Этаперазин показания. Что говорят пациенты

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой Состав:

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество:

Перфеназина дигидрохлорид

(Этаперазин) .............................

- 4,0 мг .................. - 6,0 мг ................ - 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактоза моногидрат................. - 86,0 мг ................. - 111,0 мг .............. - 125,0 мг

крахмал картофельный............. - 9,0 мг .................. - 11,70 мг .............. - 13,50 мг

кальция стеарат........................ - 1,0 мг...................- 1,30 мг ................. - 1,50 мг

Вспомогательные вещества оболочки:

сахароза .................................... - 61,702 мг .............. - 67,872 мг ............. - 92,553 мг

магния гидроксикарбонат...... - 34,169 мг .............. - 37,586 мг .............. - 51,254 мг

повидон................................... - 0,669 мг................- 0,736 мг................- 1,004 мг

кремния диоксид

коллоидный............................ - 2,228 мг................. -2,451 мг................. - 3,342 мг

тропеолин О ...........................- 0,011 мг................. - .......................... -

хинолиновый желтый ...........- 0,131 мг

индигокармин .......................-.................................. - ............................. - 0,011 мг

титана диоксид .......................- 1,073 мг.................. - 1,192 мг............... - 1,485 мг

воск пчелиный .......................- 0,148 мг.................. - 0,163 мг............... - 0,220 мг

Описание:

Таблетки покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклой формы, дозировкой 4 мг - от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - белого цвета, 10 мг - от желтовато-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблеток видны два слоя: дозировкой 4 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от светло-желтого до желтого цвета, 6 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка белого цвета, 10 мг - ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета и оболочка от желтовато-зеленого до зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик). АТХ:

N.05.A.B.03 Перфеназин

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное. противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее. слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбиче- ской и мезокортикальной системы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Выраженность седативного действия - от слабого до умеренного. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать экст- рапирамидные расстройства и гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренобло кирующий эффект проявляется снижением артериального давления (гипотензивное действие выражено слабо), а H1 -антигистаминный - противоаллергическим действием. Гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. По антипсихотической активности превосходит . Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 мес (в зависимости от характера заболевания).

Фармакокинетика:

Как и все фенотиазиновые производные, он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы - 90 %. Биодоступность составляет 40 % после приёма внутрь. интенсивно метаболизируется в печени путем сульфоксилирования, гидроксилирования, деалкилирования и глюкуронирования с образованием ряда метаболитов. Среди пациентов, принимающих производные фенотиазина, отмечаются значительные колебания максимальной концентрации в плазме. Гидроксилирование перфе- назина осуществляется при участии изофермента CYP 2 D 6 ферментной системы цитохрома Р450 и, следовательно, зависит от генетического полиморфизма, то есть от 7 % до 10 % населения Кавказа и небольшой процент населения Азии имеют низкую его активность или полное ее отсутствие, так называемый "низкий" метаболизм. У пациентов с "низким" метаболизмом CYP 2 D 6 перфеназин будет усваиваться медленнее, и они будут иметь более высокие концентрации Этаперазина в плазме крови по сравнению с пациентами, имеющими нормальный или "высокий" метаболизм.

После приёма внутрь перфеназина, максимальная его концентрация в плазме, по данным проведенных исследований, наблюдается через 1-3 часа, 7-гидроксиперфеназина - 2-4 часа. Средние равновесные максимальные концентрации (Сmах) составляют 984 пг/мл и 509 пг/мл соответственно. Время достижения равновесной концентрации (Css ) при приёме внутрь - 72 часа.

Выводится, главным образом, почками и частично с желчью. Период полувыведения перфеназина не зависит от дозы и составляет 9-12 часов, 7-гидроксиперфеназина 10-19 часов.

Показания:

- Шизофрения у взрослых.

- Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.

Противопоказания:

- тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;

- пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);

- угнетение костномозгового кроветворения;

- нарушения кроветворения;

- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

- поздние стадии бронхоэктатической болезни;

- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

- нарушение внутрисердечной проводимости;

- дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;

- непереносимость лактозы, сахарозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам, назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ, и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком, поэтому возможность применения препарата определяется врачом, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

У новорожденных, чьи матери принимали в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Пожилым пациентам допустимо принимать перед сном.

