Урсодезоксихолевая кислота отзывы. Урсодезоксихолевая кислота в каких продуктах содержится

Брутто-формула

C 24 H 40 O 4

Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

128-13-2

Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое .

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС .

Взаимодействие

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ , гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.5002

(УДХК , англ. ursodiol или ursodeoxycholic acid ) - желчная кислота , относящаяся к так называемым третичным кислотам , образующаяся из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры. Может называться урсодезоксихолевой кислотой.

Химическое название: (3-альфа, 5-бета, 7-бета)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота. Эмпирическая формула: C 24 H 40 O 4.

Урсодеоксихолевая кислота - фармацевтическое средство (код АТХ A05AA02) для лечения заболеваний желчного пузыря, печени, а также гастритов и эзофагитов, вызванных или усугубленных желчными рефлюксами . Способствует растворению желчных камней.

Основные эффекты урсодеоксихолевой кислоты на обмен холестерина
  • снижение секреции холестерина в желчь
  • уменьшение кишечной абсорбции холестерина и стимуляцию выхода холестерина из камней в желчь
  • ингибирование важнейшего фермента синтеза холестерина в печени - ГМК-КоА-редуктазы.
Замещение токсичных желчных кислот
По возрастанию гидрофобных свойств желчные кислоты располагаются в следующем порядке: урсодеоксихолевая > хенодеоксихолевая > деоксихолевая > литохолевая. Этот порядок определяет увеличение токсичности желчных кислот, так как именно гидрофобные свойства обеспечивают проникновение желчных кислот в липидные слои, прежде всего в мембраны, как плазматические, так и мембраны митохондрий, что вызывает изменение их функционирования и в конечном итоге гибель клетки. Урсодеоксихолевая кислота конкурирует с токсичными желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке и на мембране гепатоцитов.

Урсодеоксихолевая кислота составляется не более 5% от общего пула желчных кислот. При приеме лекарственных препаратов, содержащих урсодеоксихолевую кислоту, ее доля в общем пуле желчных кислот увеличивается до 60%. Это приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот и поступлению их в печень, что объясняет цитопротективные свойства урсодеоксихолевой кислоты.

Эти же эффекты обеспечиваются и другими механизмами. В частности урсодеоксихолевая кислота способна встраиваться в клеточную мембрану, которая становится более устойчивой к повреждающему действию токсичных желчных кислот и продуктам метаболизма этанола.

Урсодеоксихолевая кислота предотвращает также другие эффекты токсичных желчных кислот: дисфункцию митохондрий, выход цитохрома С из мембран в цитозоль клетки с последующим развитием апоптоза, нарушение гомеостаза клеточных ионов и клеточной смерти посредством некроза.

С замещением токсичных желчных кислот связываются и иммуномодулирующие свойства урсодеоксихолевой кислоты. Накопление токсичных желчных кислот при холестазе индуцирует экспрессию молекул главного комплекса гистосовместимости I и II класса на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, что способствует их распознаванию с последующей деструкцией цитотоксическими Т-лимфоцитами. Уменьшая количество токсичных желчных кислот, урсодеоксихолевая кислота приводит к подавлению этого процесса (Надинская М.Ю.).

Урсодеоксихолевая кислота - лекарственный препарат для лечения рефлюкс-гастрита и эзофагита, вызванных забросом желчных кислот
Применение урсодеоксихолевой кислоты для коррекции щелочного рефлюкса является принципиально новым и одним из наиболее эффективных способов терапии. Под воздействием урсодеоксихолевой кислоты желчные кислоты , содержащиеся в рефлюксате, переходят в водорастворимую форму, которая в меньшей степени раздражает слизистую оболочку желудка и пищевода. Урсодеоксихолевая кислота обладает свойством изменять пул желчных кислот из токсичных на нетоксичные. При лечении урсодеоксихолевой кислотой в большинстве случаев исчезают или становятся менее интенсивными такие симптомы, как отрыжка горьким, неприятные ощущения в животе, рвота желчью. Исследования последних лет показали, что при желчном рефлюксе оптимальной следует считать дозу 500 мг в 1 сутки, разделив ее на 2 приема (Чернявский В.В.).

