда, когда недостаточности надпочечников не отмечено. Преднизолон может скрывать проявления инфекционных заболеваний, уменьшать резистентность к инфекции. При терапии глазными каплями необходим контроль состояния роговицы и внутриглазного давления. При использовании у детей от 1 года и старше мази необходимо ограничивать общую длительность терапии и исключать мероприятия, которые ведут к усилению всасывания и резорбции преднизолона (фиксирующие, согревающие и окклюзионные повязки). Для профилактики инфекционных поражений кожи преднизолоновую мазь стоит использовать вместе с противогрибковыми и антибактериальными средствами.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования преднизолона у женщин во время беременности нет). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода. За новорожденными, матери которые при беременности принимали кортикостероиды, необходим строгий контроль (возможно развитие надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). У многих видов животных, которые получали преднизолон в дозах, эквивалентных человеческим дозам, была показана тератогенность преднизолона. Во время исследований у беременных крыс, мышей и кроликов было выявлено увеличение частоты развития у потомства волчьей пасти. Кормящим женщинам необходимо или прекратить кормление грудью, или использование преднизолона (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут подавить рост, выработку эндогенных кортикостероидов и привести к нежелательным эффектам у новорожденного).

Побочные действия преднизолона

Выраженность и частота развития побочных реакций зависят от продолжительности и способа применения, возможности соблюдения циркадного ритма и используемой дозы преднизолона.
Системные эффекты - обмен веществ: задержка в организме жидкости и натрия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, гипергликемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белка, глюкозурия, повышение массы тела;
эндокринная система: вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (в особенности при стрессовых ситуациях, таких как травма, болезнь, хирургическая операция), подавление роста у детей, синдром Кушинга, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета, понижение толерантности к углеводам, увеличение необходимости в пероральных противодиабетических средствах или инсулине у пациентов с сахарным диабетом;
кровь и система кровообращения: увеличение артериального давления, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда - замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, распространение очага некроза, облитерирующий эндартериит;
система опоры и движения: мышечная слабость, потеря мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки плечевой и бедренной костей, компрессионный перелом позвоночника, патологические переломы длинных трубчатых костей;
система пищеварения: стероидная язва с возможным кровотечением и прободением, панкреатит, язвенный эзофагит, метеоризм, нарушения пищеварения, тошнота, повышение аппетита, рвота;
кожные покровы: гипо - или гиперпигментация, кожная и подкожная атрофия, атрофические полосы, абсцесс, угри, истончение кожи, замедленное заживление ран, экхимоз, петехии, повышенная потливость, эритема;
органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, депрессия, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, головная боль, нарушения сна, вертиго, головокружение, внезапная потеря зрения (при введении парентерально в области шеи, головы, кожи головы, носовых раковин), образование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм; аллергические реакции: местные и генерализованные (крапивница, аллергический дерматит, анафилактический шок);
прочие: общая слабость, обмороки, скрытие симптомов инфекционных болезней, синдром отмены.
При использовании на кожу: стероидные угри, телеангиэктазии, пурпура, зуд и жжение кожи, сухость и раздражение кожи; при нанесении на большие поверхности или/и при продолжительном использовании преднизолона возможно проявление системных побочных реакций и развитие гиперкортицизма (в данных случаях использование мази отменяют); при продолжительном применении мази возможно также появление атрофических изменений, вторичных инфекционных поражений кожи, гипертрихоза.
Для глазных капель: при продолжительном использовании - повреждение зрительного нерва, повышение внутриглазного давления, формирование задней субкапсулярной катаракты, сужение поля и нарушение остроты зрения (потеря зрения или его затуманивание, боли в глазах, головокружение, тошнота), при истончении роговицы появляется опасность перфорации; редко - распространение грибковых или вирусных болезней глаз.

Взаимодействие преднизолона с другими веществами

При совместном использовании преднизолона с сердечными гликозидами повышается риск нарушений сердечного ритма из-за возникающей гипокалиемии. Противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), барбитураты, рифампицин ускоряют метаболизм и, тем самым, ослабляют действие глюкокортикоидов. Действие преднизолона ослабляют антигистаминные препараты. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В увеличивают возможность развития тяжелой гипокалиемии, натрийсодержащие препарата - артериальной гипертензии и отеков. При использовании преднизолона с парацетамолом увеличивается риск гепатотоксичности. Пероральные противозачаточные средства, которые содержат эстрогены, могут менять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, повышая период полувыведения и уменьшая клиренс, таким образом, усиливая токсическое и терапевтическое воздействие преднизолона. При совместном использовании преднизолона и антикоагулянтов (производные индандиона, кумарина, гепарин) возможно снижение противосвертывающего воздействия последних. Усиливать психические нарушения, которые связаны с приемом преднизолона, могут трициклические антидепрессанты. Преднизолон ослабляет гипогликемическое воздействие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Иммунодепрессанты увеличивают возможность развития лимфомы и прочих лимфопролиферативных заболеваний, инфекционных болезней. Нестероидные противовоспалительные препараты, алкоголь увеличивают возможность развития язвенной болезни и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. В период использования вакцин, которые содержат живые вирусы, и иммунодепрессивных доз глюкокортикоидов возможно снижение выработки антител, репликация вирусов и развитие вирусных болезней. При использовании преднизолона с другими вакцинами - возможно снижение выработки антител и увеличение риска неврологических осложнений. При длительном использовании преднизолон увеличивает содержание фолиевой кислоты. Преднизолон повышает возможность нарушений электролитного обмена при совместном приеме с диуретиками.

Передозировка

Возможность передозировки преднизолоном повышается при продолжительном его использовании, в особенности в больших дозах. При передозировке преднизолоном появляются периферические отеки, повышается артериальное давление, а также усиливаются прочие побочные эффекты преднизолона. При острой передозировке необходимо: немедленная индукция рвоты или промывание желудка, проведение симптоматической терапии; специфического антидота нет. При хронической передозировке преднизолоном необходимо снизить дозу препарата.