Дозы подбираются индивидуально в соответствии с тяжестью состояния.

Пациентам пожилого возраста, истощённым и ослабленным пациентам обычно требуется меньшая начальная доза.

При достижении максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддержи вающей.

Шизофрения: взрослым, ранее не лечившимся антипсихотическими лекарственными средствами, начальная доза составляет 4-8 мг 3 раза в сутки. Пациентам с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента и выраженности побочных явлений и составляет 1-4 мес и более.

Тяжёлая тошнота и рвота:, взрослым в качестве противорвотного лекарственного средства назначают по 8-16 мг 2-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:

Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) - спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия. паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции - обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином.

Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено - этот синдром может не развиваться.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).

Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.

Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюко- зурия. периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром.

Злокачественный нейролептический синдром : гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Передозировка:

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжёлых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы. Превышение терапевтических дозировок перфеназина может сопровождаться экстрапи-рамидными реакциями, изменениями электрокардиограммы - удлинение интервала QTc , расширение комплекса QRS .

Меры помощи: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, симптоматическая терапия. Взаимодействие:

При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно:

- с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;

- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы - возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.

- с противосудорожными препаратами - возможно понижение порога судорожной готовности;

- с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза;

- с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

- с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

- с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2 D 6 (CYP 2 D 6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков () и симпатомиметиков () может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов. может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.

Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина.

Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов.

Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина).

Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему.

Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина. Пробукол, . цизаприд, дизопирамид, пимозид, и способствуют дополнительному удлинению интервала Q - T , что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном применении с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

Пожилые пациенты при психозах, обусловленных деменцией, получавшие антипсихотические препараты имеют повышенный риск смерти.

Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приёме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония - чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).

Перфеназин может снижать судорожный порог, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасположенностью к судорожным расстройствам и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних.

При терапии перфеназином следует исключить приём алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия. Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем, благодаря потенцированию депрессивного эффекта препарата на центральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией. Возможность самоубийства у таких пациентов при лечении сохраняется, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству лекарственных средств во время лечения до наступления полной ремиссии.

Следует с осторожностью применять у пациентов с ранее наблюдавшимися серьёзными побочными эффектами при приёме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приёме высоких доз. следует применять с большой осторожностью лицам, подвергающимся воздействию жары или холода, т.к. производные фенотиазина подавляют механизм регуляции температуры и, в зависимости от температуры окружающей среды, могут привести к гипертермии и тепловому удару или гипотермии и дыхательной недостаточности. Значительный подъём температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить. повышает чувствительность организма к действию солнечного света. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства, особенно если у пациентов светлая кожа и носить защитную одежду во время пребывания на открытом воздухе, а также избегать длительного пребывания на солнце, посещение соляриев и использование ультрафиолетовых ламп.

Следует с осторожностью применять у пациентов, страдающих нарушениями дыхательной системы в связи с возможным развитием острой лёгочной инфекции, а также при хронических респираторных заболеваниях, таких как бронхиальная астма или эмфизема.

Антипсихотические препараты повышают концентрацию пролактина в крови, которая сохраняется при длительном применении. Симптомы могут включать такие признаки как увеличение груди, дисменорея, снижение либидо или выделения из соска.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим или подобные лекарственные средства, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (возможен аддитивный антихолинергический эффект).

В процессе лечения следует осуществлять контроль за функциями печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови, индексом протромбина. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печёночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови. Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов приём препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печёночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи.

Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других - асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса.

Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний, таких как кишечная непроходимость, синдром Рейе, опухоли головного мозга или другие энцефалопатии.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг - 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг - 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг - 0,018 ХЕ.

Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств - потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно. При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, пневмония, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы. Управление ЗНС должно включать: 1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости; 2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль; 3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры. Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения.

Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.

При длительной терапии производными фенотиазина следует иметь в виду возможность повреждения печени, роговицы и развития необратимой поздней дискинезии. Пациентам, которым требуется длительная терапия, следует подбирать минимальную дозу и, по возможности. самую короткую продолжительность лечения при сохранении клинической

Эффективности. Необходимость продолжения лечения должна периодически пересматриваться.