Основанием для применения урсодеоксихолевой кислоты при гастрите и эзофагите, обусловленных дуоденгастроэзофагеальным рефлюксом , служит ее цитопротективный эффект. Вытеснение пула гидрофобных желчных кислот и, вероятно, предотвращение индуцированного ими апоптоза эпителиоцитов ведут к уменьшению клинической симптоматики и эндоскопических признаков повреждения слизистой оболочки желудка и пищевода (Буеверов А.О., Лапина Т.Л.).

При рефлюкс-эзофагите, обусловленном забросами в пищевод дуоденального содержимого (в первую очередь, желчных кислот), что обычно наблюдается при желчнокаменной болезни, хороший эффект достигается при приеме урсодеоксихолевой желчной кислоты в дозе 5 мг/кг в сутки в течение 6-8 месяцев (Калинин А.В.).

Применение урсодеоксихолевой кислоты для растворения камней и осадка в желчном пузыре
Урсодеоксихолевая кислот применяется в терапии желчнокаменной болезни. Она блокирует ферменты, стимулирующие синтез холестерина, уменьшают его всасывание в кишечнике, препятствуют выпадению осадка, сдвигая равновесие желчные кислоты - холестерин в сторону желчных кислот, что способствует растворению уже образовавшихся камней небольшого размера (до 5 мм). Урсодеоксихолевую кислоту назначают как дополнение к ударноволновому измельчению холестериновых камней или к хирургическому лечению.

Урсодеоксихолевая кислота, по сравнению с другими желчными кислотами, является значительно более гидрофильной. Более высокая полярность ее коррелирует с меньшей тенденцией к образованию мицелл. Урсодеоксихолевая кислота становится основным компонентом желчи, снижается ее литогенные свойства, осадок в желчном пузыре растворяется, исчезают явления холестаза. Урсодеоксихолевая кислота назначается длительным курсом (от полугода до года) из расчета 10–15 мг на кг веса пациента в сутки. Треть суточной дозы принимают внутрь утром натощак за полчаса до еды и оставшиеся две трети – перед сном. Дети до 3 лет принимают суспензию, от 4 лет и старше – капсулы, покрытые специальной оболочкой.

Для растворения желчных камней используется способность урсодеоксихолевой кислоты подавлять реабсорбцию гепатотоксичных эндогенных желчных кислот в тонкой кишке , замещая их нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота уменьшает цитотоксическое действие агрессивных липофильных желчных кислот, снижает насыщенность желчи холестерином, повышает растворимость холестрина в желчи посредством образования с ним кристаллов. Доза препарата при лечении желчнокаменной болезни составляет примерно 10 мг на кг веса тела пациента в сутки. Длительность терапии - от года до двух лет или более (Харитонова Л.А.).

Урсодеоксихолевая кислота в терапии заболеваний печени и желчных путей

Урсодеоксихолевая кислота применяется при лечении хронического гепатита в том числе атипичных формы хронического аутоиммунного гепатита, острого вирусного гепатита, неалкогольного стеатогепатита, алкогольных, лекарственных и других токсических поражения печени, первичного билиарного цирроза и муковисцидоза печени, первичного склерозирующего холангита, атрезии внутрипеченочных желчных путей, холестаза при парентеральном питании, дискинезии желчевыводящих путей, хронического описторхоза , профилактики повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов лечения органов пищеварения урсодеоксихолевой кислотой
  • Чернявский В.В. Кислотный и щелочной желудочно-пищеводный рефлюксы: клиническое значение и подходы к коррекции // Новости медицины и фармации. Гастроэнтерология (тематический номер). – 2008. – 239.

  • Рыжкова О.В. Клинико-патогенетические особенности, распространенность и лечение желчнокаменной болезни у работников нефтяной промышленности Татарстана с позиции системного подхода. Автореферат дисс. д.м.н., 14.00.05 - вн. болезни. КГМА, Казань, 2007.

  • Палій І. Г. , Заїка С. В. , Кавка С. А. Вплив терапії урсодезоксихолевою кислотою на кислотні та лужні гастроезофагеальні рефлюкси у хворих з біліарною патологією // Укр. мед. Часопис. – 2008. – 4 (66). – VII/VIII.