Одномоментная отмена терапии перфеназином может привести к развитию абстинентного синдрома (головокружение, тошнота, рвота, расстройства желудка, дрожь), поэтому дозу препарата следует снижать постепенно до полного прекращения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые 2 недели лечения).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые оболочкой 4 мг, 6 мг и 10 мг.

По 10 таблеток 4 мг или 10 мг в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для формирования военных аптечек таблетки 6 мг по 1,2 кг в пакеты из пленки полиэтиленовой. 2 пакета по 1,2 кг в коробку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N001399/01 Дата регистрации: 17.06.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 30.08.2015 Иллюстрированные инструкции

Этаперазин – относится к нейролептикам из группы производных фенотиазина. Активное вещество лекарства – перфеназин. Оно способно блокировать допаминовые рецепторы (постсинаптические) в головном мозге. Также, блокируется блуждающий нерв желудочно-кишечного тракта. Эти и некоторые другие сложные эффекты Этаперазина позволяют использовать его для снятия психотического возбуждения. Лечение препаратом оказывает седативное действие, расслабляет мускулатуру. Кроме того, у данного средства выражен противорвотный эффект. Он незначительно снижает давление.

Применяется при:

Неврозах, сопровождаемых страхом, возбуждением, гиперактивностью;
Шизофрении;
Рвоте;
Кожном зуде;

Выпускают Этаперазин в виде таблеток и растворов для инъекций, которые делают внутримышечно и внутривенно. Схему терапии врач строит индивидуально для каждого пациента. Инструкция препарата Этаперазин описывает только максимальные возможные его дозы:

Для приема внутрь – до 400 мг в сутки;
Для внутримышечного укола – до 30 мг в сутки;
Для внутривенной инъекции – до 5 мг в сутки;

Противопоказан при:

Заболеваниях печени, почек, щитовидной железы (микседема);
Нарушениях кроветворения;
Тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы;
Развивающихся системных патологиях головного или спинного мозга;
Беременности и лактации;

Побочные эффекты

Использование этого лекарственного средства, в первую очередь, затрагивает состояние нервной системы человека. Из нежелательных явлений могут возникать: двигательные расстройства разных типов, нарушения зрения, сонливость . Также, могут быть жалобы на сухость слизистых, запоры , задержку мочи. Прочие побочные эффекты, затрагивающие здоровье печени, кроветворения и так далее – наблюдаются редко.

Аналоги дешевле Этаперазина

Других лекарств, действующим веществом которых был бы перфеназин – нет. Но в качестве сходных препаратов можно перечислить другие средства из группы производных фенотиазина:

Пипортил;
Пропазин;

Среди этих, не прямых, аналогов только Аминазин может стоить дешевле, но при несовпадении дозировок. Неулептил в некоторых аптеках можно найти по такой же или чуть более низкой цене, чем Этаперазин.

Отзывы об Этаперазине

Самые подробные отзывы об Этаперазине можно встретить на форуме, где обсуждаются нейролептики, которые назначают людям при панических атаках . И в этом обсуждении видно, насколько индивидуальны реакции на подобные препараты:

- Прекрасно мне помогает это лекарство. Пью его уже три года и бросать не собираюсь. Никаких побочек. Зато и напряжения нет. Вообще, чувствую себя здоровым человеком.

- Действительно, Этаперазин убирает тревогу. Но у меня от него сонливость. Так что, придется, что-то новое придумывать.

- У меня такое ужасное состояние было после Этаперазина, что никому не пожелаю. Не могла усидеть на месте, суетилась. В любой позе стало неудобно, хотелось срочно поменять…

- Пробовала пить Этаперазин. Появился какой-то ком в горле, сдавление. Пару дней не проходило, пока продолжала принимать таблетки. Потом я сказала врачу, что больше не могу их пить.

- А мне он вообще не пошел. Принимал аж по целой таблетке (не по четвертинке!) и ничего не ощутил.

- Днем сплю, ночью дергаюсь – вот такие у меня ощущения от Этаперазина.

Это перечисление можно продолжать бесконечно. Главная мысль, которая возникает при прочтении – невозможно заранее предугадать, какой эффект окажет лечение Этаперазином на того или иного пациента. Препарат обязательно должен быть назначен врачом с подробными инструкциями о схемах приема. С этим же специалистом вы должны быть на связи, чтобы, в случае необходимости, произвести коррекцию дозы или смену лекарства.

Оцените Этаперазин !

Мне помогло 90

Мне не помогло 12

Общее впечатление: (10)

Лечить психические заболевания или же опеделенные состояния очень сложно, ведь эта сфера организма человека совершенно особенная. Врач должен четко определить проблему, чтобы назначить качественное лечение. Такие лекарства, как "Этаперазин", аналоги его достаточно востребованы в лечении многих состояний, связанных с проблемами в психической области человека.

Нейролептики - зачем и для чего

Препаратов, назначаемых врачом-психиатром по выявленным показаниям, очень много. Они, как и все лекарственные средства, делятся на группы в определенном порядке. Одна из таких групп - нейролептики. В середине 20-го столетиля для купирования приступов аллергии был использован препарат "Хлорперазин". Вскоре было обнаружена его способность действовать как успокоительное средство. С этого момента можно говорить о появлении в медицинской практике нейролептиков - классических, или, иначе говоря, типичных антипсихотиков. Именно к ним и относится лекарственный препарат "Этаперазин". Инструкция по применению, отзывы, аналоги его будут рассмотрены чуть ниже.

Химическая формула лекарственного вещества

Одно из востребованных в психиатрической практике лекарств - "Этаперазин". Показания к его применению достаточно обширные - от успокоения длительной икоты до снятия синдрома сверхидеи. Этот препарат в качестве активного вещества имеет химический компонент перфеназин. Он является производным от первого нейролептика - аминазина, и по своей структуре походит на прохлорперазин. Его химическая формула такова C₂₁H₂₆ClN₃OS. Лекарство "Этаперазин" входит в список "Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов", утверждаемый Правительством Российской Федерации.

Аналогичные лекарства

Достаточно часто назначается во многих клинических случаях проявления лекарство "Этаперазин". Аналоги и синонимы данного препарата или обладают таким же активным веществом, или оказывают подобное действие. Синонимы "Этаперазина" - это препараты, являющиеся точно такими же по составу, активному компоненту и, соответственно, оказываемому воздействию.

К ним относится в первую очередь дженерик "Перфеназин". Также в эту группу можно включить препарат из Америки "Трилафон" (Trilafon). Рекламируемые препараты-синонимы под другими названиями в аптечной сети можно найти крайне редко. Аналогичные лекарства обладают подобным действием на основе других активных компонентов. К ним относятся препараты с активным веществом флуфеназином или трифлуоперазином, оказывающими схожее действие на организм человека.

Как работает препарат?

Всю необходимую информацию содержит в себе о препарате "Этаперазин" инструкция по применению. Аналоги данного вещества должны иметь подобное действие, хотя могут различаться конкретным назначением, возможными побочными явлениями, дозированием лекарства. Решение о том, какое средство необходимо принимать в частной ситуации, принимает лечащий врач. Попадая в организм человека, активное вещество в первую очередь воздействует на центральную нервную систему (ЦНС). Благодаря его способности блокировать альфа-адренергические, дофаминовые, гистаминовые, м-холинергические, серотониновые рецепторы, лекарственное средство оказывает блокирующее действие на возникновение бреда и галлюцинаций, синдромы вялости и заторможенности. Также данное вещество влияет на возникновение экстрапирамидных синдромов и повышение уровня гормона пролактина в крови (гиперпролактинемия), вырабатываемого гипофизом. Этот препарат обладает сильным противорвотным эффектом благодаря ингибированию D 2 -дофаминовых рецепторов в зоне рвотного центра и за счет снижения секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов.

Путь препарата в организме пациента

Для препарата "Этаперазин" инструкция по применению содержит информацио том, как он проходит через организм человека. Назначают его к применению перрорально, и, попадая в желудочно-кишечный тракт, лекарство постепенно высвобождает активное вещество - перфеназин. В плазме крови оно связывается с белками, а вот уровень максимальной концентрации варьируется у разных пациентов. Расщепляется вещество в печени и выводится из организма пациента вместе с калом и мочой.