  • Губергриц Н.Б., Лукашевич Г.М., Фоменко П.Г., Беляева Н.В. Желчный рефлюкс: современные теория и практика. ДНМУ им. М. Горького. – Москва // М.: Форте принт. 2014. 36 с.
На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Гастропротекторы, цитопротекторы, гепатопротекторы », содержащий статьи, касающиеся лечения органов ЖКТ препаратами урсодезоксихолевой кислоты.
Побочные действия урсодеоксихолевой кислоты
Со стороны пищеварительной системы : понос , тошнота , боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены урсодеоксихолевой кислоты.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению урсодеоксихолевой кислоты
  • рентгенположительные, с высоким содержанием кальция желчные камни
  • нефункционирующий желчный пузырь
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника
  • цирроз печени в стадии декомпенсации
  • выраженные нарушения функции почек, печени или поджелудочной железы
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • беременность или кормление грудью
Фармакокинетика урсодеоксихолевой кислоты
Урсодеоксихолевая кислота - гепатопротекторное средство, оказывающее желчегонное действие. Урсодеоксихолевая кислота уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы , оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Урсодеоксихолевая кислота оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов; влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.
Взаимодействие урсодеоксихолевой кислоты с другими лекарствами
Антациды , содержащие алюминия гидроксид или смектит , холестирамин , колестипол снижают абсорбцию урсодеоксихолевой кислоты в кишечнике , уменьшая её эффективность. Поэтому перечисленные лекарства необходимо принимать минимум за два часа до приема препаратов урсодеоксихолевой кислоты. Урсодеоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому при совместном приеме этих лекарств, врачу, еа основе анализов, возможно потребуется скорректировать дозу циклоспорина. Изредка урсодеоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина . Гиполипидемические лекарства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодеоксихолевой кислоты растворять холестериновые образования.
Применение урсодеоксихолевой кислоты беременными и кормящими матерями
Урсодеоксихолевая кислота имеет категорию риска для плода по FDA при применении её беременными B. Кормящие грудью могут принимать урсодеоксихолевую кислоту только под наблюдением врача.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом урсодеоксихолевая кислота
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом урсодеоксихолевая кислота (урсодезоксихолевая кислота): Гринтерол , Урдокса, Урсо 100, Урсодез, Урсодекс, Уролив, Урсором Ромфарм, Урсором С, Урсодезоксихолевая кислота , Урсосан , Урсофальк , Холудексан, Эксхол.

Украинское производство: препарат урсодеоксихолевой кислоты Укрлiв.

Некоторые инструкции от фирм-производителей по применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество урсодеоксихолевая кислота, для пациентов в Великобритании (pdf, на английском):

  • «Ursofalk Patient Information Leafle t», Dr Falk Pharma GmbH, 21 ноября 2012 г.
  • «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Tablets 150 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, декабрь 2011 г.
  • «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Capsules 250 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, 11 июня 2010 г.
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р урсодеоксихолевая кислота (капсулы, суспензия для приема внутрь) включена в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

Урсодеоксихолевая кислота имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Урсодезоксихолевая кислота является давно признанным мощным гепатопротектором. Это вещество представляет собою единственный нетоксический вид желчной кислоты. После того как стали известны данные о ее целебном воздействии на печень человека и способностях ускорять ток желчи в организме, урсодезоксихолевую кислоту стали активно добывать из печени бурых медведей. В желчном пузыре этих животных было обнаружено около 5% этого вещества.

Но поскольку истребление животных, с целью получения их желчи, не могло продолжаться бесконечно, ученные сумели изобрести синтетический аналог, который полностью совпадает по своем действию с натуральным прототипом.

Это вещество в фармакологии также называется урсодезоксихолевой кислотой и активно используется для производства различных лекарственных препаратов. Все свойства таких лекарств обусловлены целебным влиянием данной кислоты на организм человека.