Лекарственная форма

Препарат "Этаперазин", аналоги его выпускаются в одной лекарственной форме - в виде таблеток, имеющих различную дозировку активного вещества: 4, 6 или 10 мг в 1 единице. Выпускается препарат многими фармацевтическими компаниями, а потому упаковка его может быть различной.

Когда назначают "Этаперазин"?

В практике психиатрии один из часто назначаемых препаратов - "Этаперазин". Показания к применению его достаточно обширны:

алкоголизм хронический;
икота;
кожный зуд;
так называемые возрастные психические расстройства;
неврозы, выражающиеся в страхе, напряжении;
повышение эффективности обезболивающей терапии при различных состояниях;
премедикация - медикаментозная подговка к медицинскому вмешательству, направленная на устранение тревоги и страха пациента, а также на снижение сереторной активности желез;
психические расстройства;
психопатия;
рвота различного генеза, в том числе на фоне лучевой и химиотерапии;
тошнота различного генеза, в том числе и беременных;
шизофрения;
как следствие инфекции, интоксикации, черепно-мозговой травмы;
эмоциональные расстройства.

Все заболевания и состояния требуют опеределенных показаний к применению лекарства. Врач должен четко знать диагноз или необходимость применения именно данного препарата.

Если препарат нельзя принимать

Лекарство "Этаперазин", аналоги данного препарата, как и все медицинские вещества имеют свои противопоказания к применению. Его нельзя назначать к применению и принимать в следующих случаях:

беременность и лактация;
бронхоэктатическая болезнь легких на поздних стадиях;
гемолитическая желтуха;
гепатит;
микседема;
нарушения кроветворения;
нефрит;
порок сердца в стадии декомпенсации;
прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
тромбоэмболические заболевания;
цирроз.

Также данный медицинский перпарат не назначают в случае повышенной чувствительности к активному веществу перфеназину. "Этаперазин" с крайней осторожностью назначают в случаях:

аденомы предстательной железы;
болезни Паркинсона;
глаукомы;
депрессии;
во время отмены алкоголя;
при судорожных расстройствах;
почечной недостаточности;
нарушения дыхания различной этиологии;
эпилепсии.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 12 лет. Особо следует помнить о беременных и кормящих грудью женщинах - вещество проникает через и в грудное молоко и может нанести ощутимый вред здоровью плода или новорожденного малыша.

Если что-то пошло неправильно

Препарат "Этаперазин", аналоги данного лекарства могут при применении даже в рекомендованных дозировках вызывать побочные эффекты.

Чаще всего возникают экстрапирамидные расстройства, проявляющиеся в изменениях мышечного тонуса, нарушениях двигательной активности, а также в появлении подергиваний (гиперкинезов) или обездвиженности (гипокинезии). Но это не единственный побочный эффект, способный проявиться как следствие приема "Этаперазина". Могут быть и следующие проблемы:

агранулоцитоз;
анемия гемолитическая;
аменорея;
аритмия;
астма;
атония кишечника и мочевого пузыря;
беспокойство;
бледность;
боль в животе;
брадикардия;
вялость;
гинекомастия у мужчин;
гиперактивность;
глаукома;
головокружение;
диарея;
запор;
заторможенность;
изменение либидо;
изменение частоты пульса;
инсомния;
испарина;
кожная сыпь;
лейкопения;
летаргия;
лихорадка;
мидриаз;
миоз;
мышечная слабость;
нарушение менструального цикла;
ночная спутанность сознания;
обморок;
ортостатическая гипотензия;
парадоксальные реакции — обострение психотической симптоматики;
пигментная ретинопатия;
повышение аппетита и массы тела;
понижение/повышение АД;
крапивница;
пигментация кожи,
повышение внутриглазного давления;
рвота;
сухость во рту;
стаз желчи и холестатический гепатит;
тахикардия;
тошнота;
тромбопеническая пурпура;
увеличение молочных желез и галакторея у женщин;
фотосенсибилизация кожи;
фотофобия;
экзема;
эксфолиативный дерматит;
эозинофилия;
эритема

Такое обилие возможных нежелательных нарушений в состоянии здоровья делает прием препарата "Этаперазина" крайне осторожным, только в случае установленного диагноза возможно его назначение к применению.