Лечебные свойства

Полезное действие урсодезоксихолевой кислоты проявляется, прежде всего, в ее непосредственном влиянии на функционирование желчных протоков и работу печени. К полезным свойствам этого вещества можно отнести следующее воздействие на организм:

Показания к применению

Основываясь на лечебных свойствах этого вещества, урсодезоксихолевая кислота, а также препараты, изготовленные на ее основе, назначаются при достаточно широком спектре печеночных и желчных заболеваний. Показанием для использования этого лекарственного продукта являются следующие заболевания:

Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты

После того как были определены достаточно широкие способности урсодезоксихолевой кислоты положительно влиять на работу печени и желчевыводящей системы, стала очевидна необходимость широкого доступа к этому средству. Основываясь на данной потребности, производство научилось воссоздавать синтетический аналог этой кислоты . Далее, на его основе стали выпускать большое количество фармакологических препаратов.

В зависимости от имеющихся проблем, больному назначают именно тот препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который по своему действию максимально соответствует потребностям организма. Также эти препараты отличаются друг от друга дополнительными вспомогательными компонентами, входящими в их состав.

Урсосан является одним из наиболее известных препаратов, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты. Это лекарство может выпускаться в форме капсул либо таблеток для приема взрослыми, а также в качестве суспензии, предназначенной для употребления детьми.

Благодаря своему лечебному воздействию, он назначается при таких заболеваниях , как:

Дозировку и необходимое количество приемов данного препарата должен назначать лечащий врач, исходя из клиники протекания болезни.

Применение препарата Урсофальк

Еще одним достаточно известным препаратом, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты, является Урсольфальк. Он выпускается в виде твердых желатиновых капсул.

Этот препарат назначается медиками при широком спектре заболеваний . К ним относятся:

Лечение данным лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты может быть очень длительным и в среднем, продолжается от 6 до 12 месяцев . При некоторых патологиях, к примеру, билиарном циррозе, терапия этим препаратом может продолжаться неограниченное количество времени. Некоторым больным, это средство может назначаться для пожизненного применения.

Способ приема, а также дозировки, определяются врачом в зависимости от типа заболевания, состояния больного и его массы тела.

Лекарство Урдокса

Еще одним, часто назначаемым лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты являются капсулы Урдокса. Этот препарат оказывает на организм следующие действие:

  • гепатопротекторное;
  • иммуномоделирющее;
  • холелитолитическое;
  • желчегонное.

Эти капсулы назначаются для борьбы с такими проблемами , как:

  • холестериновые желчные камни;
  • рефлюкс-гастрит;
  • первичный билиарный цирроз.

Правильные дозировки приема этих капсул, так же как и во всех препаратах на основе урсодезоксихолевой кислоты, зависят от массы тела больного и от имеющегося заболевания.

Урсосан, Урсофальк и Урдокса являются наиболее известными препаратами гепатопротекторного типа. Но существуют и другие, менее популярные, но достаточно эффективные лекарственные средства, которые выпускаются на базе урсодезоксихолевой кислоты. К ним можно отнести такие фармакологические препараты, как:

Укрлив, который выпускается в виде таблеток. Его достаточно эффективно используют при:

  • почечной недостаточности;
  • желчекаменной болезни;
  • хроническом гепатите.

Урсодез - препарат, который выпускается в виде капсул и, в основном, используется для растворения и дальнейшего выведения из организма холестериновых камней.

Урсором C, выпускающийся в таблетированном виде также используется для избавления от холестериновых камней и, кроме этого, назначается при:

Подобными лечебными свойствами, а также выраженным гепатопротекторным дествием обладают и лекарственные капсулы , выпущенные на основе синтетического аналога урсодезоксихолевой кислоты:

  1. Холудексан;
  2. Урсолизин;
  3. Эксхол.

Перечень всех фармакологических лекарств, выпускаемых на основе урсодезоксихолевой кислоты, достаточно внушителен и с каждым годом, он пополняется новыми названиями. Для того чтобы не совершить ошибку и выбрать подходящий в каждом индивидуальном случае препарат, назначение должен проводить лечащий врач. Именно он определит необходимую дозировку и длительность приема назначенного средства.

Меры осторожности во время приема

Любой препарат при неправильном использовании, злоупотреблении и превышении назначенных доз может навредить организму и ухудшить состояние больного. К сожалению, препараты на базе урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов не стали исключением.