Как принимать препарат

Применение "Этаперазина" должно быть назначено лечащим врачом в соответствии с установленным диагнозом, анамнезом больного, сопутствующими заболеваниями. Препарат выпускается только в форме таблеток. Дозировку и схему применения лекарственного вещества подбирает врач в соответствии с потребностью пациента. Минимальная доза лекарства - 1/2 таблетки в 4 мг (2 мг) - назначается для купирования тошноты в акушерской практике, причем препарат используют только в случае крайней необходимости. Практическая медицина рекомендует назначать "Этаперазин" с постепенным увеличением дозировки - от 4 до 12-18 мг для определенных больных с распределением дозы препарата на 3-4 приема за день.

Передозировка

Один из широко применяемых для лечения определенных состояний препарат - "Этаперазин". Инструкция по его применению обязательна как для врачей, так и для пациентов. В ней оговариваются случаи передозировки лекарства как случайные, так и преднамеренные. Последствия могут быть достаточно серьезными: от появления острых нейролептических симптомов и повышения температуры до нарушений сознания и комы.

"Этаперазин" и другие лекарства

Лекарство группы нейролептиков "Этаперазин", аналоги его следует назначать к применению с крайней осторожностью, так как их взаимодействие с другими препаратами может привести к серьезным неблагоприятным последствиям. Алкоголь, а также препараты, угнетающие нервную систему, в сочетании с "Этаперазином" или его аналогами будут усиливать неблагоприятное воздействие на нервную и дыхательную системы, вызывая нарушение в их работе. Вещества группы нейролептиков в сочетании с перфеназином активизируют проявление экстрапирамидных расстройств. Лечение гипертиреоза соответствующими препаратами и прием "Этаперазина" способны вызвать развитие агранулоцитоза. Прием данного лекарства с такими препаратами, как "Гуанетидин", "Леводопа", "Клонидин", "Эпинефрин", или же препаратов с амфетамином понижает их эффективность. Если лечение проводится "Эфедрином", то прием "Этаперазина" снизит сосудосуживающее действие препарата. Применение "Этаперазина" должно быть обоснованным и соответствовать уже назначенному лечению другими лекарственными средствами.

Латинское название: etaperazin
Код АТХ: N05AB03
Действующее вещество: перфеназин
Производитель: Татхимфармпрепараты, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: до 25 градусов тепла
Срок годности: 3 года.

Этаперазин используется при различных психических нарушениях.

Показания по применению

Прием препарата показан в таких случаях:

Различные психические расстройства
Икота
Психопатия
Рвота и сильная тошнота во время беременности
Хроническая форма шизофрении.

Состав и формы выпуска

Описание состава: действующие вещества перфеназин. Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, тальк, диоксид титана.

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой. В одной упаковке находится 50 штук этаперазина по 4 мг в каждой.

Лечебные свойства

Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.

Лекарство этаперазин относится к нейролептикам из группы фенотиазинов. Средство оказывает противорвотное и седативное действие. Медикамент оказывает существенное влияние на центральную нервную систему. Это нейролептик, который имеет широкий спектр назначений. Основные оказываемые эффекты – антипсихотические, противорвотные, каталептогенные, альфа-адренолитические. Также можно отметить возникновение слабого гипотензивного и миорелаксирующего эффекта. Примечательно и то, что седативный эффект параллельно сочетается и с возбуждающим.

Также отмечается избирательное влияние на дефицитарную симптоматику. В некоторых случаях развиваются выраженные экстрапирамидальные нарушения. Препарат хорошо усваивается из желудочно-кишечного тракта. В некоторых случаях отмечаются выраженные колебания максимальных концентраций в плазме крови. Также наблюдается выраженное связывание с белками плазмы. Медикамент хорошо расщепляется и преимущественно в печени. Выводится вместе с желчью и мочой.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению этаперазина указывает, что изначальная дозировка составляет 12 мг по рекомедации врача. В некоторых случаях можно увеличивать суточную дозировку до 60 мг, а в тяжелых ситуациях до 120 – 180 мг. По одной или по половине таблетки обычно назначают в виде противорвотного препарата в качестве лекарственной дозы перед хирургическими манипуляциями или в акушерской и лечебной практике. Медикамент следует применять 3-4 раза в день.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным и кормящим матерям не следует назначать данный препарат, только в крайних ситуациях при сильной рвоте.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат при прогрессирующих системных заболеваниях спинного и головного мозга, циррозе печени, гемолитической желтухе, при проблемах с кроветворением, тромбоэмболии, беременности и грудном вскармливании. Также не следует использовать лекарственное средство при гепатитах, нефритах, микседеме, пороке сердца, гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости активного действующего вещества, а также не поздних стадиях бронхоэктатической болезни.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат действует угнетающе на центральную нервную систему и дыхательные функции, если его скомбинировать со спиртными напитками. Если сочетать со средствами, потенцирующими экстрапирамидальные нарушения, то они усиливаются, включая флуоксетин. Препараты для коррекции гормонов щитовидки вызывают агранулоцитоз, а противосудорожные средства увеличивают порог наступления судорожных реакций. Гипотензивные препараты при совместном использовании значительно потенцируют наступление гипотензивных проявлений.

Антихолинергические препараты снижают эффективность в плане нейролептических свойств. Если пациент одновременно принимает трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, то риск возникновения побочных эффектов возрастает во много раз. Лекарства для лечения паркинсона снижают усвоение фенотиазинов. Леводопа, амфетамины, гуанетидин, клонидин и эпинефрин снижают эффективность лекарственного средства при одновременном использовании. Лекарство снижает сосудосуживающий эффект эфедрина.

Побочные эффекты

Этаперазин инструкция указывает, что в большинстве случаев развиваются экстрапирамидальные расстройства у взрослых, сосудистые реакции и аллергические проявления. У пожилых пациентов нет конкретных

Передозировка

Возможно нарушение аккомодации, если начать перебарщивать с рекомендуемыми дозировками. В больших дозировках также нередко развивается острый нейролептический синдром. Обычно это сопровождается выраженным повышением температуры тела, а в самых тяжелых ситуациях наблюдается потеря сознания и коматозное состояние. При малейших подозрениях передозировки следует немедленно прекратить применение лекарства. Внутривенно вводится диазепам, ноотропные препараты, декстроза, аскорбиновая кислота и витамины группы С. Также проводится симптоматическая терапия.

Аналоги

ОАО «Дальхимфарм», Россия

Средняя стоимость – 30 рублей за упаковку.

Трифтазин состоит из активного рабочего компонента – трифлуоперазина. Данный препарат используется для лечения шизофрении, галлюцинаций, шоковых состояний, тошноты, рвоты, психозов и бреда. Средство имеет большой список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому его рекомендуется назначать осторожно и в действительно тяжелых случаях. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме.

Плюсы:

Дешево стоит
Эффективный препарат.

Минусы:

Тяжело переносится зачастую
Есть противопоказания.

КРКА, Словения

Средняя стоимость в России – 340 рублей за упаковку.

Модитен – препарат для лечения различных неврозов, шизофренического расстройства, параноидальных состояний, агрессивности, маниакального расстройства, страха, нервных напряжений, психозов, депрессивно-ипохондрического синдрома. Выпускается в виде инъекционного масляного раствора по 25 мг в ампуле 1 мл. В одной упаковке находится 5 ампул. Препарат имеет умеренный список противопоказаний и побочных эффектов.

Плюсы:

Удобство в применении, нужно редко ставить уколы
Обычно хорошо переносится.

Минусы:

Может не подойти
Масло вызывает дискомфорт после введения.

Представлены аналоги лекарства этаперазин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Этаперазин - Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность и седативный эффект могут проявляться от слабой до умеренной степени интенсивности, гипотензивное действие выражено слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Противорвотный эффект может усиливаться антихолинергическими и седативными свойствами. Оказывает мышечно-расслабляющее действие.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Этаперазин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Этаперазин
Таб 0,004 N50 (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)	368.30
Таб 0,01 N50 (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)	405.30
Перфеназин* (Perphenazine*)
Этаперазина таблетки покрытые оболочкой 0,006 г

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве этаперазин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Этаперазин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Этаперазин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
3 месяц	1		100.0%

Один посетитель сообщил о времени приема

В какое время лучше принимать Этаперазин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Семнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

(информация для специалистов)