Залог успешного лечения холестериновых камней

Препараты рассматриваемого ряда часто применяются с целью избавления от холестериновых камней. Этот процесс происходит благодаря тому, что урсодезоксихолевая кислота, а также ее синтетические аналоги, в желчном пузыре имеют свойство соединяться с холестерином . Это лекарственное вещество способствует улучшенной растворимости холестериновых кристаллов.

Благодаря этому, во время приема препаратов, происходит разрушение камней и их безболезненный выход из организма. Для того чтобы подобный процесс проходил правильно, эффективно и без лишних осложнений, должны соблюдаться определенные условия:

  • заполненный камнями объем не должен превышать 1/2 всего объема желчного пузыря;
  • общий проток желчного не содержит камней и при этом протоки полностью сохраняют свою проходимость;
  • размер каждого камня не превышает 20 мм;
  • при проведении рентгенограммы, камни не дают на снимках тени.

Возможные побочные эффекты

Любой лекарственный препарат, в том числе, и лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты, необходимо принимать с учетом индивидуальных особенностей. При длительном употреблении, лекарственное средство может вызывать такие побочные эффекты , как:

При длительном приеме препаратов, для контроля за состоянием своего организма и его реакций на употребление урсодезоксихолевой кислоты, 1 раз в 6 месяцев стоит проводить УЗИ и рентген внутренних органов. Также 1 раз в 30 дней стоит сдавать кровь на биохимическое исследование и печеночные пробы, для того, чтобы контролировать уровень билирубина и других, не менее важных показателей. Во время приема также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях и индивидуальной непереносимости.

Противопоказания к использованию

Существует ряд заболеваний, при наличии которых, от приема урсодезоксихолевой кислоты и препаратов на основе ее аналогов стоит отказаться. Это лекарственное средство не стоит принимать при таких проблемах, как:

Беременность и ее планирование во время приема препаратов

К сожалению, на данный момент не опубликованы результаты авторитетных исследований, основываясь на которые, можно было бы сделать выводы о влиянии урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов на плод во время беременности. Именно по этой причине, препараты на основе этого средства назначаются беременным крайне редко и только в том случае, если терапевтическая польза от приема лекарства намного превышает риск развития патологий у ребенка.

Основываясь на это, женщинам, во время приема урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуют беременеть . Для избегания неприятных ситуаций, во время лечения препаратами на основе этого средства рекомендуют тщательно предохраняться.

В период лактации также по возможности стоит отказаться от приема урсодезоксихолевой кислоты. На данный момент, окончательно не выяснено, попадают ли эти препараты в молоко кормящей мамы и каким образом они влияют на развитие организма ребенка.

При этом самостоятельно препарат назначается даже маленьким детям . Для того чтобы облегчить прием для малышей в возрасте до 3 лет, препараты выпускаются в виде вкусных суспензий.

Учитывая вероятный риск от приема и не исследованное полностью влияние лекарственного средства на организм детей, решение о целесообразности лечения урсодезоксихолевой кислотой должен принимать только врач.

Урсодезоксихолевая кислота (урсосан). Почему эта желчная кислота не навредит, а вылечит Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – не просто единственная безопасная из всех желчных кислот, но крайне ценная для человеческого организма. УДХК защищает печень от вредного воздействия алкоголя и жирной пищи, растворяет камни в желчном пузыре, снижает уровень холестерина в организме.

Удивительная система – человеческий организм. Сам вырабатывает для себя «орудие убийства» – желчные кислоты, которые способны разрушить любую клетку. Зачем печень производит потенциально опасные желчные кислоты и все ли до единой вредны? Об этом расскажем далее.

Зачем нужны желчные кислоты

Ежедневно организм человека сталкивается с огромным количеством чужеродных веществ: они поступают извне с пищей, напитками, воздухом и т.д. Часть из них полезна и безопасна, часть – несёт в себе потенциальную угрозу. Умный желудочно-кишечный тракт абсолютно точно знает, что пойдёт человеку во благо, а что – навредит. Т.е. пищеварительная система работает как своего рода фейс-контроль. Хорошие бактерии её легко проходят, плохие – отправляются или на выход, или на дополнительный осмотр.

Дополнительный осмотр осуществляют те самые желчные кислоты. Их основная функция (как и слюны, и желудочного сока) – защитить организм от болезнетворных микроорганизмов.

Первичные желчные кислоты – высокотоксичная субстанция. Чтобы они не травмировали клетки самого организма, желудочно-кишечный тракт проводит превращение: из первичных во вторичные и третичные. Но даже такие «обезвреженные» кислоты могут стать причиной развития болезни. К примеру, если по каким-то причинам желчь застаивается в печени (алкоголь, неправильное питание, отсутствие физической нагрузки и т.д.), начинает развиваться холестатический гепатит.

Есть ли безопасные желчные кислоты

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – пожалуй, единственная безопасная из всех желчных кислот. Более того, она обладает рядом ценных для человеческого организма свойств: снижает уровень холестерина в крови, расщепляет камни в желчном пузыре, стимулирует образование и отделение желчи, улучшает её литогенность (текучесть), оказывает на клетки печени защитное и восстанавливающее действие.

Увы, в человеческой желчи УДХК синтезируется очень мало – до 5%. Гораздо больше с урсодезоксихолевой кислотой повезло… бурым медведям. Именно поэтому второе название УДХК - медвежья желчь. Сегодня это лишь метафора: да, в далёкие времена люди могли варварски расправиться с медведем, чтобы получить его целебную желчь, но в наши дни урсодезоксихолевую кислоту производят в условиях фармпроизводств при помощи специальных химических соединений.

На данный момент международный и российский стандарт терапии различных заболеваний печени и желчного пузыря – это на основе УДХК (гепатопротектор с доказанной эффективностью).

Основные функции препаратов УДХК

Препараты УДХК – в частности, «Урсосан» – оказывают защитное действие на клетки печени, снижают уровень холестерина в организме, восстанавливают желчеотток, обеспечивают антиоксидантный и иммуномодулирующий эффект. Поэтому их применяют в лечении различных болезней печени ( , первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз, гепатит), билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.

Защита печени

Урсодезоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов, стабилизирует её структуру и защищает клетки от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот. Кроме того, УДХК соединяется с токсичными желчными кислотами и образовывает нетоксичные смешанные мицеллы, которые не способны повредить клеточные мембраны.

Понижение уровня холестерина

УДХК «бьёт» по холестерину сразу по нескольким фронтам. Снижает его синтез в клетках печени – это раз. Уменьшает всасывание в кишечнике – это два. Образовывает с ним растворимые комплексы – это три. За счёт всех этих эффектов в крови и в желчи снижается концентрация холестерина, в желчном пузыре начинают растворяться уже имеющиеся камни и не формируются новые.

Восстановление желчеоттока

УДХК уменьшает количество токсичных желчных кислот не только в печени, но и в кишечнике. Благодаря УДХК желчь не застаивается в печени: она без препятствий попадает в желчный пузырь и оттуда – в кишечник. Правильно работающий желчеотток уменьшает размер печени и способствует нормальному пищеварению.

Улучшение иммунитета

УДХК помогает нормализовать реакцию иммунитета при гепатитах, что снижает вероятность работы иммунной системы против своих же клеток.

УДХК:

  • показана при гепатитах;
  • способствует уменьшению камней в желчном пузыре, при условии, что желчный пузырь функционирует, а камни холестериновые;
  • лечит заболевания, связанные с застоем желчи: билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), дискинезию желчевыводящих путей;
  • лечит жировую болезнь печени.

В аптеках можно найти аналоги «Урсосана» - «Урсодекс», «Урсором» и др. Перед употреблением необходимо проконсультироваться у врача. Он поможет назначить дозировку и продолжительность лечения.

Урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые №0, белого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул или уплотненная масса белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 63 мг, К30 - 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 5 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав капсулы твердой желатиновой: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки из полиэтилена высокой плотности (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.

Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.

Показания

Женщинам детородного возраста в период лечения урсодезоксихолевой кислотой рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции или контрацептивы с низким содержанием эстрогенов.

Неизвестно, выделяется ли урсодезоксихолевая кислота с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени в стадии сосудистой и паренхиматозной декомпенсации и/или выраженной активности.