ФУЗИДИН-НАТРИЯ

Регистрационный номер:
ЛСР-004912/08-250608
Торговое название: Фузидин-натрия
Международное непатентованное название:
фузидовая кислота
Химическое название: натриевая соль (Z) - энт -16 ɑ - (ацетокси) - 3 β, 11 β - дигидрокси -4 β, 8,14 - триметил - 18 - нор - 5 β, 10 ɑ - холеста - 17 (20), 24 - диен - 21 - карбоновой кислоты
Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: Фузидат-натрия (Фузидин-натрия)
(в пересчете на активное вещество ) - 125 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза (сахар молочный).
Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид, полисорбат-80 (твин-80), парафин жидкий, краситель азорубин.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик полициклической структуры
КодАТХ

Фармакологические свойства

Фузидин-натрия обладает высокой антибактериальной активностью в отношении стафилококков, особенно в отношении Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridia spp., Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, менее активен в отношении Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae. Эффективен в отношении Staphylococcus (устойчивых к пенициллинам, стрептомицину, хлорамфениколу, эритромицину); Neisseria spp., Haemophilus spp., Moraxella spp. и Corynebacterium spp. Препарат неактивен в отношении кишечной палочки, сальмонелл, протея и других грамотрицательных бактерий, а также грибов и простейших. Препарат оказывает бактериостатическое действие.

Фармакокинетика

При введении внутрь препарат хорошо всасывается и достигает в крови высоких концентраций. Фузидин-натрия проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, печеночную ткань, кости, плевральный экссудат, хрящевую и соединительные ткани, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Из организма выводится в основном с желчью и, в меньшей степени, почками.

Показания к применению

Септицемия, пневмония, отит, абсцесс легких, флегмоны, фурункулез, инфицированные ожоги и раны, инфекции мягких тканей, остеомиелит, гонорея, вызванная устойчивыми к бензилпенициллину штаммами гонококка, повышенная чувствительность больного к пенициллинам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гиперпротромбинемия, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность.

Беременность и период лактации

Фузидин-натрия вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови, тем самым увеличивает риск развития ядерной желтухи. Поэтому при необходимости применения при беременности следует оценивать предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.
Взрослым: разовая доза составляет обычно 0,5 г, суточная - 1,5 г (в 3 приема с интервалами 8 часов). При тяжелых инфекциях назначают в первые 2 дня до 2 - 3 г в сутки, затем дозу уменьшают (до 1,5 г в сутки). Средняя продолжительность курса лечения - 7 - 14 дней, при остеомиелите - 2 - 3 недели и более.
Детям: от 3 до 4 лет - 40 - 60 мг/кг/сут, 4 года и старше - 20 - 40 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 3 приема. Длительность лечения - 7 - 10 дней, при лечении остеомиелита - 2 - 3 недели и более.

Побочные действия

Боль в животе, тошнота, отрыжка, рвота, диарея, аллергические явления (покраснение слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании и кожная сыпь), эозинофилия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие изучено недостаточно и данные неоднозначны. Антациды замедляют всасывание. Колестирамин снижает концентрацию в плазме.
Снижает (взаимно) или не изменяет эффект рифампицина, некоторых бета-лактамов в отношении ряда штаммов.
Гликопептиды, фторхинолоны снижают (взаимно) эффект.
С бензилпенициллином дает синергидный эффект в отношении пенициллиназообразующих стафилококков и аддитивный - в отношении чувствительных к бензилпенициллину. При комбинированном применении с макролидами также наблюдается выраженное синергидное действие; с тетрациклином, стрептомицином и хлорамфениколом чаще всего аддитивный эффект.

Особые указания

При тяжелом течении болезни и необходимости длительного лечения рекомендуется сочетание Фузидин-натрия с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, что повышает эффективность и предупреждает появление устойчивых микроорганизмов. Диспептические явления обусловлены местным раздражающим действием препарата на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Для их предупреждения и уменьшения препарат принимают с жидкой пищей.
При развитии аллергических явлений препарат отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.
Антибиотик резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 125 мг и 250 мг. По 20 таблеток в банки оранжевого стекла или в банки полимерные.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием. Одну банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ОАО "Биосинтез", Россия
Юридический адрес и адрес для принятия претензий
ОАО "Биосинтез", Россия, 440033 г. Пенза, ул. Дружбы, 4.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.